Epanutin Parenteral® - 50 mg/ml inj. [roztw.] 5 amp. 5 ml

Wyszukaj produkt

Epanutin Parenteral^®

Phenytoin

inj. [roztw.]

50 mg/ml

5 amp. 5 ml

Iniekcje

100%

Epanutin Parenteral® - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Epanutin Parenteral® jest wskazany w leczeniu stanu padaczkowego. Jest to preparat przeznaczony do podawania dożylnego w sytuacjach nagłych wymagających szybkiego działania przeciwdrgawkowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Zakres stężeń terapeutycznych fenytoiny w osoczu wynosi zazwyczaj 10-20 µg/ml. Należy pamiętać, że margines między pełnym działaniem terapeutycznym a minimalnymi dawkami toksycznymi jest stosunkowo wąski. Objawy toksyczności mogą wystąpić przy stężeniach fenytoiny w osoczu przekraczających 25 µg/ml.

Kluczowe jest monitorowanie pacjenta podczas podawania leku, w tym:

Zapis EKG
Ciśnienie tętnicze krwi
Stan neurologiczny
Regularne badanie stężenia fenytoiny we krwi

Należy obserwować pacjenta pod kątem objawów depresji oddechowej. Konieczne jest zapewnienie łatwego dostępu do zestawu do reanimacji.

Dawkowanie w stanie padaczkowym lub powtarzających się napadach padaczkowych:

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥13 lat	Dawka początkowa: 1 fiolka (230 mg fenytoiny) dożylnie, maks. 23 mg/min. Można powtórzyć po 20-30 min. Następnie 1 fiolka co 1,5-6 h.
Dzieci ≤12 lat	1. doba: maks. 30 mg/kg/dobę 2. doba: 20 mg/kg/dobę 3. doba: 10 mg/kg/dobę
Noworodki	1-3 mg/kg/min dożylnie

Dawkowanie należy dostosować do masy ciała pacjenta. Maksymalna dawka dobowa u dorosłych wynosi 17 mg/kg.

Dawkowanie Epanutin Parenteral® wymaga precyzyjnego dostosowania do wieku i masy ciała pacjenta, z uwzględnieniem wąskiego indeksu terapeutycznego leku. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta podczas terapii.

Dawkowanie w zapobieganiu drgawkom po zabiegach neurochirurgicznych lub urazach głowy:

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥13 lat	1-2 fiolki/dobę (230-460 mg fenytoiny) dożylnie, maks. 23 mg/min
Dzieci ≤12 lat	5-6 mg/kg/dobę

Szybkość wstrzykiwania u dzieci należy dostosować do masy ciała i wieku.

Dawkowanie w ostrych zaburzeniach rytmu serca:

Zastosowanie w zaburzeniach rytmu serca powinno być ograniczone do sytuacji nagłych. Zalecana dawka wynosi 3,5-5 mg/kg mc. we wstrzyknięciach dożylnych, z możliwością powtórzenia. Zazwyczaj wystarczająca jest całkowita dawka dobowa 700-1000 mg. Zaleca się powolne podawanie z prędkością 30-50 mg/min.

W leczeniu zaburzeń rytmu serca Epanutin Parenteral® stosuje się w sytuacjach nagłych, z zachowaniem ostrożności i ścisłym monitorowaniem pacjenta.

Sposób podawania

Epanutin Parenteral® jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego. Należy podawać go bezpośrednio do dużej żyły obwodowej lub centralnej poprzez duży cewnik. Istotne jest sprawdzenie drożności cewnika przed podaniem oraz przepłukanie go jałowym roztworem soli fizjologicznej po każdym wstrzyknięciu fenytoiny.

Uwaga: Nie wolno mieszać roztworu fenytoiny z innymi roztworami ze względu na ryzyko krystalizacji.

Przeciwwskazania

Stosowanie Epanutin Parenteral® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na fenytoinę
Niewydolność wątroby
Niewydolność nerek
Blok przedsionkowo-komorowy
Bradykardia
Niedociśnienie
Niewydolność krążenia

Interakcje lekowe

Fenytoina wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami. Ważne jest uwzględnienie potencjalnych interakcji przy planowaniu terapii.

Leki zwiększające stężenie fenytoiny we krwi: chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, fenylbutazon, diazepam, halotan, etosuksymid, estrogeny, sulfonamidy, prymidon, chlorpromazyna, kwas acetylosalicylowy, doustne leki przeciwkrzepliwe (pochodne dikumarolu).

