Estazolam Polfarmex - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Estazolam Polfarmex jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu, takich jak:

• Trudności z zasypianiem
• Częste przebudzenia nocne
• Wczesne przebudzenia poranne

Lek należy do grupy benzodiazepin i wykazuje działanie nasenne oraz przeciwdrgawkowe. W niewielkim stopniu zmniejsza również napięcie mięśni szkieletowych.

Estazolam w dawce 1-2 mg skraca okres zasypiania o 15-20 minut w porównaniu z placebo. Ma mniejszy wpływ na wydłużenie całkowitego czasu snu i redukcję liczby przebudzeń w nocy.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki.

Ważne jest stopniowe odstawianie leku - nie należy przerywać terapii nagle. Konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki pod nadzorem lekarza.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania estazolamu u pacjentów poniżej 18 lat nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Estazolam Polfarmex jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na estazolam, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Miastenia
• Ciężka niewydolność oddechowa
• Ciąża i karmienie piersią
• Ciężka niewydolność wątroby
• Zespół bezdechu sennego
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączenia

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Czas trwania leczenia: Estazolam powinien być stosowany krótkotrwale. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji i uzależnienia. Utrzymywanie się lub nasilenie bezsenności po 7-10 dniach terapii może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i wymaga weryfikacji diagnozy.

Ryzyko uzależnienia: Długotrwałe stosowanie estazolamu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania terapii, szczególnie u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków.

Zespół odstawienny: Nagłe odstawienie leku po długotrwałym stosowaniu może wywołać zespół odstawienny. Objawy mogą obejmować: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, lęk, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania, drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja, derealizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie kończyn, nadwrażliwość na bodźce, omamy lub napady padaczkowe.

Grupy szczególnego ryzyka: Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek oraz u osób powyżej 65 lat. W tych grupach zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia oddychania: Estazolam może nasilać niewydolność oddechową. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki.

Reakcje paradoksalne: W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania) należy odstawić lek.

Niepamięć następcza: Estazolam może powodować niepamięć następczą, szczególnie gdy sen trwa krócej niż 7-8 godzin po przyjęciu leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Alkohol: Nasila działanie nasenne estazolamu i zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych. Należy unikać spożywania alkoholu podczas terapii i do 3 dni po jej zakończeniu.

Leki działające hamująco na OUN: Estazolam nasila działanie leków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym, leków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych i przeciwpadaczkowych.

Opioidowe leki przeciwbólowe: Estazolam zwiększa euforyzujące działanie opioidów, podnosząc ryzyko uzależnienia psychicznego.

Inhibitory cytochromu P450: Leki hamujące układ cytochromu P450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać działanie estazolamu.

Doustne leki antykoncepcyjne: Mogą przyspieszać metabolizm estazolamu, osłabiając jego działanie.

Palenie tytoniu: Osłabia działanie estazolamu.

Wpływ na ciążę i laktację

Estazolam jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Stosowanie leku w ostatnim trymestrze ciąży może powodować u noworodka hipotermię, hipotonię i niewydolność oddechową. Istnieje ryzyko uzależnienia fizycznego u noworodków, których matki długotrwale przyjmowały benzodiazepiny.

Estazolam przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Senność w ciągu dnia (43%)
• Bóle głowy (12%)
• Ospałość (7%)
• Zawroty głowy (7%)
• Astenia (7%)

Inne często obserwowane działania niepożądane obejmują: zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, lęk, zaburzenia koordynacji, nudności, znużenie, ogólne osłabienie, nerwowość, zaburzenia myślenia, dezorientację i wydłużenie czasu reakcji.

Rzadziej (≥1/10 000 do <1/1 000) mogą wystąpić: kołatanie serca, zmiany apetytu, wymioty, wzdęcia, skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni, niepamięć następcza, apatia, labilność emocjonalna, zaburzenia snu, kaszel, astma, wysypka, pokrzywka, zaburzenia widzenia, zmiana smaku, zaburzenia miesiączkowania.

Sporadycznie obserwowano: arytmię serca, omdlenia, zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza), zmianę masy ciała, ataksję, zmniejszenie libido oraz reakcje paradoksalne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania estazolamu obejmują:

• Senność
• Stany splątania
• Zaburzenia koordynacji (ataksja)
• Niedociśnienie
• Zaburzenia czynności oddechowej
• Rzadko śpiączka

Szczególnie niebezpieczne są zatrucia mieszane estazolamem i alkoholem lub innymi lekami działającymi hamująco na OUN.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Wywołanie wymiotów (do godziny od przyjęcia leku) lub płukanie żołądka u nieprzytomnych pacjentów
• Podanie węgla aktywowanego
• Monitorowanie układu krążenia i oddechowego
• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• W ciężkich przypadkach można rozważyć podanie dożylne flumazenilu

Właściwości farmakodynamiczne

Estazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Działa na ośrodkowy układ nerwowy, w tym na mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze i rdzeń kręgowy. Mechanizm działania związany jest z kwasem γ-aminomasłowym (GABA) i kompleksem receptorowym obejmującym kanał chlorkowy, receptor GABA-ergiczny i receptor benzodiazepinowy.

Estazolam zwiększa powinowactwo GABA i jego antagonistów do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Efektem jest działanie nasenne, przeciwdrgawkowe i w niewielkim stopniu miorelaksacyjne.

Skład

Jedna tabletka Estazolam Polfarmex zawiera 2 mg estazolamu jako substancję czynną.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W trakcie leczenia estazolamem nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn ze względu na możliwość wystąpienia senności, zaburzeń koncentracji i koordynacji ruchowej.