Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Flecainide acetate Holsten

tabl.
50 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
63,00
Flecainide acetate Holsten
tabl.
100 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
84,00

Flecainide acetate Holsten - informacje dla lekarza

Wskazania

Flekainid jest wskazany w leczeniu:

  • Nawrotnego węzłowego częstoskurczu przedsionkowo-komorowego
  • Arytmii związanej z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a i podobnymi chorobami z dodatkowymi drogami przewodzenia
  • Ciężkiej objawowej i zagrażającej życiu napadowej arytmii komorowej
  • Napadowych arytmii przedsionkowych (migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków i częstoskurcz) u pacjentów z objawami powodującymi niepełnosprawność

Flekainid można stosować w celu utrzymania prawidłowego rytmu serca po kardiowersji. Należy wykluczyć strukturalną chorobę serca i/lub zaburzenia czynności lewej komory serca z powodu zwiększonego ryzyka działania proarytmicznego.

Dawkowanie

Rozpoczęcie leczenia flekainidem i dostosowanie dawki powinno odbywać się pod nadzorem lekarza, przy monitorowaniu EKG oraz stężenia leku w osoczu. U niektórych pacjentów może być konieczna hospitalizacja.

Zalecane dawkowanie flekainidu:
Grupa pacjentów Dawka początkowa Dawka maksymalna
Dorośli i młodzież >12 lat - arytmie nadkomorowe 50 mg 2x/dobę 300 mg/dobę
Dorośli i młodzież >12 lat - arytmie komorowe 100 mg 2x/dobę 400 mg/dobę
Pacjenci w podeszłym wieku 50 mg 2x/dobę 300 mg/dobę
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek 100 mg/dobę Dostosować indywidualnie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby 50 mg 2x/dobę 100 mg/dobę

Po 3-5 dniach zaleca się stopniowe dostosowanie dawki do najmniejszej skutecznej. Możliwe, że w trakcie długotrwałego leczenia będzie można zmniejszyć dawkę. Zaleca się regularne kontrolowanie stężenia leku w osoczu i monitorowanie EKG.

Przeciwwskazania

Flekainid jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą
  • Niewydolność serca
  • Zawał mięśnia sercowego w wywiadzie z bezobjawową arytmią komorową
  • Długotrwałe migotanie przedsionków bez próby konwersji do rytmu zatokowego
  • Zaburzenia czynności komór, wstrząs kardiogenny, ciężka bradykardia, ciężkie niedociśnienie
  • Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi klasy I
  • Hemodynamicznie istotna choroba zastawek serca
  • Zespół Brugadów

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Flekainid może wywierać działanie proarytmiczne, prowadząc do wystąpienia cięższych rodzajów arytmii. Należy unikać stosowania u pacjentów ze strukturalną chorobą serca lub nieprawidłową czynnością lewej komory. Przed rozpoczęciem leczenia należy skorygować zaburzenia elektrolitowe. Flekainid może zwiększać wartości progowe stymulacji wsierdzia. Może wystąpić trudność z defibrylacją. Lek wydłuża odstęp QT i poszerza zespół QRS.

W trakcie leczenia zaleca się regularne kontrolowanie stężenia leku w osoczu i monitorowanie EKG. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy.

Interakcje

Flekainid wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, m.in.:

  • Inne leki przeciwarytmiczne klasy I - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie
  • Amiodaron - konieczne zmniejszenie dawki flekainidu o 50%
  • Leki hamujące CYP2D6 (np. niektóre leki przeciwdepresyjne) - mogą zwiększać stężenie flekainidu
  • Leki indukujące CYP2D6 (np. fenytoina) - mogą zmniejszać stężenie flekainidu
  • Digoksyna - flekainid może zwiększać jej stężenie

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową lub układ sercowo-naczyniowy.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane flekainidu to:

  • Zawroty głowy i zaburzenia widzenia (ok. 15% pacjentów)
  • Zaburzenia rytmu serca (działanie proarytmiczne)
  • Blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, niewydolność serca
  • Nudności, wymioty, zaparcia
  • Zmęczenie, astenia

Rzadziej występują m.in. zaburzenia psychiczne, neurologiczne, oddechowe i wątrobowe. Flekainid może powodować rozpoznanie istniejącego wcześniej zespołu Brugadów.