Leki zmniejszające stężenie fenytoiny we krwi: karbamazepina, klonazepam, alkohol, barbiturany, kwas walproinowy, chlordiazepoksyd, kwas foliowy.

Fenytoina osłabia działanie: digoksyny, kortykosteroidów oraz doustnych środków antykoncepcyjnych.

Ze względu na liczne interakcje lekowe, stosowanie Epanutin Parenteral® wymaga dokładnej analizy farmakoterapii pacjenta i potencjalnego dostosowania dawek innych leków.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Epanutin Parenteral® u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Epanutin Parenteral® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia układu nerwowego: pobudzenie, bóle i zawroty głowy, euforia, splątanie, omamy, niezborność ruchów, oczopląs, dyzartria, drżenie
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, zaparcie, bóle brzucha
Reakcje skórne: reakcje alergiczne (w tym ciężkie, jak zespół Stevens-Johnsona, toczeń rumieniowaty lub rumień wielopostaciowy)
Zaburzenia hematologiczne: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, anemia aplastyczna
Zaburzenia wątrobowe: uszkodzenie wątroby
Zaburzenia sercowo-naczyniowe: zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym
Zaburzenia metaboliczne: hiperglikemia (na skutek hamowania wydzielania insuliny)

Uwaga: Po szybkim podaniu dożylnym może wystąpić spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, ostry blok przedsionkowo-komorowy, asystolia lub migotanie komór.

Stosowanie Epanutin Parenteral® wiąże się z ryzykiem wystąpienia poważnych działań niepożądanych, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i natychmiastowej reakcji w przypadku ich wystąpienia.

Mechanizm działania

Epanutin Parenteral® zawiera fenytoinę, pochodną hydantoiny o działaniu przeciwdrgawkowym. Mechanizm działania obejmuje:

Stabilizację błony komórkowej
Wpływ na transport jonów sodowych, wapniowych i potasowych
Hamowanie rozprzestrzeniania się korowych wyładowań ogniskowych
Podwyższanie progu drgawkowego

Fenytoina znosi fazę toniczną drgawek, nie wpływając na fazę kloniczną. W dawkach terapeutycznych nie wykazuje działania uspokajającego, natomiast posiada właściwości przeciwarytmiczne.

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu dożylnym fenytoina zaczyna działać po około 20 minutach. Okres półtrwania (T0,5) wynosi 10-15 godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w 40-45%. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie odbywa się z moczem i kałem w postaci metabolitów.

Skład

1 ampułka (5 ml) produktu Epanutin Parenteral® zawiera 250 mg fenytoiny.

Warto zapamiętać

1. Epanutin Parenteral® ma wąski indeks terapeutyczny - stężenia terapeutyczne fenytoiny w osoczu wynoszą 10-20 µg/ml, a objawy toksyczności mogą wystąpić przy stężeniach powyżej 25 µg/ml.

2. Lek jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego i wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, w tym zapisu EKG, ciśnienia tętniczego, stanu neurologicznego oraz stężenia fenytoiny we krwi.

Wskazania

Stan padaczkowy.

