Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Estazolam Polfarmex

Estazolam

tabl.
2 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
17,67
Estazolam Polfarmex
tabl.
2 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
14,30

Estazolam Polfarmex - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Estazolam Polfarmex jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu. Lek może być stosowany w przypadku trudności z zasypianiem, częstych przebudzeń nocnych oraz wczesnych przebudzeń porannych.

Należy pamiętać, że estazolam nie powinien być stosowany długotrwale ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia. Utrzymywanie się lub nasilenie bezsenności po 7-10 dniach terapii może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i konieczność weryfikacji diagnozy.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecane dawkowanie
Dorośli 1-2 mg (0,5-1 tabletka) 30 minut przed snem
Pacjenci w wieku powyżej 65 lat Połowa standardowej dawki
Pacjenci z niewydolnością wątroby i/lub nerek Zmniejszona dawka, ustalana indywidualnie
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Estazolamu nie należy odstawiać nagle. Konieczna jest stopniowa redukcja dawki pod nadzorem lekarza, szczególnie u pacjentów stosujących lek długotrwale lub w dużych dawkach.

Przeciwwskazania

Stosowanie estazolamu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Miastenia
  • Ciężka niewydolność oddechowa
  • Ciąża i karmienie piersią
  • Ciężka niewydolność wątroby
  • Zespół bezdechu sennego
  • Jaskra z zamkniętym kątem przesączenia

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu estazolamu u pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek oraz u osób w wieku powyżej 65 lat. W tych przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawkowania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie estazolamu wiąże się z szeregiem istotnych ostrzeżeń:

  • Ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia fizycznego oraz psychicznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub stosowaniu dużych dawek
  • Możliwość wystąpienia zespołu odstawiennego po nagłym przerwaniu leczenia
  • Ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych, takich jak pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, drażliwość
  • Możliwość wystąpienia niepamięci następczej, zwłaszcza przy braku odpowiedniej długości snu po przyjęciu leku
  • Nasilenie niewydolności oddechowej u predysponowanych pacjentów
  • Zwiększone ryzyko działań niepożądanych u osób starszych, szczególnie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej

Podczas stosowania estazolamu zaleca się okresowe badania krwi i moczu. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w trakcie leczenia i do 3 dni po jego zakończeniu.

Warto zapamiętać
  • Estazolam jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu, nie dłużej niż 7-10 dni
  • Lek może powodować uzależnienie, dlatego należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania i czasu trwania terapii

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Estazolam wchodzi w istotne interakcje z wieloma substancjami:

  • Alkohol - nasila działanie nasenne i zwiększa ryzyko reakcji paradoksalnych
  • Leki działające hamująco na OUN (np. leki do znieczulenia ogólnego, neuroleptyki, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) - nasilenie działania depresyjnego na OUN
  • Opioidowe leki przeciwbólowe - zwiększenie działania euforyzującego i ryzyka uzależnienia
  • Inhibitory cytochromu P450 (np. cymetydyna, erytromycyna) - nasilenie działania estazolamu
  • Doustne leki antykoncepcyjne - mogą osłabiać działanie estazolamu
  • Palenie tytoniu - osłabienie działania leku

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu estazolamu z wymienionymi substancjami i lekami.

Wpływ na ciążę i laktację

Estazolam jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Stosowanie leku w ostatnim trymestrze ciąży może powodować u noworodka hipotermię, hipotonię i niewydolność oddechową. Istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia fizycznego u noworodków matek długotrwale przyjmujących benzodiazepiny. Estazolam przenika do mleka matki, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane estazolamu to:

  • Senność w ciągu dnia (43%)
  • Bóle głowy (12%)
  • Ospałość (7%)
  • Zawroty głowy (7%)
  • Astenia (7%)

Inne często obserwowane działania niepożądane obejmują zaparcia, suchość w jamie ustnej, lęk, zaburzenia koordynacji, nudności, znużenie i zaburzenia myślenia. Rzadziej mogą wystąpić reakcje paradoksalne, zaburzenia snu, wysypka, zaburzenia widzenia czy zmiany w obrazie krwi.

