Exelon® - Kompleksowe informacje dla lekarzy

Wskazania terapeutyczne

Exelon® jest wskazany w leczeniu objawowym dwóch typów otępienia:

• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego
• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek ten, zawierający substancję czynną riwastygminę, jest skutecznym narzędziem w terapii zaburzeń poznawczych związanych z tymi schorzeniami neurologicznymi.

Dawkowanie i sposób podawania

Schemat dawkowania Exelonu® wymaga stopniowego zwiększania dawki, co pozwala na optymalizację tolerancji leku przez pacjenta:

Dawka terapeutyczna mieści się w zakresie 3-6 mg dwa razy na dobę, przy czym maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 mg (6 mg dwa razy dziennie).

W przypadku braku poprawy stanu pacjenta po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą, należy rozważyć przerwanie terapii na kilka dni. Wznowienie leczenia powinno odbywać się z zastosowaniem dawki początkowej 1,5 mg dwa razy na dobę.

Uwaga: Lek należy przyjmować podczas posiłku, dwa razy na dobę - rano i wieczorem. Kapsułki powinny być połykane w całości, bez rozgryzania czy otwierania.

Taki schemat dawkowania pozwala na stopniowe zwiększanie stężenia leku w organizmie, minimalizując ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i optymalizując efekt terapeutyczny.

Przeciwwskazania

Stosowanie Exelonu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Ponadto, nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Exelonu® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w historii choroby

Lek może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co należy uwzględnić przy wykonywaniu czynności wymagających zwiększonej koncentracji.

W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie efektów leczenia oraz kontrola masy ciała pacjenta.

Uwaga: Exelon® zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Interakcje lekowe

Exelon® może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki cholinomimetyczne - możliwe nasilenie działania
• Leki antycholinergiczne - możliwe osłabienie działania Exelonu®
• Leki zwiotczające mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny - możliwe wydłużenie działania zwiotczającego
• Leki metabolizowane przy udziale butyrylocholinoesterazy - możliwe zmiany w metabolizmie tych leków

Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Exelonu® w połączeniu z innymi lekami, szczególnie u pacjentów z wielochorobowością.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Exelon® może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po dokładnej analizie indywidualnego przypadku.

W okresie karmienia piersią zaleca się przerwanie karmienia na czas stosowania preparatu ze względu na brak danych dotyczących przenikania riwastygminy do mleka matki.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Exelonu® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (≥1/10):

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Utrata apetytu

Często (≥1/100 do <1/10):

• Bóle brzucha i dyspepsja
• Pobudzenie
• Splątanie
• Bóle głowy
• Senność
• Drżenie
• Nadmierne pocenie
• Uczucie zmęczenia
• Astenia
• Złe samopoczucie
• Zmniejszenie masy ciała

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):

• Bezsenność
• Depresja
• Omdlenie
• Przypadkowe upadanie

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

• Drgawki
• Dławica piersiowa
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• Wysypka

Bardzo rzadko (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki:

• Omamy
• Objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona)
• Zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia)
• Krwawienie z przewodu pokarmowego
• Zapalenie trzustki
• Zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby
• Zakażenie dróg moczowych
• Nadciśnienie tętnicze

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii i ewentualnej modyfikacji dawkowania.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Exelonu® mogą wystąpić następujące objawy:

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Nadciśnienie
• Omamy
• Zwolnienie akcji serca
• Omdlenie

W przypadku podejrzenia przedawkowania, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub oddziałem ratunkowym.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Jego działanie polega na poprawie przekaźnictwa neurosynaptycznego poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny. Mechanizm ten jest szczególnie istotny w leczeniu zaburzeń poznawczych związanych z chorobą Alzheimera i otępieniem w chorobie Parkinsona.

Farmakokinetyka riwastygminy charakteryzuje się:

• Szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego
• Łatwym przenikaniem do płynu mózgowo-rdzeniowego
• Osiąganiem maksymalnego stężenia po 1,5 godziny
• Wiązaniem z białkami osocza w 40%
• Czasem półtrwania we krwi wynoszącym 1 godzinę
• Utrzymywaniem wysokiego stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym przez 9 godzin

Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki, co należy uwzględnić u pacjentów z zaburzeniami funkcji tych narządów.

Skład preparatu

Exelon® dostępny jest w dwóch postaciach:

• Roztwór: 1 ml zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki: dostępne w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg riwastygminy

Różnorodność form i dawek pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.

Exelon® stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego oraz otępienia w chorobie Parkinsona. Jego skuteczność, w połączeniu z dobrze znanym profilem bezpieczeństwa, czyni go ważnym narzędziem w rękach lekarzy neurologów i geriatrów. Kluczowe jest jednak staranne monitorowanie pacjenta, szczególnie w początkowej fazie leczenia, oraz indywidualne dostosowanie dawki w celu osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.