Dawkowanie

Zakres stężeń terapeutycznych fenytoiny w osoczu na ogół wynosi 10-20 µg/ml. U osób dorosłych dawkowanie przy podawaniu dożylnym nie powinno przekraczać 50 mg/min. U noworodków lek należy wstrzykiwać powoli dożylnie w dawce 1 do 3 mg/kg mc./min, a u dzieci w dawce 1 do 3 mg/kg mc./min lub 50 mg/min, cokolwiek podawane jest wolniej. Margines pomiędzy pełnym działaniem terapeutycznym, a minimalnymi dawkami toksycznymi tego produktu jest względnie niewielki. Dla stężeń fenytoiny w osoczu powyżej 25 µg/ml mogą wystąpić objawy toksyczności. Konieczne jest monitorowanie zapisu EKG, ciśnienia tętniczego krwi, stanu neurologicznego oraz regularne badanie stężenia fenytoiny we krwi. Pacjenta należy również obserwować w kierunku objawów depresji oddechowej. Ponadto musi być zapewniony łatwy dostęp do zestawu do reanimacji. Stan padaczkowy lub powtarzające się w krótkich odstępach napady padaczkowe. Dorośli i młodzież w wieku od 13 lat. Dawka początkowa: 1 fiolka produktu leczniczego (co odpowiada 230 mg fenytoiny). Podaje się ją dożylnie z maks. szybkością 0,5 ml/min., (co odpowiada 23 mg fenytoiny na minutę). Gdyby drgawki nie ustąpiły po 20-30 minutach, dawkę można powtórzyć. Po ustąpieniu drgawek można podawać dożylnie 1 fiolkę produktu leczniczego (co odpowiada 230 mg fenytoiny) co 1,5-6 h. W celu uzyskania szybkiego nasycenia lekiem można podać maks. dawkę dobową 17 mg/kg mc. Maks. dawka dobowa 17 mg/kg mc. odpowiada: mc. 41 kg: 3 fiolki, 690 mg fenytoiny; mc. 54 kg: 4 fiolki, 920 mg fenytoiny; mc. 68 kg: 5 fiolek, 1150 mg fenytoiny; mc. 81 kg: 6 fiolek, 1380 mg fenytoiny. Dzieci w wieku do 12 lat. W pierwszej dobie maks. dawka dobowa wynosi 30 mg/kg mc., w drugiej dobie 20 mg/kg mc., w trzeciej dobie 10 mg/kg mc. U noworodków lek należy wstrzykiwać powoli dożylnie w dawce 1-3 mg/kg mc./min, a u dzieci w dawce 1-3 mg/kg mc./min lub 50 mg/min, cokolwiek podawane jest wolniej. Dawka dobowa 30 mg/kg mc. odpowiada: mc.8 kg: 1 fiolka, 230 mg fenytoiny; mc. 15 kg: 2 fiolki, 460 mg fenytoiny; mc.23 kg: 3fiolki, 690 mg fenytoiny; mc. 31 kg: 4 fiolki, 920 mg fenytoiny; mc. 38 kg: 5 fiolek, 1150 mg fenytoiny; mc. 46 kg: 6 fiolek, 1380 mg fenytoiny. Dawka dobowa 20 mg/kg mc. odpowiada: mc.12 kg: 1 fiolka, 230 mg fenytoiny; mc. 23 kg: 2 fiolki, 460 mg fenytoiny; mc. 35 kg: 3 fiolki, 690 mg fenytoiny; mc. 46 kg: 4 fiolki, 920 mg fenytoiny. Dawka dobowa 10 mg/kg mc. odpowiada: mc. 23 kg: 1 fiolka, 230 mg fenytoiny; mc. 46 kg: 2 fiolki, 460 mg fenytoiny. Zapobieganie drgawkom po zabiegach neurochirurgicznych i/lub urazach głowy. Dorośli i młodzież w wieku od 13 lat. 1 do 2 fiolek produktu leczniczego/dobę (co odpowiada 230-460 mg fenytoiny). Produkt podaje się we wstrzyknięciach dożylnych z maks. szybkością 0,5 ml/min (co odpowiada 23 mg fenytoiny na minutę). Dzieci w wieku do 12 lat. 5–6 mg/kg mc. Szybkość wstrzykiwania powinna być zmniejszona odpowiednio do mc. i wieku dziecka. Dawka dobowa 5 mg/kg mc. odpowiada: mc. 9 kg: 1 ml, 46 mg; mc.18 kg: 2 ml, 92 mg; mc.8 kg: 3 ml,138 mg; mc. 37 kg: 4 ml, 184 mg; mc. 46 kg: 5 ml, 230 mg. Dawka dobowa 6 mg/kg mc. odpowiada: mc.8 kg: 1 ml, 46 mg; mc.15 kg: 2 ml, 92 mg; mc. 23 kg: 3 ml, 138 mg; mc. 31 kg: 4 ml, 184 mg; 38 kg: 5 ml, 230 mg; mc. 46 kg: 6 ml, 276 mg. Ostre zaburzenia rytmu serca. Zastosowanie w zaburzeniach rytmu serca należy ograniczyć do sytuacji wymagających nagłej pomocy. Wskazane jest monitorowanie zapisu EKG i ciśnienia krwi. Podobnie jak przy stosowaniu innych silnie działających leków przeciwarytmicznych, należy mieć przygotowany zestaw do reanimacji. Zalecana dawka wynosi 3,5-5 mg/kg mc. we wstrzyknięciach dożylnych. W razie potrzeby wstrzyknięcie może zostać powtórzone. Zazwyczaj wystarczająca jest całkowita dawka dobowa w wysokości od 700-1000 mg. W przypadku braku odpowiedzi na leczenie przy stężeniu produktu we krwi wynoszącym 20 µg/ml, działanie produktu przy większym stężeniu jest mało prawdopodobne. Zalecane jest powolne podawanie z prędkością 30 do 50 mg/min. Droga podawania i czas trwania terapii. Roztw. do wstrzykiwań jest przeznaczony wyłącznie do stosowania dożylnego. Po podaniu domięśniowym wchłanianie jest opóźnione i zmienne. Ze względu na ryzyko miejscowego działania toksycznego, fenytoina w postaci dożylnej powinna być podawana bezpośrednio do dużej żyły obwodowej lub centralnej poprzez duży cewnik. Przed podaniem należy sprawdzić drożność cewnika dożylnego poprzez przepłukanie go jałowym roztworem soli fizjologicznej. Po każdym wstrzyknięciu fenytoiny powinno nastąpić przepłukanie tego samego cewnika jałową solą fizjologiczną w celu uniknięcia miejscowego podrażnienia żyły wywołanego zasadowym odczynem roztworu. Należy unikać wstrzykiwań podskórnych lub wokół żyły, ponieważ roztwór fenytoiny do wstrzykiwań ma odczyn zasadowy i może powodować martwicę tkanek. Roztworu fenytoiny nie wolno mieszać z innymi roztworami, ponieważ dochodzi wówczas do krystalizacji fenytoiny. Czas trwania terapii zależy od choroby podstawowej i jej przebiegu. Jest on nieograniczony, pod warunkiem, że produkt jest dobrze tolerowany. Dawkowanie w szczególnych populacjach pacjentów. Pacjenci z chorobami nerek lub wątroby. Patrz punkt " Ostrzeżenia specjalne/Środki ostrożności. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku klirens fenytoiny jest nieznacznie zmniejszony, dlatego mogą być wymagane mniejsze dawki lub zmniejszona częstość podawania.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fenytoinę, niewydolność wątroby i nerek, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, niedociśnienie, niewydolność krążenia.