Przedawkowanie

Przedawkowanie flekainidu jest potencjalnie zagrażającą życiu sytuacją. Może prowadzić do niedociśnienia, drgawek, bradykardii, zaburzeń przewodzenia i asystolii. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Nie ma swoistego antidotum. Dożylne podanie wodorowęglanu sodu może zmniejszyć aktywność flekainidu.

Mechanizm działania

Flekainid jest lekiem przeciwarytmicznym klasy Ic. Działa poprzez blokowanie szybkich kanałów sodowych w sercu, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia impulsów elektrycznych. Wykazuje wolny początek i koniec kinetyki zahamowania kanałów sodowych. Skraca czas trwania potencjałów czynnościowych we włóknach Purkinjego.

Wnioski

Flekainid jest skutecznym lekiem w leczeniu ciężkich arytmii nadkomorowych i komorowych, jednak ze względu na potencjalne działanie proarytmiczne wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Kluczowe jest wykluczenie strukturalnej choroby serca przed rozpoczęciem leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz osób w podeszłym wieku. Regularne kontrole EKG i stężenia leku w osoczu są niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii.

Warto zapamiętać
  • Flekainid może wywierać działanie proarytmiczne, dlatego wymaga ścisłego monitorowania pacjenta
  • Przed rozpoczęciem leczenia flekainidem należy wykluczyć strukturalną chorobę serca i zaburzenia czynności lewej komory


Wskazania

Leczenie: nawrotnego węzłowego częstoskurczu przedsionkowo-komorowego, arytmii związanej z zespołem Wolffa- Parkinsona-White’a i podobnymi chorobami, w których występują dodatkowe drogi przewodzenia w przypadku, gdy inne leczenie było nieskuteczne; ciężkiej objawowej i zagrażającej życiu napadowej arytmii komorowej, w przypadku której nie uzyskano odpowiedzi na inne rodzaje leczenia lub w przypadku, gdy inne leki nie były tolerowane; napadowych arytmii przedsionkowych (migotanie przedsionków, trzepotanie przedsionków i częstoskurcz) u pacjentów z powodującymi niepełnosprawność objawami po kardiowersji, pod warunkiem, że istnieje wyraźna konieczność leczenia z powodu nasilenia objawów klinicznych, w przypadku, gdy inne leczenie nie było skuteczne. Należy wykluczyć strukturalną chorobę serca i /lub zaburzenia czynności lewej komory serca z powodu zwiększonego ryzyka działania proarytmicznego. Tabl. octanu flekainidu można stosować w celu utrzymania prawidłowego rytmu serca po kardiowersji za pomocą innych metod.

