Euphyllin® Long - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Euphyllin® Long jest wskazany w zapobieganiu i leczeniu zaburzeń oddechowych spowodowanych zwężeniem dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) w przebiegu:

• Astmy oskrzelowej
• Przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP)

Uwaga: Euphyllin® Long, jako preparat o zmodyfikowanym uwalnianiu zawierający teofilinę, nie jest przeznaczony do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napady duszności spowodowane zwężeniem oskrzeli). Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Euphyllin® Long jest lekiem o przedłużonym działaniu, stosowanym w terapii przewlekłej astmy i POChP, ale nie w leczeniu ostrych napadów duszności.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zakresy terapeutyczne stężenia teofiliny w osoczu

W niektórych przypadkach w celu uzyskania działania terapeutycznego konieczne może być uzyskanie stężenia teofiliny w osoczu do 20 µg/ml. Należy unikać stężeń większych niż 20 µg/ml ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Stężenie teofiliny w surowicy należy kontrolować w przypadkach:

• Zmniejszonej skuteczności leczenia
• Wystąpienia działań niepożądanych

Ustalanie dawki:

• Dobowa dawka podtrzymująca dla dorosłych wynosi około 11-13 mg teofiliny/kg masy ciała
• Dawkę należy ustalić na podstawie beztłuszczowej masy ciała
• Leczenie należy rozpoczynać wieczorem, krótko przed położeniem się spać
• Dawkę należy zwiększać powoli w ciągu 2-3 dni

Szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania:

• Zwykle stosowana dawka: 1-2 kapsułki raz lub dwa razy na dobę
• Maksymalna dawka dobowa: 900 mg
• Dawka zależy od wieku, masy ciała pacjenta i wartości klirensu

Dawkowanie Euphyllin® Long wymaga indywidualnego dostosowania i monitorowania stężenia leku we krwi, szczególnie u pacjentów z grup ryzyka.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 60 lat)

Wydalanie teofiliny jest spowolnione, co wiąże się ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego. Konieczne jest podawanie mniejszych dawek i zachowanie ostrożności podczas zwiększania dawki. Zaleca się monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu.

Dzieci i młodzież

Euphyllin® Long nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci. Nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat (dla dawki 200 mg) lub poniżej 12 lat (dla dawki 300 mg). Dla młodszych dzieci dostępne są inne, bardziej odpowiednie postaci farmaceutyczne leku.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest często bardzo powolne. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek metabolity teofiliny mogą ulegać kumulacji. W obu przypadkach konieczne jest podawanie mniejszych dawek i zachowanie ostrożności podczas zwiększania dawki.

Osoby palące

U osób palących konieczne jest podawanie większych dawek teofiliny w przeliczeniu na kg masy ciała niż u dorosłych niepalących. U pacjentów, którzy przerwali palenie tytoniu, należy zachować ostrożność podczas ustalania dawkowania, ponieważ stężenie teofiliny we krwi jest u nich zwiększone.

Szczególne grupy pacjentów wymagają indywidualnego dostosowania dawki Euphyllin® Long ze względu na zmienioną farmakokinetykę leku lub zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Sposób podawania

Kapsułki Euphyllin® Long należy:

• Połykać w całości
• Popijać dużą ilością płynu
• Przyjmować zazwyczaj jako dawkę pojedynczą wieczorem lub w dwóch dawkach podzielonych (rano i wieczorem)

Pacjenci mający trudności z połykaniem kapsułek mogą je otworzyć i połknąć całą zawartość, popijając dużą ilością płynu.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, nasilenia oraz przebiegu choroby i jest określony przez lekarza.

Sposób podawania Euphyllin® Long jest elastyczny i może być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta, przy zachowaniu regularności przyjmowania leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Euphyllin® Long jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (teofilinę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Świeży zawał mięśnia sercowego
• Ostre zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca
• Dzieci poniżej 6 lat (dla dawki 200 mg)
• Dzieci poniżej 12 lat (dla dawki 300 mg)

Przeciwwskazania do stosowania Euphyllin® Long obejmują głównie stany związane z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz wiek pacjenta, co wymaga szczególnej uwagi przy kwalifikacji do leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Teofilinę należy stosować ostrożnie i tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie wskazane, w przypadku:

• Niestabilnej dławicy piersiowej
• Ryzyka zaburzeń rytmu serca z szybką czynnością serca
• Ciężkiego nadciśnienia tętniczego
• Kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu
• Nadczynności tarczycy
• Padaczki
• Wrzodu żołądka i/lub dwunastnicy
• Porfirii
• Zaburzeń czynności wątroby lub nerek

Szczególnej uwagi wymagają:

• Osoby w podeszłym wieku
• Pacjenci z wieloma chorobami
• Pacjenci ciężko chorzy
• Pacjenci leczeni na oddziałach intensywnej opieki medycznej

U tych grup pacjentów istnieje zwiększone ryzyko działania toksycznego, dlatego należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu.