Interakcje

Stężenie fenytoiny we krwi zwiększają: chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, fenylbutazon, diazepam, halotan, etosuksymid, estrogeny, sulfonamidy, prymidon, chlorpromazyna, ASA, doustne leki przeciwkrzepliwe (pochodne dikumarolu). Karbamazepina, klonazepam, alkohol, barbiturany, kwas walproinowy, chlordiazepoksyd, kwas foliowy zmniejszają stężenie leku we krwi. Fenytoina osłabia działanie digoksyny, kortykosteroidów oraz doustnych środków antykoncepcyjnych.

Ciąża i laktacja

Zachować ostrożność stosując preparat u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane

Pobudzenie, bóle i zawroty głowy, euforia, splątanie, omamy, niezborność ruchów, oczopląs, dyzartria, drżenie, nudności, wymioty, zaparcie, bóle brzucha, skórne reakcje alergiczne (czasem o ostrym przebiegu: zespół Stevens-Johnsona, toczeń rumieniowaty lub rumień wielopostaciowy), zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, pancytopenia, anemia aplastyczna), uszkodzenie wątroby, zaburzenia przewodzenia w mięśniu sercowym, hiperglikemia na skutek hamowania wydzielania insuliny. Po szybkim podaniu dożylnym może wystąpić spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, ostry blok przedsionkowo-komorowy, asystolia lub migotanie komór.

Działanie

Pochodna hydantoiny o działaniu przeciwdrgawkowym. Stabilizuje błonę komórkową, wpływa na transport jonów sodowych, wapniowych i potasowych. Hamuje rozprzestrzenianie się korowych wyładowań ogniskowych, przez co zapobiega uogólnianiu się napadu drgawkowego; podwyższa próg drgawkowy. Znosi fazę toniczną, nie wpływa natomiast na fazę kloniczną drgawek. W dawkach terapeutycznych nie ma właściwości uspokajających, działa natomiast przeciwarytmicznie. Po podaniu dożylnym zaczyna działać po około 20 min.; T_0,5 wynosi 10-15 h. Z białkami osocza wiąże się w 40-45%. Metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem i kałem w postaci metabolitów.