Rozpoczęcie leczenia octanem flekainidu i dostosowanie dawki powinno odbywać się pod nadzorem lekarza i przy monitorowaniu EKG oraz stężenia w osoczu. W trakcie takich procedur, u niektórych pacjentów może być konieczna hospitalizacja, zwłaszcza u pacjentów z zagrażającymi życiu arytmiami komorowymi. Decyzje te należy podejmować pod nadzorem specjalisty. U pacjentów z istniejącą kardiomiopatią organiczną, a w szczególności u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, leczenie flekainidem można rozpocząć wyłącznie, gdy inne leki przeciwarytmiczne, które nie należą do klasy I C (zwłaszcza amiodaron), są nieskuteczne lub nie są tolerowane oraz jeśli leczenie niefarmakologiczne (zabieg chirurgiczny, ablacja lub wszczepienie defibrylatora) nie jest wskazane. W trakcie leczenia wymagane jest bardzo dokładne monitorowanie EKG i stężenia w osoczu. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat). Arytmie nadkomorowe: zalecana dawka początkowa to 50 mg 2x/dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do maks. 300 mg/dobę. Arytmie komorowe: zalecana dawka początkowa to 100 mg 2x/dobę. Maks. dawka to 400 mg/dobę i zwykle stosuje się ją u pacjentów dużej postury lub w przypadkach, gdy konieczna jest szybka kontrola arytmii. Po 3 do 5 dniach zaleca się stopniowe dostosowanie dawki do najmniejszej dawki, za pomocą której można utrzymać kontrolę arytmii. Możliwe, że w trakcie długotrwałego leczenia będzie można zmniejszyć dawkę. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku maks. początkowa dawka dobowa powinna wynosić 50 mg 2x/dobę, ponieważ u osób w podeszłym wieku szybkość eliminacji flekainidu z osocza może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę podczas dostosowywania dawki. Dawka u pacjentów w podeszłym wieku nie powinna przekraczać 300 mg dobę (lub 150 mg dobę). Dzieci i młodzież. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania flekainidu u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności i dlatego nie należy stosować flekainidu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Stężenie w osoczu. Na podstawie leczenia supresyjnego dodatkowych pobudzeń komorowych (ang. PVC) wydaje się, że w celu osiągnięcia maks. działanie terapeutycznego konieczne może być stężenie w osoczu w zakresie 200-1000 ng/ml. Stężenia w osoczu powyżej 700-1000 ng/ml są związane ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr 35 ml/min/1,73m2 pc. lub mniej, lub stężenie kreatyniny w surowicy >1,5 mg/dl) maks. dawka początkowa powinna wynosić 100 mg na dobę (lub 50 mg 2x/dobę). W przypadku stosowania u tych pacjentów stanowczo zaleca się częste kontrolowanie stężenia w osoczu. Następnie, w zależności od skuteczności i tolerancji, dawkę tę można ostrożnie zwiększać. Po 6 do 7 dniach można dostosować dawkę, w zależności od skuteczności i tolerancji. U niektórych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może występować bardzo powolny klirens flekainidu, a poprzez to wydłużenie okresu półtrwania (60-70 h). Zaburzenia czynności wątroby. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy bardzo dokładnie kontrolować, dawka nie powinna przekraczać 100 mg/dobę (lub 50 mg 2x/dobę). Pacjentów z wszczepionym na stałe stymulatorem serca in situ należy leczyć z zachowaniem ostrożności. Dawka nie powinna przekraczać 200 mg/dobę (lub 100 mg 2x/dobę), ponieważ wiadomo, że flekainid zwiększa wartości progowe stymulacji wsierdzia. U pacjentów leczonych jednocześnie cymetydyną lub amiodaronem konieczna jest bardzo dokładna kontrola. U niektórych pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki i nie powinna ona przekraczać 200 mg/dobę (lub 100 mg 2x/dobę). W trakcie leczenia początkowego i podtrzymującego pacjentów tych należy nadzorować. W trakcie leczenia zaleca się kontrolę stężenia w osoczu i kontrolę EKG w regularnych odstępach (kontrola EKG raz na m-c i długookresowa kontrola EKG co 3 m-ce). W trakcie leczenia początkowego i w okresie zwiększania dawki badanie EKG należy wykonywać co 2-4 dni. W przypadku stosowania flekainidu u pacjentów, u których zakres dawkowania jest ograniczony, należy wykonywać częste badania kontrolne EKG (poza regularnym kontrolowaniem stężenia flekainidu w osoczu). Dostosowanie dawki powinno odbywać się w odstępach co 6-8 dni. U tych pacjentów badanie EKG należy wykonywać w 2. i 3. tyg. w celu kontrolowania indywidualnej dawki.

Tabl. należy przyjmować z niewielką ilością płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Flekainid jest przeciwwskazany do stosowania w niewydolności serca i u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, u których występują bezobjawowe dodatkowe pobudzenia komorowe lub bezobjawowy nieutrwalony częstoskurcz komorowy. Pacjenci z długotrwałym migotaniem przedsionków, u których nie doszło do próby konwersji do rytmu zatokowego. Pacjenci z zaburzeniami czynności komór, wstrząsem kardiogennym, ciężką bradykardią (mniej niż 50 uderzeń/minutę) i ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Stosowanie w skojarzeniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (antagonistami kanałów sodowych). U pacjentów z hemodynamicznie istotną chorobą zastawek serca. W przypadku gdy doraźna stymulacja nie jest dostępna, flekainidu nie wolno podawać pacjentom z dysfunkcją węzła zatokowego, zaburzeniami przewodzenia przedsionkowego, blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub wyższego stopnia, blokiem odnogi pęczka Hisa lub blokiem dystalnym. Pacjenci z bezobjawową arytmią komorową lub z łagodnymi objawami arytmii komorowej nie powinni stosować flekainidu. Rozpoznany zespół Brugadów.