U osób starszych istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia objawów neurologicznych, takich jak znużenie i zaburzenia koordynacji ruchów, co może prowadzić do upadków i złamań.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania estazolamu obejmują senność, stany splątania, zaburzenia koordynacji, niedociśnienie i zaburzenia czynności oddechowej. W ciężkich przypadkach może wystąpić śpiączka. Szczególnie niebezpieczne jest przedawkowanie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami działającymi hamująco na OUN.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

  • Wywołanie wymiotów (do godziny po przyjęciu leku) lub płukanie żołądka
  • Podanie węgla aktywowanego
  • Monitorowanie układu krążenia i oddechowego
  • Leczenie objawowe i podtrzymujące
  • W ciężkich przypadkach można rozważyć podanie flumazenilu jako antidotum

Każde podejrzenie przedawkowania estazolamu wymaga natychmiastowej interwencji lekarskiej.

Mechanizm działania

Estazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Jego działanie opiera się na wpływie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze i rdzeń kręgowy. Lek wykazuje działanie nasenne i przeciwdrgawkowe, a w mniejszym stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych.

Mechanizm działania estazolamu związany jest z układem GABA-ergicznym. Lek zwiększa powinowactwo kwasu γ-aminomasłowego (GABA) do receptorów, nasilając jego hamujące działanie w różnych strukturach mózgu. Efektem tego jest skrócenie okresu zasypiania o 15-20 minut w porównaniu z placebo przy dawkach 1-2 mg.

Skład

Jedna tabletka Estazolam Polfarmex zawiera 2 mg estazolamu jako substancję czynną. Lek zawiera również laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru.

Estazolam Polfarmex jest skutecznym lekiem w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń snu, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarskich ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia. Należy regularnie oceniać konieczność kontynuacji leczenia i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.



Wskazania

Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu (trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne).

Dawkę produktu należy dostosować indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na produkt. W leczeniu zaburzeń snu: zalecana dawka początkowa 1-2 mg (pół - 1 tabl.) 30 minut przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): dawkę produktu należy zmniejszyć o połowę. Pacjenci z niewydolnością wątroby i/lub nerek: zalecane jest zmniejszenie dawki produktu. Leczenie należy zacząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać zalecanej dawki produktu. Dzieci: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania estazolamu u pacjentów poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; miastenia; ciężka niewydolność oddechowa; okres ciąży i karmienia piersią; ciężka niewydolność wątroby; zespół bezdechu sennego; jaskra z zamkniętym kątem przesączenia.

Stany napięcia i niepokoju, związane z problemami dnia codziennego, nie są wskazaniem do stosowania estazolamu. Pacjenci stosując produkt długotrwale lub stosując duże dawki produktu powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. Długotrwałe stosowanie produktu prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania w wyniku rozwoju zjawiska tolerancji. Utrzymanie lub nasilanie się bezsenności po 7-10-dniowym okresie stosowania produktu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie estazolamu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i okresem przyjmowania produktu oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków. Nagłe odstawienie produktu, po długim okresie stosowania dużych dawek, może powodować wystąpienie zespołu odstawiennego, którego objawami są bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości); derealizacja (zmiany odbioru rzeczywistości); przeczulica słuchowa; drętwienie i mrowienie kończyn; nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk; omamy lub napady padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawiennego zależy od czasu stosowania i dawki produktu. U pacjentów stosujących duże dawki produktu lub stosujących produkt dłużej niż 4 tyg., produkt należy odstawić pod kontrolą lekarza stopniowo zmniejszając dawki. Estazolam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych po kuracji odtruwającej po przedawkowaniu, np. narkotyków. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów powyżej 65 lat. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Estazolam może nasilać niewydolność oddechową; należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Produkt należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Produkt może powodować niepamięć następczą, zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h snu po przyjęciu produktu. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologiczne z rozmazem) i analiza moczu. W trakcie leczenia estazolamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W czasie stosowania produktu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość). Estazolam nasila działanie środków działających hamująco na OUN (leków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych, wykazujących działanie uspokajające, a także leków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych), zwiększa euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Leki hamujące układ cytochromu P450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny. Doustne leki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizm estazolamu; jednocześnie stosowanie tych leków może osłabić działanie estazolamu. Palenie tytoniu osłabia działanie produktu.

