Evastix - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Evastix w tabletkach o mocy 10 mg i 20 mg jest wskazany w objawowym leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym zapaleniem spojówek. Dodatkowo tabletki o mocy 10 mg są stosowane w leczeniu pokrzywki.

Lek wykazuje skuteczne działanie przeciwhistaminowe, rozpoczynające się już po 1 godzinie od podania i utrzymujące się przez ponad 24 godziny, co potwierdzono w testach skórnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela: Zalecane dawkowanie leku Evastix w zależności od wskazania i grupy wiekowej pacjentów

U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.

Czas trwania terapii powinien być ustalony indywidualnie przez lekarza prowadzącego, w zależności od ustępowania objawów choroby.

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku, gdzie ulegną rozpuszczeniu. Nie jest wymagane popijanie wodą ani innym płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku u dzieci poniżej 12 roku życia nie zostały dotychczas ustalone.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Evastix jest nadwrażliwość na substancję czynną (ebastynę) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych zawartych w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania ebastyny u pacjentów:

• Z wydłużonym odstępem QTc w elektrokardiogramie
• Z hipokaliemią
• Przyjmujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QTc
• Stosujących inhibitory wątrobowego układu enzymatycznego CYP450 2J2, 4F12 lub 3A4 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe)
• Z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby

Produkt zawiera aspartam (E 951), który jest źródłem fenyloalaniny i może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

Ebastyna w zalecanych dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże u osób szczególnie wrażliwych zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem tych czynności, ze względu na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy.

Stosowanie leku Evastix wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, zaburzeniami elektrolitowymi oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez cytochrom P450. Konieczne jest indywidualne monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Obserwowano istotne interakcje farmakokinetyczne ebastyny z:

• Ketokonazolem, itrakonazolem i erytromycyną - zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu
• Ryfampicyną - obniżenie stężenia ebastyny w osoczu i zmniejszenie działania przeciwhistaminowego

Nie stwierdzono istotnych interakcji z teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i alkoholem. Podawanie ebastyny z pokarmem nie wpływa na jej działanie kliniczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu ebastyny z lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, antybiotykami makrolidowymi lub ryfampicyną należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć modyfikację dawkowania.

Wpływ na ciążę i laktację

Dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój płodu, jednak ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży.

Nie ustalono, czy ebastyna przenika do mleka ludzkiego. Mimo wysokiego wiązania z białkami osocza (>97%), co sugeruje niskie ryzyko przenikania do mleka, zaleca się unikanie stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Brak danych dotyczących wpływu ebastyny na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były suchość w jamie ustnej i senność. Profil działań niepożądanych u dzieci był podobny do obserwowanego u dorosłych.

Do najważniejszych działań niepożądanych należą:

• Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy)
• Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często - bóle głowy; często - senność; rzadko - zawroty głowy, hipoestezja, zaburzenia smaku
• Zaburzenia serca: rzadko - kołatanie serca, tachykardia
• Zaburzenia żołądka i jelit: często - suchość w jamie ustnej; rzadko - ból brzucha, wymioty, nudności, niestrawność
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zapalenie wątroby, cholestaza, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko - pokrzywka, wysypka, zapalenie skóry

Evastix charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych reakcji alergicznych oraz zaburzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego i wątroby.

Przedawkowanie

W badaniach klinicznych nie obserwowano istotnych objawów klinicznych przedawkowania przy dawkach do 100 mg na dobę. Przedawkowanie może zwiększyć ryzyko sedacji i działania przeciwmuskarynowego. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Wykonanie płukania żołądka
• Monitorowanie funkcji życiowych, w tym EKG
• Wdrożenie leczenia objawowego
• W przypadku ciężkich objawów ze strony OUN - intensywną opiekę medyczną

Brak specyficznego antidotum dla ebastyny.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora histaminowego H1 o przedłużonym działaniu, nie wykazującym działania antycholinergicznego. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QT ani innych zaburzeń rytmu serca przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych.

Skład

Jedna tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10 mg lub 20 mg ebastyny jako substancji czynnej.