Exelon® - kompleksowe informacje dla lekarza

Wskazania terapeutyczne

Exelon® jest wskazany w leczeniu objawowym dwóch typów otępienia:

• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego
• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek ten, zawierający substancję czynną riwastygminę, jest stosowany w celu poprawy funkcji poznawczych i złagodzenia objawów otępienia u pacjentów z wymienionymi schorzeniami neurologicznymi.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawka terapeutyczna mieści się w zakresie 3-6 mg 2x dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 mg 2x dziennie.

W przypadku braku korzystnej zmiany w złagodzeniu objawów otępienia po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą, należy przerwać leczenie na kilka dni. Wznowienie terapii powinno rozpocząć się od dawki 1,5 mg 2x dziennie.

Exelon® należy przyjmować dwa razy na dobę, rano i wieczorem, podczas posiłku. Kapsułki powinny być połykane w całości, bez rozgryzania czy otwierania.

Regularna ocena efektów leczenia oraz kontrola masy ciała pacjenta są niezbędne w trakcie stosowania preparatu Exelon®.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Exelon® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Nie zaleca się stosowania leku Exelon® u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Exelon® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego
• Zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w wywiadzie

Exelon® może zaburzać zdolności psychoruchowe, co należy uwzględnić przy wykonywaniu czynności wymagających zwiększonej koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów.

Lek zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku Exelon® z:

• Lekami cholinomimetycznymi
• Lekami antycholinergicznymi
• Lekami zwiotczającymi mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny
• Lekami metabolizowanymi przy udziale butyrylocholinoesterazy

Interakcje te mogą prowadzić do nasilenia działania cholinergicznego lub osłabienia efektu terapeutycznego Exelonu®.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Exelon® może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają podjęcie ryzyka wpływu na płód. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Podczas stosowania preparatu Exelon® należy przerwać karmienie piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

• Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu
• Często: bóle brzucha, dyspepsja, pobudzenie, splątanie, bóle głowy, senność, drżenie, nadmierne pocenie, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała

Rzadziej obserwowane działania niepożądane to m.in. bezsenność, depresja, omdlenia, przypadkowe upadki, drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka.

W pojedynczych przypadkach raportowano: omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), zaburzenia rytmu serca, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, zakażenie dróg moczowych, nadciśnienie tętnicze.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Exelonu® mogą obejmować:

• Nudności i wymioty
• Biegunkę
• Nadciśnienie
• Omamy
• Zwolnienie akcji serca
• Omdlenia

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Jego działanie polega na poprawie przekaźnictwa neurosynaptycznego poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1,5 godziny.

Riwastygmina wiąże się z białkami osocza w 40%. Jej okres półtrwania we krwi wynosi około 1 godziny, jednak wysokie stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym utrzymuje się przez 9 godzin, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki.

Postaci farmaceutyczne i skład

Exelon® dostępny jest w następujących postaciach:

• Roztwór doustny: 1 ml roztworu zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki twarde: dostępne w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg riwastygminy

Stosowanie leku Exelon® wymaga regularnej oceny efektów terapeutycznych oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych. Indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisła współpraca z pacjentem i jego opiekunami są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych rezultatów leczenia.