Produkt przeciwwskazany w okresie ciąży. W przypadku podejrzenia ciąży należy przerwać stosowanie produktu. Przyjmowanie produktu w ostatnich 3 m-cach ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej. Efekt uzależnienia fizycznego często stwierdza się u noworodków, których matki przez długi okres przyjmowały pochodne benzodiazepiny. Estazolam jest wydzielany z mlekiem kobiecym. Produkt jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Senność w czasie dnia (43%); bóle głowy (12%); ospałość (7%); zawroty głowy (7%); astenia (7%); zaparcia; suchość błony śluzowej jamy ustnej; lęk; zaburzenia koordynacji; nudności; znużenie; złe samopoczucie; ogólne osłabienie; nerwowość; zaburzenia myślenia; dezorientacja; wydłużenie czasu reakcji. Inne, rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000) występujące działania niepożądane obserwowane w czasie stosowania produktu: kołatanie serca; zmiana apetytu; wymioty; wzdęcia; zwiększone pragnienie; skurcze mięśni; bóle stawów i mięśni; niepamięć następcza; apatia; labilność emocjonalna; zaburzenia snu; kaszel; astma; wysypka; pokrzywka; zaburzenia widzenia; zmiana smaku; zaburzenia miesiączkowania; sporadycznie arytmia serca; omdlenie; zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza); zmiana masy ciała; ataksja; zmniejszenie libido; reakcje paradoksalne. Długotrwałe stosowanie produktu może spowodować fizyczne i psychiczne uzależnienie. Nagłe odstawienie produktu po długotrwałym stosowaniu może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego. U osób w podeszłym wieku mogą wystąpić objawy neurologiczne (uczucie znużenia, zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia napięcia mięśni szkieletowych). Objawy te mogą być przyczyną upadku pacjentów i niebezpiecznych złamań kości.

Objawy przedawkowania estazolamu: senność; stany splątania; zaburzenia koordynacji (ataksja); niedociśnienie; zaburzenia czynności oddechowej; rzadko śpiączka. Zagrożenie dla życia mogą stanowić zatrucia mieszane estazolamem i alkoholem lub estazolamem i innymi produktami działającymi hamująco na OUN. Postępowanie lecznicze obejmuje: wywołanie wymiotów (w czasie do jednej godziny od przyjęcia produktu) lub płukanie żołądka, jeśli pacjent jest nieprzytomny oraz podanie węgla aktywowanego. Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Należy monitorować wydolność układu krążenia i oddychania oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania można podawać dożylnie flumazenil, zwłaszcza w przypadku potrzeby szybkiego rozpoznania zatrucia benzodiazepinami, jako przyczyny śpiączki lub leczenia w bardzo ciężkich zatruciach, także mieszanych.

Estazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Działa na OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Wykazuje działanie nasenne i przeciwdrgawkowe, w niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Działanie produktu jest związane z kwasem γ-aminomasłowym (GABA) i kompleksem receptorowym, w którego skład wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-ergiczny i receptor benzodiazepinowy. Pochodne benzodiazepinowe zwiększają powinowactwo GABA i antagonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Estazolam w dawce 1 mg i 2 mg skraca okres zasypiania o 15-20 minut, w porównaniu z placebo. W mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń w nocy.

1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu.

Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.