Etform SR - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Etform SR jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, szczególnie z nadwagą, gdy sama dieta i ćwiczenia fizyczne nie zapewniają odpowiedniej kontroli glikemii. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi bądź insuliną. Dodatkowo, Etform SR jest zalecany w zapobieganiu cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym.

Zastosowanie metforminy o przedłużonym uwalnianiu pozwala na skuteczną kontrolę glikemii przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do preparatów o natychmiastowym uwalnianiu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie na podstawie skuteczności i tolerancji, zwiększając dawkę stopniowo o 500 mg co 10-15 dni. Lek należy przyjmować z wieczornym posiłkiem.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować do wartości GFR:

• GFR 60-89 ml/min: maks. 2000 mg/dobę
• GFR 45-59 ml/min: maks. 2000 mg/dobę, dawka początkowa ≤1000 mg/dobę
• GFR 30-44 ml/min: maks. 1000 mg/dobę, dawka początkowa ≤500 mg/dobę
• GFR <30 ml/min: stosowanie przeciwwskazane

U osób w podeszłym wieku dawkowanie należy dostosować do czynności nerek. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia u pacjentów ≥75 lat.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do stosowania Etform SR obejmują:

• Nadwrażliwość na metforminę lub substancje pomocnicze
• Ostra kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa)
• Stan przedśpiączkowy w cukrzycy
• Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min)
• Ostre stany mogące zaburzać czynność nerek (odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs)
• Choroby mogące powodować niedotlenienie tkanek (niewyrównana niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawny zawał serca, wstrząs)
• Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem metforminy jest kwasica mleczanowa. Ryzyko jej wystąpienia wzrasta w przypadku nagłego pogorszenia czynności nerek, chorób sercowo-naczyniowych lub posocznicy. Należy poinformować pacjentów o objawach kwasicy mleczanowej i konieczności natychmiastowego przerwania leczenia w razie ich wystąpienia.

Czynność nerek powinna być monitorowana przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w trakcie terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynnikami ryzyka pogorszenia funkcji nerek, takimi jak podeszły wiek czy stosowanie leków mogących zaburzać czynność nerek (np. NLPZ, inhibitory ACE).

Należy przerwać stosowanie metforminy przed zabiegami chirurgicznymi w znieczuleniu ogólnym oraz przed badaniami obrazowymi z użyciem jodowych środków kontrastowych. Leczenie można wznowić po 48 godzinach, pod warunkiem ponownej oceny i potwierdzenia prawidłowej czynności nerek.

Interakcje lekowe

Metformina wchodzi w interakcje z wieloma grupami leków, co może wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania:

• Alkohol - zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej
• Jodowe środki kontrastowe - mogą powodować nefropatię i kumulację metforminy
• NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne - mogą zaburzać czynność nerek
• Inhibitory/induktory OCT1 i OCT2 (np. werapamil, ryfampicyna, cymetydyna, dolutegrawir) - mogą wpływać na farmakokinetykę metforminy

W przypadku jednoczesnego stosowania wymienionych leków może być konieczne dostosowanie dawki metforminy lub częstsze monitorowanie glikemii i czynności nerek.

Ciąża i laktacja

Metformina nie jest zalecana jako lek pierwszego wyboru w ciąży. U pacjentek planujących ciążę oraz w czasie ciąży preferowane jest stosowanie insuliny w celu utrzymania optymalnej kontroli glikemii. Karmienie piersią podczas terapii metforminą nie jest zalecane ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Etform SR to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha), występujące głównie na początku leczenia. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku. Inne możliwe działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia smaku
• Zmniejszone wchłanianie witaminy B12 przy długotrwałym stosowaniu
• Reakcje skórne (rzadko)
• Nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych lub zapalenie wątroby (bardzo rzadko)

Kwasica mleczanowa jest rzadkim, ale potencjalnie zagrażającym życiu powikłaniem, wymagającym natychmiastowego leczenia szpitalnego.

Mechanizm działania

Metformina działa hipoglikemizująco poprzez trzy główne mechanizmy:

• Zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie (hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy)
• Zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę, poprawiając wychwyt i zużycie glukozy
• Opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach

Dodatkowo, metformina zwiększa syntezę glikogenu i poprawia transport glukozy przez błony komórkowe. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, nie stymuluje wydzielania insuliny, dzięki czemu nie powoduje hipoglikemii.

Etform SR, dzięki formulacji o przedłużonym uwalnianiu, zapewnia skuteczną kontrolę glikemii przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu do preparatów o natychmiastowym uwalnianiu.