Exacyl® - 100 mg/ml inj. [roztw.] 5 amp. 5 ml

Wyszukaj produkt

Exacyl^®

Tranexamic acid

inj. [roztw.]

100 mg/ml

5 amp. 5 ml

Iniekcje

100%

Exacyl® - kwas traneksamowy

Wskazania do stosowania

Exacyl® (kwas traneksamowy) jest wskazany do zapobiegania i leczenia krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci powyżej 1. roku życia. Szczegółowe wskazania obejmują:

Krwotoki spowodowane uogólnioną lub miejscową fibrynolizą:
- Krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny
- Krwawienia z przewodu pokarmowego
- Zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub układu moczowego
Zabiegi chirurgiczne:
- Otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba)
- Ginekologiczne lub położnicze
- W obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej
- Inne poważne interwencje chirurgiczne, w tym zabiegi dotyczące układu krążenia
Opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego

Exacyl® wykazuje skuteczność w szerokiej gamie sytuacji klinicznych związanych z nadmiernym krwawieniem, co czyni go cennym narzędziem w arsenale terapeutycznym lekarzy różnych specjalności.

Dawkowanie i sposób podawania

Exacyl® podaje się wyłącznie w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz ciężkości stanu klinicznego.

Dorośli

Wskazanie	Dawkowanie	Częstotliwość
Miejscowa fibrynoliza	0,5-1 g (1-2 amp.)	2-3 razy na dobę
Uogólniona fibrynoliza	1 g (2 amp.)	Co 6-8 godzin

Dawkowanie dla dorosłych pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Podawać w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (1 ml/minutę).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku:

Stężenie kreatyniny w surowicy	Dawka dożylna	Częstotliwość podawania
1,35-2,82 mg/10 ml	10 mg/kg mc.	Co 12 godzin
2,82-5,65 mg/10 ml	10 mg/kg mc.	Co 24 godziny
>5,65 mg/10 ml	5 mg/kg mc.	Co 24 godziny

Dawkowanie dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie Exacylu® jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Dzieci i młodzież

U dzieci od 1. roku życia zalecana dawka wynosi 20 mg/kg masy ciała na dobę. Należy jednak pamiętać, że dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej są ograniczone, szczególnie w przypadku zabiegów kardiochirurgicznych.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawki, chyba że występują u nich zaburzenia czynności nerek.

Precyzyjne dawkowanie i ostrożne monitorowanie pacjenta podczas terapii Exacylem® są kluczowe dla osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Warto zapamiętać

Exacyl® (kwas traneksamowy) jest skutecznym lekiem przeciwkrwotocznym, działającym poprzez hamowanie fibrynolizy.
Lek podaje się wyłącznie w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego, a dawkowanie należy dostosować do funkcji nerek pacjenta.

Przeciwwskazania

Stosowanie Exacylu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na kwas traneksamowy lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ostra zakrzepica żył lub tętnic
Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi (z wyjątkiem przypadków z dominującą aktywacją układu fibrynolitycznego i ostrymi ciężkimi krwawieniami)
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji leku)
Drgawki w wywiadzie
Wstrzyknięcia dooponowe, dokomorowe i podania domózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek)

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Exacylu®. Lekarz powinien dokładnie ocenić stan pacjenta przed rozpoczęciem terapii, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Exacylu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

Wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli
Nie podawać domięśniowo
Monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia drgawek, szczególnie przy wysokich dawkach
Regularnie kontrolować wzrok pacjenta, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu
Zachować ostrożność u pacjentów z krwiomoczem z górnych dróg moczowych (ryzyko niedrożności cewki moczowej)
Ocenić ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej przed rozpoczęciem leczenia
Stosować ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne (zwiększone ryzyko zakrzepicy)
W przypadku rozsianego zespołu wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC) stosować tylko u pacjentów z dominującą aktywacją układu fibrynolitycznego i ostrymi ciężkimi krwawieniami

Przestrzeganie tych środków ostrożności pozwala na zminimalizowanie ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych i optymalizację terapii Exacylem®.

Interakcje z innymi lekami

Chociaż nie przeprowadzono formalnych badań interakcji, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Exacylu® z:

Lekami przeciwzakrzepowymi (konieczny ścisły nadzór specjalisty)
Produktami wpływającymi na hemostazę
Estrogenami (teoretyczne ryzyko zwiększonego tworzenia skrzeplin)
Lekami trombolitycznymi (możliwe osłabienie działania Exacylu®)

Świadomość potencjalnych interakcji lekowych pozwala na odpowiednie dostosowanie terapii i minimalizację ryzyka dla pacjenta.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży. Nie zaleca się stosowania w I trymestrze. W II i III trymestrze stosować tylko, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Karmienie piersią: Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania Exacylu®.

Decyzja o stosowaniu Exacylu® u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne zapalenie skóry, wysypka
Zaburzenia układu nerwowego: drgawki (zwłaszcza przy niewłaściwym stosowaniu)
Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia, w tym widzenia barw
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze, złe samopoczucie
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka
Zakrzepica żylna lub tętnicza
Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii Exacylem®. W przypadku wystąpienia poważnych reakcji należy rozważyć modyfikację lub przerwanie leczenia.

