Emadine® 0,05% - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Emadine® 0,05% jest wskazany w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Preparat zawiera substancję czynną emedastynę w postaci dwufumaranu, która działa jako silny i wybiórczy antagonista receptorów histaminowych H1.

Badania in vitro wykazały, że emedastyna ma 10 000-krotnie większe powinowactwo do receptorów H1 w porównaniu do receptorów H2 i H3. Wartości Ki dla poszczególnych typów receptorów wynoszą odpowiednio: 1,3 nM (H1), 49 064 nM (H2) i 12 430 nM (H3).

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie preparatu Emadine® 0,05%

Przy jednoczesnym stosowaniu innych leków okulistycznych należy zachować 10-minutową przerwę pomiędzy podaniem poszczególnych preparatów. Maści do oczu należy aplikować na końcu.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i roztworu, należy unikać dotykania powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni końcówką kroplomierza. Przed pierwszym użyciem należy usunąć poluzowany kołnierz zabezpieczający, jeśli taki występuje.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Emadine® 0,05% jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na emedastynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ze względu na brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa, nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub/i nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

W trakcie stosowania preparatu Emadine® 0,05% obserwowano występowanie nacieków w rogówce. W przypadku stwierdzenia tego typu zmian, należy przerwać stosowanie leku i wdrożyć odpowiednie postępowanie terapeutyczne.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji emedastyny z innymi lekami. Przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów okulistycznych zaleca się zachowanie 10-minutowej przerwy pomiędzy podaniem poszczególnych leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania emedastyny u kobiet w ciąży. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Biorąc jednak pod uwagę brak działania emedastyny na receptory adrenergiczne, dopaminergiczne i serotoninowe, preparat może być stosowany w okresie ciąży, o ile przestrzegane są zalecenia dotyczące jego dawkowania.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym ze strony oka było podrażnienie (przejściowe pieczenie lub kłucie po zakropleniu). Inne często występujące działania niepożądane to:

• Suchość oka
• Przekrwienie oka
• Świąd
• Niewyraźne widzenie

Niezbyt często obserwowano:

• Podatność rogówki na wybarwienia diagnostyczne
• Nasilone łzawienie
• Nacieki w rogówce
• Astenopię
• Dyskomfort w oku

Rzadko występowały: alergia sezonowa, ból głowy, zaburzenia smaku oraz wysypka niezaklasyfikowana ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Przedawkowanie

W przypadku przypadkowego spożycia całej zawartości butelki preparatu, należy wziąć pod uwagę możliwość wydłużania przez emedastynę odstępu QT. W takiej sytuacji konieczne jest wdrożenie odpowiedniego monitorowania oraz leczenia.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Emedastyna jest silnym i wybiórczym antagonistą receptorów histaminowych H1, skutecznym po podaniu miejscowym. Miejscowe podawanie emedastyny do oka w warunkach in vivo powoduje zależne od stężenia zahamowanie przepuszczalności naczyń spojówki stymulowanej histaminą.

Emedastyna, podobnie jak inne miejscowo podawane leki, podlega ogólnoustrojowemu wchłanianiu. Należy jednak zauważyć, że badania nie wykazały jej działania na receptory adrenergiczne, dopaminergiczne i serotoninowe.

Skład preparatu

1 ml kropli Emadine® 0,05% zawiera:

• Substancja czynna: 0,5 mg dwufumaranu emedastyny
• Substancje pomocnicze: 0,01% chlorek benzalkoniowy, trometamol, chlorek sodu, hypromeloza, kwas solny lub wodorotlenek sodu (do ustalenia właściwego pH), woda oczyszczona

Preparat Emadine® 0,05% stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Jego selektywne działanie na receptory histaminowe H1 oraz korzystny profil bezpieczeństwa czynią go wartościowym narzędziem w praktyce okulistycznej. Należy jednak pamiętać o przestrzeganiu zaleceń dotyczących dawkowania oraz monitorowaniu pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.