Leczenie doustnym flekainidem powinno odbywać się pod bezpośrednim nadzorem szpitalnym lub specjalistycznym u pacjentów z: nawrotnym węzłowym częstoskurczem przedsionkowo-komorowym, arytmią związaną z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a i podobnymi chorobami, w których występują dodatkowe drogi przewodzenia; napadowym migotaniem przedsionków u pacjentów z objawami powodującymi niepełnosprawność. Rozpoczęcie leczenia flekainidem i dostosowanie dawki powinno odbywać się pod nadzorem lekarskim i przy monitorowaniu EKG oraz stężenia w osoczu. W trakcie tych procedur u niektórych pacjentów może być wymagana hospitalizacja, głównie u pacjentów z potencjalnie zagrażającą życiu arytmią komorową. Flekainid może wywierać działanie proarytmiczne, tj. może prowadzić do wystąpienia cięższych rodzajów arytmii, zwiększyć częstość występowania istniejącej już arytmii lub stopień nasilenia objawów. Należy unikać stosowania flekainidu u pacjentów ze strukturalną chorobą serca lub nieprawidłową czynnością lewej komory. Przed rozpoczęciem stosowania flekainidu należy skorygować zaburzenia gospodarki elektrolitowej (np. hipokaliemię i hiperkaliemię). Hipokaliemia lub hiperkaliemia mogą wpływać na działanie leków przeciwarytmicznych klasy I. Hipokaliemia może wystąpić u pacjentów stosujących leki moczopędne, kortykosteroidy i środki przeczyszczające. Przed rozpoczęciem stosowania flekainidu należy skorygować ciężką bradykardię lub znaczne niedociśnienie tętnicze. Ponieważ u pacjentów z istotnymi zaburzeniami wątroby eliminacja flekainidu z osocza może zachodzić znacznie wolniej, flekainidu nie należy stosować u tych pacjentów, chyba że potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają zagrożenia. W tych sytuacjach stanowczo zaleca się kontrolowanie stężenia w osoczu. Flekainid należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤35 ml/min/1,73 m2 pc.) i zaleca się kontrolowanie jego stężenia terapeutycznego. U osób w podeszłym wieku szybkość eliminacji flekainidu z osocza może być zmniejszona. Należy wziąć to pod uwagę podczas dostosowywania dawki. Nie zaleca się stosowania flekainidu u dzieci <12 lat, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania flekainidu u dzieci. Wiadomo, że flekainid zwiększa wartości progowe stymulacji wsierdzia, tj. zmniejsza wrażliwość wsierdzia na stymulację. Działanie to jest przemijające i jest bardziej widoczne przy wartości progowej ostrej stymulacji niż przy wartości progowej przewlekłej stymulacji. Zatem flekainid powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u wszystkich pacjentów z wszczepionym na stałe stymulatorem serca lub elektrodami do czasowej stymulacji, i nie należy go podawać pacjentom z istniejącymi wysokimi wartościami progowymi lub nieprogramowalnymi stymulatorami serca, chyba, że dostępne są odpowiednie środki do stymulacji ratunkowej. Na ogół, podwojenie szerokości i napięcia impulsów jest wystarczające, aby ponownie uzyskać stymulację, jednak może być trudno uzyskać wartości progowe w komorach <1 wolta po pierwszym wszczepieniu urządzenia w przypadku przyjmowania flekainidu. Niewielkie negatywne działanie inotropowe flekainidu może mieć znaczenie u pacjentów z predyspozycją do niewydolności serca. Występowały trudności z defibrylacją niektórych pacjentów. W większości zgłaszanych przypadków występowała już choroba serca z powiększeniem mięśnia sercowego, dodatni wywiad w kierunku zawału mięśnia sercowego, miażdżycowej choroby serca i niewydolności serca. Flekainid należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z nagłym wystąpieniem migotania przedsionków po zabiegu kardiochirurgicznym. Wykazano, że flekainid zwiększa ryzyko umieralności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego z bezobjawową arytmią komorową. W przypadku niepowodzenia leczenia zgłaszano przyspieszenie przewodzenia komorowego w przebiegu migotania przedsionków. Flekainid wydłuża odstęp QT i poszerza zespół QRS o 12-20%. Wpływ na odstęp JT jest nieistotny. W wyniku leczenia flekainidem może zostać rozpoznany zespół Brugadów. W przypadku wystąpienia zmian w EKG w trakcie leczenia flekainidem, które mogą wskazywać na zespół Brugadów należy rozważyć przerwanie leczenia. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Octan flekainidu wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, jeżeli wystąpią, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i pracy bez stabilnego oparcia.