Mechanizm działania

Exacyl® (kwas traneksamowy) działa poprzez hamowanie fibrynolitycznej aktywności plazminy. Mechanizm działania obejmuje:

Tworzenie kompleksu z plazminogenem
Hamowanie przekształcenia plazminogenu w plazminę
Zmniejszenie aktywności fibrynolitycznej kompleksu kwas traneksamowy-plazmina w porównaniu do wolnej plazminy
Potencjalne zmniejszenie aktywności dopełniacza przy wysokich dawkach (wykazane in vitro)

Zrozumienie mechanizmu działania Exacylu® pozwala na lepsze wykorzystanie jego potencjału terapeutycznego w leczeniu i zapobieganiu krwotokom związanym z nadmierną fibrynolizą.

Właściwości farmakokinetyczne

Exacyl® charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

Szybka absorpcja po podaniu dożylnym
Dystrybucja do tkanek i płynów ustrojowych
Niewielki stopień wiązania z białkami osocza
Eliminacja głównie przez nerki w postaci niezmienionej
Okres półtrwania w osoczu około 3 godzin

Znajomość właściwości farmakokinetycznych Exacylu® jest istotna dla odpowiedniego dostosowania dawkowania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Podsumowanie

Exacyl® (kwas traneksamowy) jest skutecznym lekiem przeciwkrwotocznym o szerokim spektrum zastosowań klinicznych. Jego mechanizm działania, polegający na hamowaniu fibrynolizy, czyni go cennym narzędziem w leczeniu i zapobieganiu krwotokom w różnych sytuacjach klinicznych. Kluczowe dla bezpiecznego i efektywnego stosowania Exacylu® jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania, uwzględnienie przeciwwskazań oraz monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ryzykiem zakrzepicy oraz w przypadku długotrwałego stosowania. Indywidualne podejście do każdego pacjenta, oparte na dokładnej ocenie klinicznej i znajomości właściwości leku, pozwala na optymalizację terapii i minimalizację ryzyka powikłań.

Wskazania

Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci powyżej 1. rż. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą, taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego; zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba); zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze; zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia. Opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Dawkowanie

Dorośli. Jeśli nie zalecono inaczej, stosuje się następujące dawki: standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5 g (1 amp. zawierająca 5 ml) do 1 g (2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyk. doż. (= 1 ml/minutę) 2-3x/dobę; standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g (2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyk. doż. (= 1 ml/minutę) co każde 6-8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Zaburzenia czynności nerek. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ze względu na ryzyko kumulacji produktu leczniczego, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi. Stężenie kreatyniny w surowicy krwi 1,35-2,82 mg/10 ml: dawka dożylna 10 mg/kg mc., podawana co 12 h. Stężenie kreatyniny w surowicy krwi 2,82-5,65 mg/10 ml: dawka dożylna 10 mg/kg mc., podawana co 24 h. Stężenie kreatyniny w surowicy krwi >5,65 mg/10 ml: dawka dożylna 5 mg/kg mc., podawana co 24 h. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. U dzieci od 1. rż., dla aktualnie zatwierdzonych wskazań, dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona. Obecnie dostępne dane są ograniczone, szczegóły patrz ChPL. Pacjenci w podeszłym wieku. Zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek.

Uwagi

Produkt należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyk. dożylnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył lub tętnic. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji produktu leczniczego). Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcia dooponowe i dokomorowe, podania domózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek).

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli. Nie należy podawać kwasu traneksamowego domięśniowo. W trakcie leczenia kwasem traneksamowym zgłaszano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (ang. CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia kolorów a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego w postaci roztw. do wstrzyk., wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidualnie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztw. do wstrzyk. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang. DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować produkty lecznicze, które wpływają na hemostazę. Teoretycznie istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów. Alternatywnie, antyfibrynolityczne działanie produktu może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Ciąża i laktacja

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w okresie ciąży. Dlatego, chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, w celu zachowania ostrożności nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego podczas I trymestru ciąży. Ograniczone kliniczne zastosowanie kwasu traneksamowego, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu, nie zaleca się karmienia piersią. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność.

Działania niepożądane

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry; (nieznana) wysypka polekowa o stałym umiejscowieniu. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, zwłaszcza w przypadku niewłaściwego zastosowania produktu leczniczego. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym, z lub bez utraty świadomości (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo po podaniu doustnym). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka. Zakrzepica żylna lub tętnicza w różnych częściach ciała. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą obejmować zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, niedociśnienie tętnicze oraz drgawki. Wykazano, że drgawki mają tendencję do występowania z większą częstością wraz ze zwiększeniem dawki. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być wspomagające.

Działanie

Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy jest związany z plazminogenem podczas przekształcenia w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W badaniach in vitro wykazano, że duże dawki kwasu traneksamowego zmniejszyły aktywność dopełniacza. Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy jest związany z plazminogenem podczas przekształcenia w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W badaniach in vitro wykazano, że duże dawki kwasu traneksamowego zmniejszyły aktywność dopełniacza.