Dodatkowe ostrzeżenia:

• Gorączka zmniejsza klirens teofiliny - może być konieczne zmniejszenie dawki
• Produkt zawiera laktozę jednowodną - nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
• Teofilina może wpływać na szybkość reakcji, upośledzając zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Stosowanie Euphyllin® Long wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami współistniejącymi oraz w grupach zwiększonego ryzyka. Konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i monitorowanie stężenia leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Teofilina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na jej stężenie w osoczu i skuteczność terapeutyczną:

Leki zwiększające stężenie teofiliny w osoczu:

• Doustne środki antykoncepcyjne
• Antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, troleandomycyna)
• Chinolony (np. cyprofloksacyna, enoksacyna)
• Imipenem
• Izoniazyd
• Leki blokujące kanał wapniowy (np. werapamil, diltiazem)
• Propranolol, meksyletyna, propafenon
• Allopurynol, febuksostat
• Fluwoksamina
• Interferony
• Szczepionki przeciw grypie

W przypadku stosowania tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki teofiliny.

Leki zmniejszające stężenie teofiliny w osoczu:

• Barbiturany (np. fenobarbital)
• Karbamazepina, fenytoina
• Ryfampicyna
• Produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego
• Rytonawir

Przy stosowaniu tych leków może być konieczne zwiększenie dawki teofiliny.

Inne istotne interakcje:

• Osłabienie działania węglanu litu i β-adrenolityków
• Nasilenie działania leków moczopędnych (np. furosemidu)
• Ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu serca przy jednoczesnym podaniu halotanu

Ze względu na liczne interakcje, stosowanie Euphyllin® Long wymaga dokładnej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków i odpowiedniego dostosowania dawkowania.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża:

• I trymestr: brak wystarczających danych, należy unikać stosowania
• II i III trymestr: stosować po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści
• Końcowy okres ciąży: może hamować skurcze macicy

W trakcie ciąży może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na zmiany w farmakokinetyce leku.

Laktacja:

• Teofilina przenika do mleka matki
• Stosować najmniejszą skuteczną dawkę
• Karmić piersią bezpośrednio przed przyjęciem leku
• Obserwować dziecko pod kątem objawów działania teofiliny
• Przy konieczności stosowania większych dawek rozważyć przerwanie karmienia piersią

Stosowanie Euphyllin® Long w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnego podejścia, z uwzględnieniem potencjalnych korzyści i ryzyka dla matki i dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Euphyllin® Long obejmują:

• Zaburzenia serca: tachykardia, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, refluks żołądkowo-przełykowy
• Zaburzenia metabolizmu: hipokaliemia, hiperkalcemia, hiperglikemia, hiperurykemia
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, pobudzenie, drżenie kończyn, niepokój ruchowy
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zwiększone wydalanie moczu, zwiększone stężenie kreatyniny
• Zaburzenia psychiczne: bezsenność
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie

Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone przy stężeniu teofiliny w osoczu powyżej 20 mg/l. Przy stężeniach powyżej 25 mg/l mogą wystąpić objawy toksyczne, takie jak drgawki, nagły spadek ciśnienia krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego.

Profil działań niepożądanych Euphyllin® Long jest szeroki i zależny od stężenia leku we krwi, co podkreśla znaczenie indywidualnego doboru dawki i monitorowania terapii.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Euphyllin® Long zależą od stężenia teofiliny w osoczu:

• Do 20 mg/l: łagodne do umiarkowanych działania niepożądane
• Powyżej 20 mg/l: nasilone działania niepożądane
• Powyżej 25 mg/l: ciężkie dolegliwości ze strony OUN i serca, w tym drgawki i zaburzenia rytmu serca

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Przerwanie podawania leku
• Oznaczenie stężenia teofiliny w osoczu
• Leczenie objawowe (np. benzodiazepiny w przypadku drgawek)
• W ciężkich przypadkach: hemoperfuzja lub hemodializa

Przedawkowanie Euphyllin® Long może prowadzić do poważnych powikłań, dlatego kluczowe jest ścisłe przestrzeganie zaleconego dawkowania i monitorowanie stężenia leku we krwi.

Mechanizm działania

Teofilina, jako pochodna metyloksantyny, wykazuje szeroki zakres działań farmakologicznych:

Działanie na układ oddechowy:

• Rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli i naczyń płucnych
• Poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego
• Hamowanie uwalniania mediatorów zapalnych
• Zmniejszenie nasilenia sprowokowanego skurczu oskrzeli
• Zwiększenie kurczliwości przepony

Działanie na inne układy:

• Rozszerzenie naczyń krwionośnych
• Rozkurcz mięśni gładkich (np. pęcherzyka żółciowego, przewodu pokarmowego)
• Hamowanie kurczliwości macicy
• Działanie inotropowe i chronotropowe dodatnie na serce
• Zwiększenie diurezy
• Pobudzenie wydzielania hormonów i enzymów

Dokładny mechanizm działania teofiliny nie jest w pełni poznany. Proponowane mechanizmy obejmują:

• Hamowanie fosfodiesterazy
• Blokowanie receptorów adenozynowych
• Antagonizm w stosunku do prostaglandyn
• Zmianę rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego

Euphyllin® Long, dzięki szerokiemu spektrum działania teofiliny, wpływa korzystnie na funkcję układu oddechowego oraz wykazuje działanie ogólnoustrojowe, co uzasadnia jego zastosowanie w leczeniu astmy i POChP.

Skład

Substancja czynna: 1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 200 mg lub 300 mg teofiliny.

Euphyllin® Long jest dostępny w dwóch dawkach, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.