Exelon® - kompleksowe informacje dla lekarzy

Wskazania terapeutyczne

Exelon® jest wskazany w leczeniu objawowym następujących schorzeń neurologicznych:

• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego
• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów poznawczych i behawioralnych związanych z tymi schorzeniami, poprawiając funkcjonowanie pacjentów.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwiększając stopniowo przy dobrej tolerancji. Dawka terapeutyczna mieści się w zakresie 3-6 mg 2x dziennie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12 mg (6 mg 2x dziennie).

Jeśli po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą nie obserwuje się poprawy w zakresie objawów otępienia, należy rozważyć przerwanie terapii na kilka dni. Wznowienie leczenia powinno rozpocząć się od dawki 1,5 mg 2x dziennie.

Sposób podawania: Lek należy przyjmować doustnie, dwa razy na dobę - rano i wieczorem, podczas posiłku. Kapsułki powinny być połykane w całości, bez rozgryzania.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Exelon® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku Exelon® u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego
• Zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w wywiadzie

Lek może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co należy uwzględnić przy wykonywaniu czynności wymagających zwiększonej koncentracji. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie efektów leczenia oraz kontrola masy ciała pacjenta.

Należy pamiętać, że preparat zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Exelon® może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki cholinomimetyczne - możliwe nasilenie działania
• Leki antycholinergiczne - możliwe osłabienie działania Exelonu
• Leki zwiotczające mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny - możliwe wydłużenie działania zwiotczającego
• Leki metabolizowane przy udziale butyrylocholinoesterazy - możliwe zmiany w farmakokinetyce

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu wymienionych grup leków i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Stosowanie leku Exelon® w ciąży powinno być rozważone tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po dokładnej analizie indywidualnego przypadku.

Podczas stosowania preparatu Exelon® należy przerwać karmienie piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa dla niemowląt.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

• Bardzo często (≥1/10): nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu
• Często (≥1/100 do <1/10): bóle brzucha, dyspepsja, pobudzenie, splątanie, bóle głowy, senność, drżenie, nadmierne pocenie, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała

Rzadziej obserwowane działania niepożądane to:

• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): bezsenność, depresja, omdlenie, przypadkowe upadanie
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka
• Bardzo rzadko (<1/10 000): omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), zaburzenia rytmu serca, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, zakażenie dróg moczowych, nadciśnienie tętnicze

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy rozważyć modyfikację dawki lub przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Exelonu® mogą obejmować:

• Nudności i wymioty
• Biegunkę
• Nadciśnienie tętnicze
• Omamy
• Zwolnienie akcji serca
• Omdlenie

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych powikłań cholinergicznych.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu acetylocholiny, co prowadzi do poprawy przekaźnictwa neurosynaptycznego. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając maksymalne stężenie po około 1,5 godziny od podania.

Riwastygmina wiąże się z białkami osocza w około 40%. Okres półtrwania we krwi wynosi około 1 godziny, jednak wysokie stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym utrzymuje się przez około 9 godzin, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki.

Postaci farmaceutyczne i skład

Exelon® dostępny jest w następujących postaciach:

• Roztwór doustny: 1 ml roztworu zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki twarde: dostępne w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg riwastygminy

Stosowanie leku Exelon® wymaga starannego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Regularna ocena efektów terapeutycznych oraz kontrola działań niepożądanych pozwala na optymalizację leczenia i poprawę jakości życia pacjentów z otępieniem.