Exforge® jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem.

Lek łączy dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o uzupełniających się mechanizmach działania: amlodypinę (antagonista kanału wapniowego) oraz walsartan (antagonista receptora angiotensyny II). Kombinacja tych substancji wykazuje addytywne działanie hipotensyjne, obniżając ciśnienie krwi w większym stopniu niż każdy ze składników osobno.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela: Zalecane dawkowanie preparatu Exforge®

Exforge® może być podawany pacjentom, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem. Przed zmianą na lek złożony zaleca się indywidualne dostosowanie dawki poszczególnych składników. W uzasadnionych klinicznie przypadkach można rozważyć bezpośrednią zmianę z monoterapii na lek złożony.

Dla wygody pacjenci przyjmujący walsartan i amlodypinę w postaci oddzielnych tabletek/kapsułek mogą otrzymywać Exforge® zawierający te same dawki składników.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością wody.

Szczególne grupy pacjentów:

• Zaburzenia czynności nerek: Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. W umiarkowanych zaburzeniach zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny.
• Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy maksymalna zalecana dawka walsartanu wynosi 80 mg. Należy zachować ostrożność.
• Pacjenci w podeszłym wieku: Przy zwiększaniu dawki należy zachować ostrożność.
• Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zaporowymi zaburzeniami dróg żółciowych. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów czynności wątroby oraz dostosowanie dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Exforge® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby lub cholestaza
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²) oraz pacjenci dializowani
• Ciąża

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentów z wymienionymi przeciwwskazaniami. W razie wątpliwości konieczna jest konsultacja z lekarzem prowadzącym.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Exforge® należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

• Pacjenci z niedoborem sodu i/lub odwodnieni: Ryzyko wystąpienia znacznego niedociśnienia. Zaleca się wyrównanie niedoborów przed rozpoczęciem leczenia lub ścisłą obserwację pacjenta.
• Hiperkaliemia: Konieczne monitorowanie stężenia potasu przy jednoczesnym stosowaniu preparatów mogących zwiększać jego poziom.
• Zwężenie tętnicy nerkowej: Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z obustronnym zwężeniem lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki.
• Przeszczep nerki: Brak doświadczenia u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie.
• Zaburzenia czynności wątroby: Zachować szczególną ostrożność u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami lub niedrożnością dróg żółciowych.
• Niewydolność serca: Ryzyko zmian czynności nerek. Konieczne monitorowanie.
• Zwężenie zastawki aorty i zastawki dwudzielnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej: Wskazana szczególna ostrożność.

Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i znużenia podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie preparatu Exforge® może wiązać się z wystąpieniem interakcji z innymi lekami. Najważniejsze z nich to:

Interakcje związane z amlodypiną:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir): Mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu.
• Induktory CYP3A4: Mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny.

Interakcje związane z walsartanem:

• Lit: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko zwiększenia toksyczności litu.
• Leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu: Ryzyko hiperkaliemii, konieczne monitorowanie stężenia potasu.
• NLPZ: Możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego i zwiększenie ryzyka pogorszenia czynności nerek.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych ze względu na możliwość nasilenia działania hipotensyjnego.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie preparatu Exforge® jest przeciwwskazane w ciąży. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia należy jak najszybciej przerwać leczenie i zastosować alternatywną terapię. Stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży może powodować poważne uszkodzenia płodu.

Nie wiadomo, czy składniki leku przenikają do mleka matki. Ze względu na potencjalne ryzyko dla niemowlęcia, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Exforge® to:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, bóle brzucha
• Zaburzenia ogólne: obrzęki, zmęczenie

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Głównym objawem przedawkowania jest znaczne niedociśnienie z zawrotami głowy. W przypadku przedawkowania amlodypiny może wystąpić nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i częstoskurcz odruchowy. Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego (jeśli od zażycia nie upłynęło dużo czasu)
• Monitorowanie czynności serca i układu oddechowego
• Uniesienie kończyn i utrzymywanie odpowiedniej objętości płynów
• W razie potrzeby podanie leków zwężających naczynia krwionośne
• Rozważenie podania glukonianu wapnia dożylnie

Zarówno walsartan, jak i amlodypina nie są usuwane przez hemodializę.

Exforge® to skuteczny lek złożony w terapii nadciśnienia tętniczego, wymagający jednak ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.