Flekainidu nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy I (takimi jak chinidyna). Należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo addytywnego negatywnego działania inotropowego leków przeciwarytmicznych klasy II, takich jak leki β-adrenolityczne, w przypadku jednoczesnego przyjmowania z flekainidem. Leki przeciwarytmiczne klasy III: w przypadku podawania flekainidu jednocześnie z amiodaronem zazwyczaj stosowaną dawkę flekainidu należy zmniejszyć o 50% a pacjenta bardzo dokładnie kontrolować pod kątem działań niepożądanych. W tych sytuacjach stanowczo zaleca się kontrolowanie stężenia w osoczu. Leki przeciwarytmiczne klasy IV: stosowanie flekainidu z antagonistami kanałów wapniowych, np. werapamilem, należy rozważać z zachowaniem ostrożności. Mogą wystąpić zagrażające życiu bądź nawet prowadzące do zgonu zdarzenia niepożądane w wyniku interakcji prowadzących do zwiększenia stężenia w osoczu. Flecainid jest metabolizowany w dużym stopniu przez CYP2D6 i jednoczesne stosowanie leków hamujących (np. leki przeciwdepresyjne, leki neuroleptyczne, propranolol, rytonawir, niektóre leki przeciwhistaminowe) lub indukujących (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) ten izoenzym mogą odpowiednio zwiększać lub zmniejszać stężenie flekainidu w osoczu. Zwiększenie stężenia w osoczu może być również wynikiem zaburzeń czynności nerek z powodu zmniejszonego klirensu flekainidu. Przed podaniem flekainidu należy wyrównać hipokaliemię i hiperkaliemię lub inne zaburzenia elektrolitowe. Hipokaliemia może być wynikiem jednoczesnego stosowania leków moczopędnych, kortykosteroidów lub środków przeczyszczających, co wiąże się z ryzykiem toksycznego działania na serce. Zwiększenie ryzyka arytmii komorowych w przypadku jednoczesnego przyjmowania mizolastyny, astemizolu i terfenadyny (należy unikać jednoczesnego stosowania). Leki przeciwwirusowe: stężenie w osoczu jest zwiększane przez rytonawir, lopinawir i indynawir (zwiększenie ryzyka arytmii komorowych) (należy unikać jednoczesnego stosowania). Leki przeciwdepresyjne: paroksetyna, fluoksetyna i inne produkty lecznicze przeciwdepresyjne zwiększają stężenie flekainidu w osoczu; zwiększone ryzyko arytmii w przypadku jednoczesnego przyjmowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Leki przeciwpadaczkowe: ograniczone dane u pacjentów otrzymujących znane induktory enzymów (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) wykazują zwiększenie szybkości eliminacji flekainidu jedynie o 30%. Leki przeciwpsychotyczne: klozapina, haloperydol i rysperydon - zwiększone ryzyko arytmii. Leki przeciwmalaryczne: chinina i halofantryna zwiększają stężenie flekainidu w osoczu. Leki przeciwgrzybicze: terbinafina może zwiększać stężenie flekainidu w osoczu w wyniku hamowania aktywności CYP2D6. Leki moczopędne: efekt klasy z powodu hipokaliemii prowadzącej do toksycznego działania na serce. Leki przeciwhistaminowe H2 (stosowane w leczeniu owrzodzenia żołądka): antagonista receptorów H2 cymetydyna hamuje metabolizm flekainidu. U zdrowych osób otrzymujących cymetydynę (1 g/dobę) przez tydzień wartość AUC flekainidu zwiększyła się o ok. 30%, a T0,5 wydłużył się o ok. 10%. Leki antynikotynowe: w przypadku jednoczesnego podawania bupropionu (metabolizowanego przez CYP2D6) z flekainidem należy zachować ostrożność i rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki z zakresu dawkowania podawanego jednocześnie leku. W przypadku dołączenia bupropionu do schematu leczenia pacjenta już otrzymującego flekainid, należy uwzględnić konieczność zmniejszenia dawki leku podstawowego. Glikozydy nasercowe: flekainid może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu o ok. 15%, co najprawdopodobniej nie ma znaczenia klinicznego u pacjentów, u których stężenie w osoczu mieści się w zakresie stężeń terapeutycznych. U pacjentów przyjmujących digoksynę zaleca się mierzenie stężenia digoksyny w osoczu nie rzadziej niż co sześć godzin od podania dawki digoksyny, przed podaniem lub po podaniu flekainidu. Leki przeciwzakrzepowe: leczenie flekainidem jest kompatybilne ze stosowaniem doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Nie ma dowodów na bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u kobiet w okresie ciąży. U białych królików nowozelandzkich duże dawki flekainidu powodowały nieprawidłowości płodu, jednak takiego działania nie obserwowano u królików rasy duńskiej białej ani szczurów. Nie ustalono znaczenia tych obserwacji dla człowieka. Dane wykazały, że flekainid przenika przez łożysko do płodu u pacjentek przyjmujących flekainid w okresie ciąży. Flekainid można stosować w okresie ciąży wyłącznie, jeżeli korzyści przewyższają zagrożenia. W przypadku stosowania flekainidu w okresie ciąży należy kontrolować stężenie flekainidu u matki przez całą ciążę. Flekainid przenika do mleka ludzkiego. Stężenie w osoczu u dzieci karmionych piersią jest 5-10 razy mniejsze niż stężenie terapeutyczne. Mimo że ryzyko działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią jest bardzo małe, flekainid można stosować w okresie karmienia piersią wyłącznie, jeśli korzyści przewyższają zagrożenia.

