Evastix - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Evastix w tabletkach o mocy 10 mg i 20 mg jest wskazany w objawowym leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa lub zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym zapaleniem spojówek. Dodatkowo, tabletki o mocy 10 mg są wskazane w leczeniu pokrzywki.

Lek wykazuje skuteczne działanie przeciwhistaminowe, rozpoczynające się już po 1 godzinie od podania i utrzymujące się przez ponad 24 godziny, co potwierdzono w testach skórnych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela: Zalecane dawkowanie produktu Evastix w zależności od wskazania i grupy wiekowej pacjentów.

U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.

Czas trwania terapii powinien być ustalony przez lekarza prowadzącego i może być kontynuowany do momentu ustąpienia objawów.

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku, gdzie ulegną rozpuszczeniu. Nie jest wymagane popijanie wodą ani innym płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania produktu Evastix jest nadwrażliwość na substancję czynną (ebastynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania ebastyny u pacjentów:

• Z wydłużonym odstępem QTc w elektrokardiogramie
• Z hipokaliemią
• Przyjmujących jednocześnie leki wydłużające odstęp QTc lub hamujące enzymy CYP450 2J2, 4F12 lub 3A4 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe)
• Z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby

Produkt zawiera aspartam (E 951), który jest źródłem fenyloalaniny i może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

Ebastyna w zalecanych dawkach terapeutycznych nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże u osób szczególnie wrażliwych zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem tych czynności ze względu na możliwość wystąpienia senności lub zawrotów głowy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Obserwowano interakcje farmakokinetyczne ebastyny z:

• Ketokonazolem, itrakonazolem i erytromycyną - zwiększenie stężenia ebastyny w osoczu
• Ryfampicyną - obniżenie stężenia ebastyny w osoczu i zmniejszenie działania przeciwhistaminowego

Nie stwierdzono istotnych interakcji z teofiliną, warfaryną, cymetydyną, diazepamem i alkoholem. Podawanie ebastyny z pokarmem nie wpływa na jej działanie kliniczne.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania ebastyny u kobiet w ciąży, zaleca się unikanie jej stosowania w tym okresie. Nie ustalono, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego, dlatego również w okresie karmienia piersią zaleca się unikanie stosowania ebastyny.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były suchość w jamie ustnej i senność. Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu immunologicznego (rzadko): reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy
• Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy (bardzo często), senność (często), zawroty głowy (rzadko)
• Zaburzenia serca (rzadko): kołatanie serca, tachykardia
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej (często), ból brzucha, wymioty, nudności (rzadko)
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (rzadko): zapalenie wątroby, cholestaza, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania ebastyny może wystąpić zwiększone ryzyko sedacji i działania przeciwmuskarynowego. Nie istnieje specyficzne antidotum. Leczenie obejmuje płukanie żołądka, monitorowanie funkcji życiowych (w tym EKG) oraz leczenie objawowe. W ciężkich przypadkach może być konieczna intensywna opieka medyczna.

Właściwości farmakodynamiczne

Ebastyna jest silnym, wysoce selektywnym antagonistą receptora histaminowego H1 o przedłużonym działaniu, nie wykazującym działania antycholinergicznego. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnego wpływu na wydłużenie odstępu QT ani innych niepożądanych efektów kardiologicznych przy stosowaniu zalecanych dawek.

Evastix jest skutecznym i bezpiecznym lekiem przeciwhistaminowym o szerokim zastosowaniu w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zapalenia spojówek oraz pokrzywki. Jego długotrwałe działanie i wygodne dawkowanie raz na dobę przyczyniają się do poprawy compliance pacjentów. Należy jednak pamiętać o zachowaniu ostrożności u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz monitorowaniu funkcji wątroby podczas długotrwałego stosowania.