Exelon® - Kompleksowe informacje dla lekarzy

Wskazania terapeutyczne

Exelon® jest wskazany w następujących przypadkach:

• Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansheimerowskiego
• Leczenie łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek ten, zawierający substancję czynną riwastygminę, jest skutecznym narzędziem w terapii zaburzeń poznawczych związanych z chorobą Alzheimera oraz otępieniem w przebiegu choroby Parkinsona.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwiększając stopniowo w zależności od tolerancji pacjenta.

Dawka terapeutyczna mieści się w zakresie 3-6 mg dwa razy na dobę, przy czym maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 mg (6 mg dwa razy dziennie). Jeżeli po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą nie zaobserwuje się korzystnych zmian w złagodzeniu objawów otępienia, należy rozważyć przerwanie terapii na kilka dni. Wznowienie leczenia powinno rozpocząć się od dawki 1,5 mg dwa razy na dobę.

Uwagi dotyczące podawania: Exelon® należy przyjmować podczas posiłku, dwa razy na dobę - rano i wieczorem. Kapsułki powinny być połykane w całości, bez rozgryzania czy otwierania.

Indywidualizacja dawkowania oraz stopniowe zwiększanie dawki są kluczowe dla osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Exelonu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Ważne: Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przed rozpoczęciem terapii Exelonem® należy dokładnie ocenić stan pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję wątroby oraz potencjalne reakcje alergiczne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Exelonu® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w historii choroby

Istotne uwagi:

• Preparat może zaburzać zdolności psychoruchowe, co należy uwzględnić przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.
• W trakcie terapii konieczne jest regularne ocenianie efektów leczenia oraz kontrolowanie masy ciała pacjenta.
• Lek zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Monitorowanie pacjenta podczas terapii Exelonem® jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności leczenia, szczególnie u osób z dodatkowymi schorzeniami lub czynnikami ryzyka.

Interakcje lekowe

Exelon® może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki cholinomimetyczne - możliwe nasilenie działania
• Leki antycholinergiczne - możliwe osłabienie działania Exelonu®
• Leki zwiotczające mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny - możliwe wydłużenie działania zwiotczającego
• Leki metabolizowane przy udziale butyrylocholinoesterazy - możliwe zmiany w metabolizmie tych leków

Przy przepisywaniu Exelonu® należy dokładnie przeanalizować aktualną farmakoterapię pacjenta, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji lekowych.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Exelon® może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają podjęcie ryzyka wpływu na płód. Decyzja o stosowaniu leku powinna być podjęta po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Karmienie piersią: Podczas stosowania Exelonu® należy przerwać karmienie piersią. Nie wiadomo, czy riwastygmina przenika do mleka matki, ale ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na czas terapii.

Stosowanie Exelonu® u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10):

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Utrata apetytu

Często (≥1/100 do <1/10):

• Bóle brzucha i dyspepsja
• Pobudzenie
• Splątanie
• Bóle głowy
• Senność
• Drżenie
• Nadmierne pocenie
• Uczucie zmęczenia
• Astenia
• Złe samopoczucie
• Zmniejszenie masy ciała

Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100):

• Bezsenność
• Depresja
• Omdlenie
• Przypadkowe upadanie

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000):

• Drgawki
• Dławica piersiowa
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• Wysypka

Bardzo rzadko (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki:

• Omamy
• Objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona)
• Zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia)
• Krwawienie z przewodu pokarmowego
• Zapalenie trzustki
• Zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby
• Zakażenie dróg moczowych
• Nadciśnienie tętnicze

Monitorowanie pacjentów pod kątem działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego i nerwowego, jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii Exelonem®.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Exelonu® mogą wystąpić następujące objawy:

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Nadciśnienie
• Omamy
• Zwolnienie akcji serca
• Omdlenie

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym. Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące.

Edukacja pacjentów i opiekunów na temat prawidłowego dawkowania oraz rozpoznawania objawów przedawkowania jest istotnym elementem bezpiecznej terapii Exelonem®.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy, który poprawia przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny. Mechanizm działania obejmuje:

• Szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego
• Łatwe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego
• Osiąganie maksymalnego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym po 1,5 godziny
• Wiązanie z białkami osocza w 40%
• Okres półtrwania we krwi wynoszący 1 godzinę
• Utrzymywanie wysokiego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym przez 9 godzin

Metabolizm riwastygminy zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się przede wszystkim przez nerki.

Unikalny profil farmakokinetyczny Exelonu®, w tym długotrwałe utrzymywanie się w płynie mózgowo-rdzeniowym, przyczynia się do jego skuteczności w leczeniu zaburzeń poznawczych.

Skład preparatu

Exelon® dostępny jest w dwóch postaciach:

• Roztwór: 1 ml roztworu zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki: dostępne w czterech dawkach:
  • 1,5 mg riwastygminy
  • 3 mg riwastygminy
  • 4,5 mg riwastygminy
  • 6 mg riwastygminy

Różnorodność dostępnych form i dawek Exelonu® umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, co jest szczególnie istotne w leczeniu zaburzeń poznawczych.