Flekainid może wywołać arytmię. Istniejąca arytmia może ulec nasileniu lub może wystąpić nowa arytmia. Wystąpienie ryzyka działania proarytmicznego jest najbardziej prawdopodobne u pacjentów ze strukturalną chorobą serca i/lub istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi ze strony układu sercowo-naczyniowego jest blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, bradykardia, niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie tętnicze, blok zatokowy, częstoskurcz (przedsionkowy i komorowy) i kołatanie serca. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które występują u ok. 15% leczonych pacjentów. Te działania niepożądane są zazwyczaj przejściowe i ustępują po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki. Poniższa lista działań niepożądanych oparta jest na doświadczeniach z badań klinicznych i doświadczeniach po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zmniejszenie liczby krwinek białych i zmniejszenie liczby płytek krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) zwiększone stężenie przeciwciał przeciwjądrowych z ogólnoustrojowym stanem zapalnym lub bez ogólnoustrojowego stanu zapalnego. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) omamy, depresja, splątanie, lęk, utrata pamięci, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, oszołomienie i uczucie pustki w głowie, zazwyczaj przemijające; (rzadko) parestezje, ataksja, niedoczulica, nadmierna potliwość, omdlenie, drżenie, uderzenia gorąca, senność, ból głowy, neuropatia obwodowa, drgawki, dyskinezja. Zaburzenia oka: (bardzo często) zaburzenia widzenia, takie jak podwójne widzenie i niewyraźne widzenie; (bardzo rzadko) złogi w rogówce. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (często) działanie proarytmiczne (najbardziej prawdopodobne u pacjentów ze strukturalną chorobą serca i/lub istotnymi zaburzeniami czynności lewej komory); (niezbyt często) u pacjentów z trzepotaniem przedsionków może wystąpić przewodzenie przedsionkowo-komorowe 1:1 ze zwiększoną częstością rytmu serca; (nieznana) może wystąpić zależne od dawki wydłużenie odstępu PR i QRS, zmiana wartości progowej stymulacji, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zatrzymanie akcji serca, bradykardia, niewydolność serca/zastoinowa niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego, kołatanie serca, blok zatokowy i częstoskurcz (przedsionkowy lub komorowy lub migotanie przedsionków), rozpoznanie istniejącego wcześniej zespołu Brugadów, arytmia komorowa może ulec nasileniu, a niekiedy może wystąpić migotanie komór nie poddające się konwersji. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) bezdech; (rzadko) zapalenie płuc; (nieznana) zwłóknienie płuc, choroba śródmiąższowa płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, wymioty, zaparcia, ból brzucha, zmniejszenie apetytu, biegunka, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, zaburzenia smaku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych z żółtaczką lub bez żółtaczki; (nieznana) zaburzenia czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry, w tym wysypka, łysienie; (rzadko) ciężka pokrzywka; (bardzo rzadko) reakcja nadwrażliwości na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) ból stawów i ból mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, gorączka, obrzęk, uczucie dyskomfortu.

