Exforge® - złożony lek przeciwnadciśnieniowy

Wskazania do stosowania

Exforge® jest wskazany w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą monoterapii amlodypiną lub walsartanem.

Lek łączy dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o uzupełniających się mechanizmach działania: amlodypinę (antagonista kanału wapniowego) oraz walsartan (antagonista receptora angiotensyny II). Kombinacja tych substancji wykazuje addytywne działanie hipotensyjne, obniżając ciśnienie krwi w większym stopniu niż każdy ze składników osobno.

Dawkowanie i sposób podawania

Exforge® można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą. Nie zaleca się stosowania u pacjentów poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przed zmianą na lek złożony zaleca się indywidualne dostosowanie dawek poszczególnych składników. W uzasadnionych klinicznie przypadkach można rozważyć bezpośrednią zmianę z monoterapii na Exforge®.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Exforge® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancje czynne, pochodne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby lub cholestaza
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²) oraz pacjenci dializowani
• Ciąża

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub niedrożnością dróg żółciowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjenci z niedoborem sodu i/lub odwodnieni

U pacjentów z aktywowanym układem renina-angiotensyna (np. odwodnionych, przyjmujących duże dawki leków moczopędnych) może wystąpić objawowe niedociśnienie. Zaleca się wyrównanie niedoborów przed rozpoczęciem leczenia lub ścisłą obserwację na początku terapii.

Hiperkaliemia

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatów uzupełniających potas, leków moczopędnych oszczędzających potas lub innych produktów mogących zwiększać stężenie potasu. Zaleca się częste monitorowanie stężenia potasu.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się monitorowanie stężeń potasu i kreatyniny. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki.

Niewydolność serca

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, zwłaszcza w przypadku zależności czynności nerek od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Zwężenie zastawki aorty i zastawki dwudzielnej

Wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów ze stenozą aortalną lub mitralną oraz kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i znużenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Interakcje związane z amlodypiną

Ostrożność wymagana przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), które mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu. Induktory CYP3A4 mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny.

Interakcje związane z walsartanem

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu. Ostrożność konieczna przy stosowaniu NLPZ, w tym selektywnych inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach, ze względu na ryzyko osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego i pogorszenia czynności nerek.

Interakcje wspólne

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych, które mogą nasilać działanie hipotensyjne preparatu Exforge®.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie preparatu Exforge® jest przeciwwskazane w ciąży. W przypadku planowania ciąży należy zmienić leczenie na alternatywne. Jeśli ciąża zostanie stwierdzona w trakcie terapii, należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku.

Ze względu na brak danych dotyczących przenikania składników do mleka matki, podczas karmienia piersią należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia lub odstawieniu leku, biorąc pod uwagę korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, bóle brzucha
• Zaburzenia ogólne: obrzęki, zmęczenie, osłabienie

Rzadziej występują: zaburzenia widzenia, szum uszny, kaszel, biegunka, zaparcia, wysypka, świąd, bóle stawów i mięśni.

Przedawkowanie

Głównym objawem przedawkowania jest znaczne niedociśnienie z zawrotami głowy. W przypadku amlodypiny może wystąpić nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchowa tachykardia. Leczenie obejmuje płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz leczenie objawowe i podtrzymujące układ krążenia. W ciężkim niedociśnieniu konieczne jest aktywne leczenie, w tym monitorowanie czynności serca i układu oddechowego, uniesienie kończyn oraz kontrola objętości płynów i diurezy.

Ani walsartan, ani amlodypina nie są usuwane przez hemodializę.

Właściwości farmakologiczne

Exforge® zawiera dwie substancje czynne o komplementarnych mechanizmach działania hipotensyjnego. Amlodypina blokuje napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, powodując ich rozkurcz. Walsartan blokuje receptor AT1 dla angiotensyny II, hamując jej działanie kurczące naczynia i stymulujące wydzielanie aldosteronu. Połączenie tych mechanizmów zapewnia silniejsze i bardziej stabilne działanie obniżające ciśnienie tętnicze.

Lek jest dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 5 mg lub 10 mg amlodypiny oraz 80 mg lub 160 mg walsartanu.