Exelon® - kompleksowe informacje dla lekarzy

Wskazania terapeutyczne

Exelon® jest wskazany w leczeniu objawowym dwóch typów otępienia:

• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego
• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów poznawczych i behawioralnych związanych z tymi typami otępienia, poprawiając funkcjonowanie pacjentów w codziennym życiu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, zwiększając stopniowo w zależności od tolerancji pacjenta. Dawka terapeutyczna mieści się w zakresie 3-6 mg dwa razy na dobę.

Jeśli po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, należy rozważyć przerwanie terapii na kilka dni. Wznowienie leczenia powinno odbywać się z zastosowaniem dawki 1,5 mg dwa razy na dobę.

Sposób podawania: Exelon® należy przyjmować dwa razy dziennie, rano i wieczorem, podczas posiłku. Kapsułki powinny być połykane w całości, bez rozgryzania czy otwierania.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Exelon® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Exelon® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w wywiadzie

Lek może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co należy uwzględnić przy wykonywaniu czynności wymagających zwiększonej koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów.

W trakcie terapii zaleca się regularną ocenę efektów leczenia oraz kontrolę masy ciała pacjenta. Należy pamiętać, że lek zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Exelon® może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki cholinomimetyczne - możliwe nasilenie działania
• Leki antycholinergiczne - możliwe osłabienie działania Exelonu
• Leki zwiotczające mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny - możliwe wydłużenie działania zwiotczającego
• Leki metabolizowane przy udziale butyrylocholinoesterazy - możliwe zmiany w farmakokinetyce tych leków

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Stosowanie leku Exelon® w ciąży powinno być rozważone tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety karmiącej piersią, należy przerwać karmienie na czas terapii.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

• Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu
• Często: bóle brzucha, dyspepsja, pobudzenie, splątanie, bóle głowy, senność, drżenie, nadmierne pocenie, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała

Rzadziej obserwowane działania niepożądane to m.in. bezsenność, depresja, omdlenia, przypadkowe upadki, drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka.

W pojedynczych przypadkach raportowano bardzo rzadkie działania niepożądane, takie jak omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), zaburzenia rytmu serca, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, zakażenie dróg moczowych, nadciśnienie tętnicze.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Exelonu® mogą wystąpić następujące objawy:

• Nudności i wymioty
• Biegunka
• Nadciśnienie tętnicze
• Omamy
• Bradykardia
• Omdlenia

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i wspierające, z monitorowaniem funkcji życiowych pacjenta.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Jego działanie polega na poprawie przekaźnictwa neurosynaptycznego poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1,5 godziny.

Riwastygmina wiąże się z białkami osocza w 40%. Okres półtrwania we krwi wynosi około 1 godziny, jednak wysokie stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym utrzymuje się przez 9 godzin, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki.

Skład preparatu

Exelon® dostępny jest w dwóch postaciach:

• Roztwór doustny: 1 ml roztworu zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki twarde: dostępne w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg riwastygminy

Stosowanie leku Exelon® wymaga regularnej oceny skuteczności terapii oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych. Indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisła współpraca z pacjentem i jego opiekunami są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów leczenia.