Przedawkowanie flekainidu jest potencjalnie zagrażającą życiu nagłą sytuacją medyczną. Interakcje lekowe mogą również prowadzić do zwiększonej wrażliwości na produkt lub stężeń w osoczu wyższych niż terapeutyczne. Przedawkowanie może prowadzić do niedociśnienia tętniczego, drgawek, bradykardii, opóźnień w przewodzeniu impulsów (blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy) i asystolii. Odstępy QRS i QT są wydłużone i mogą wystąpić arytmie komorowe. Flekainid może spowalniać lub odwracać migotanie przedsionków w przebiegu trzepotania przedsionków z szybkim przewodzeniem impulsów. Nie ma żadnej znanej metody na szybkie usunięcie flekainidu z ustroju. Dializa i hemoperfuzja nie są skuteczne. Jeśli to możliwe, należy usunąć niewchłonięty lek z przewodu pokarmowego. Wymuszona diureza z zakwaszeniem moczu teoretycznie wspomaga wydalanie leku. Dożylna emulsja tłuszczowa może zmniejszyć skuteczne stężenie niezwiązanego flekainidu. Nie jest znane żadne antidotum. Dożylny wodorowęglan sodu 8,4% często zmniejsza aktywność flekainidu na poziomie receptora w ciągu kilku minut. Dalsze środki muszą mieć charakter podtrzymujący i mogą obejmować podawanie leków inotropowych lub stymulujących serce, takich jak dopamina, dobutamina lub izoproterenol, jak również wentylację mechaniczną i mechaniczne wspomaganie krążenia (np. pompa balonowa). W przypadku blokady przewodzenia impulsów należy rozważyć tymczasowe wprowadzenie przezżylnego stymulatora serca. W indywidualnych przypadkach należy uwzględnić pozaustrojowe utlenowanie krwi (ang. ECMO). Zakładając, że okres półtrwania w osoczu wynosi ok. 20 h, może być konieczne stosowanie tych środków wspomagających przez dłuższy czas.

Flekainid należy do klasy Ic leków przeciwarytmicznych, które są stosowane w leczeniu ciężkiej objawowej arytmii komorowej i nadkomorowej. Nie należy go stosować w supresji bezobjawowej arytmii komorowej u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie. Większość działań niepożądanych dotyczy OUN. Pod względem elektrofizjologicznym flekainid jest znieczulającym miejscowo (klasa Ic) związkiem przeciwarytmicznym. Jest środkiem miejscowo znieczulającym z grupy leków amidopodobnych, pod względem budowy podobnym do prokainamidu i enkainidu, ponieważ również one są pochodnymi benzamidu. Charakterystyka flekainidu jako związku klasy Ic jest oparta na trzech charakterystycznych cechach: znaczącym blokowaniu szybkich kanałów sodowych w sercu, powolnym początku i końcu kinetyki zahamowania kanałów sodowych (odzwierciedlającym wolne przyłączanie się i odłączanie się od kanałów sodowych) oraz różnym działaniu produktu na czas trwania potencjałów czynnościowych w mięśniu komór serca i we włóknach Purkinjego, nie mając przy tym żadnego działania na te potencjały w mięśniu komór i znacząco je skracając we włóknach Purkinjego.

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg flekainidu octanu.