Exelon® - kompleksowe informacje dla lekarzy

Wskazania t

Exelon® jest wskazany w leczeniu objawowym dwóch typów otępienia:

• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego
• Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona

Lek ten, zawierający substancję czynną riwastygminę, jest skutecznym narzędziem w terapii zaburzeń poznawczych u pacjentów z wymienionymi schorzeniami neurodegeneracyjnymi.

Dawkowanie i sposób podawania

W przypadku braku poprawy stanu pacjenta po 3 miesiącach leczenia dawką podtrzymującą, należy rozważyć przerwanie terapii na kilka dni. Wznowienie leczenia powinno rozpocząć się od dawki 1,5 mg dwa razy na dobę.

Lek Exelon® należy przyjmować dwa razy dziennie, rano i wieczorem, podczas posiłku. Kapsułki powinny być połykane w całości, bez rozgryzania czy otwierania.

Regularna ocena efektów leczenia oraz monitorowanie masy ciała pacjenta są niezbędne w trakcie terapii preparatem Exelon®.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Exelon® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na riwastygminę, inne karbaminiany lub którykolwiek ze składników preparatu
• Ciężka niewydolność wątroby

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Exelon® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Zespołem chorego węzła zatokowego
• Zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy)
• Czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy
• Astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• Niewydolnością nerek lub wątroby
• Trudnościami w oddawaniu moczu
• Napadami drgawkowymi w wywiadzie

Exelon® może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co należy uwzględnić przy wykonywaniu czynności wymagających zwiększonej koncentracji.

Lek zawiera benzoesan sodu, który może wykazywać słabe działanie drażniące na skórę, oczy i błony śluzowe.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Exelonu® z:

• Lekami cholinomimetycznymi
• Lekami antycholinergicznymi
• Lekami zwiotczającymi mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny
• Lekami metabolizowanymi przy udziale butyrylocholinoesterazy

Interakcje te mogą prowadzić do nasilenia działania cholinergicznego lub osłabienia efektu terapeutycznego Exelonu®.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Exelon® może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być podjęta po starannej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Podczas stosowania preparatu Exelon® należy przerwać karmienie piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

• Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu
• Często: bóle brzucha, dyspepsja, pobudzenie, splątanie, bóle głowy, senność, drżenie, nadmierne pocenie, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała

Rzadziej obserwowane działania niepożądane to m.in. bezsenność, depresja, omdlenia, przypadkowe upadki, drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy oraz wysypka.

W pojedynczych przypadkach odnotowano: omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), zaburzenia rytmu serca, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, zakażenie dróg moczowych i nadciśnienie tętnicze.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Exelonu® mogą wystąpić następujące objawy:

• Nudności i wymioty
• Biegunka
• Nadciśnienie
• Omamy
• Zwolnienie akcji serca
• Omdlenie

W takiej sytuacji należy niezwłocznie wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe i monitorować stan pacjenta.

Mechanizm działania

Exelon® (riwastygmina) jest odwracalnym inhibitorem cholinoesterazy. Jego działanie polega na poprawie przekaźnictwa neurosynaptycznego poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając maksymalne stężenie po 1,5 godziny.

Riwastygmina wiąże się z białkami osocza w 40%. Okres półtrwania we krwi wynosi 1 godzinę, jednak wysokie stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym utrzymuje się przez 9 godzin. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki.

Skład preparatu

Exelon® dostępny jest w dwóch postaciach:

• Roztwór: 1 ml zawiera 2 mg riwastygminy
• Kapsułki: dostępne w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg riwastygminy

Dobór odpowiedniej postaci i dawki leku powinien być dokonany indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta i jego tolerancji na lek.