Exelon® - kompleksowe informacje dla lekarzy

Wskazania terapeutyczne

Exelon® jest wskazany w leczeniu objawowym dwóch typów otępienia:

• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego
• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek ten, zawierający substancję czynną riwastygminę, jest stosowany w celu poprawy funkcji poznawczych i złagodzenia objawów otępienia u pacjentów z wyżej wymienionymi schorzeniami.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawka terapeutyczna Exelonu® mieści się w zakresie 3-6 mg podawanych dwa razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 mg (6 mg dwa razy dziennie).

W przypadku braku poprawy stanu pacjenta po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą, należy rozważyć przerwanie terapii na kilka dni. Ponowne rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się z zastosowaniem dawki 1,5 mg dwa razy na dobę.

Uwaga: Lek należy przyjmować podczas posiłku, dwa razy dziennie - rano i wieczorem. Kapsułki powinny być połykane w całości.

Przeciwwskazania

Stosowanie Exelonu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Exelonu® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w historii choroby

Należy pamiętać, że Exelon® może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie efektów leczenia oraz kontrola masy ciała pacjenta.

Uwaga: Lek zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Interakcje lekowe

Exelon® może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki cholinomimetyczne
• Leki antycholinergiczne
• Leki zwiotczające mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny
• Leki metabolizowane przy udziale butyrylocholinoesterazy

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Exelonu® z wymienionymi grupami leków, monitorując pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji i dostosowując dawkowanie w razie potrzeby.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Exelon® może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po dokładnej analizie indywidualnego przypadku.

W przypadku karmienia piersią, należy przerwać karmienie na czas stosowania preparatu Exelon®. Nie zaleca się jednoczesnego karmienia piersią i przyjmowania leku ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Exelonu® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (≥1/10):

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Utrata apetytu

Często (≥1/100 do <1/10):

• Bóle brzucha i dyspepsja
• Pobudzenie
• Splątanie
• Bóle głowy
• Senność
• Drżenie
• Nadmierne pocenie
• Uczucie zmęczenia
• Astenia
• Złe samopoczucie
• Zmniejszenie masy ciała

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):

• Bezsenność
• Depresja
• Omdlenie
• Przypadkowe upadanie

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

• Drgawki
• Dławica piersiowa
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• Wysypka

Bardzo rzadko (<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki:

• Omamy
• Objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona)
• Zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia)
• Krwawienie z przewodu pokarmowego
• Zapalenie trzustki
• Zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby
• Zakażenie dróg moczowych
• Nadciśnienie tętnicze

Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i zalecić niezwłoczny kontakt z lekarzem w przypadku pojawienia się niepokojących objawów.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Exelonu® mogą wystąpić następujące objawy:

• Nudności
• Wymioty
• Biegunka
• Nadciśnienie
• Omamy
• Zwolnienie akcji serca
• Omdlenie

W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z ośrodkiem toksykologicznym lub szpitalem w celu uzyskania specjalistycznej pomocy medycznej.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Jego działanie polega na poprawie przekaźnictwa neurosynaptycznego poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1,5 godziny.

Riwastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%. Okres półtrwania we krwi wynosi około 1 godziny, jednak wysokie stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym utrzymuje się przez około 9 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki.

Skład preparatu

Exelon® dostępny jest w dwóch postaciach:

• Roztwór doustny: 1 ml roztworu zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki: dostępne w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg riwastygminy

Wybór odpowiedniej postaci leku powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb i preferencji pacjenta, z uwzględnieniem zalecanego schematu dawkowania.