Eltroxin® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Eltroxin® jest wskazany w leczeniu niedoczynności gruczołu tarczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Ogólne zasady dawkowania:

Dawkę należy zwiększać stopniowo i ostrożnie. dawki może prowadzić do wystąpienia objawów niepożądanych, takich jak biegunka, nerwowość, tachykardia, bezsenność, drżenie, a u pacjentów z wcześniej bezobjawowym niedokrwieniem mięśnia sercowego - bóle dławicowe. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek na 1-2 dni, a następnie wznowić leczenie od mniejszej dawki.

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badania EKG, gdyż zmiany w zapisie EKG spowodowane niedoczynnością tarczycy mogą być mylnie interpretowane jako niedokrwienie mięśnia sercowego.

Dawkowanie u dorosłych:

Leczenie rozpoczyna się od dawki 50-100 µg/dobę, którą następnie zwiększa się co 4-6 tygodni o 50 µg, aż do uzyskania klinicznych i biochemicznych cech eutyreozy. Zazwyczaj wymaga to stosowania dawki 100-200 µg/dobę.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku i z chorobą serca:

U pacjentów powyżej 50. roku życia dawka początkowa nie powinna przekraczać 50 µg/dobę. W przypadku współistniejącej choroby serca zaleca się stosowanie 50 µg co drugi dzień. Dawkę należy zwiększać o 50 µg co drugi dzień, najlepiej w odstępach 4-tygodniowych.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży:

U pacjentów z wrodzoną niedoczynnością tarczycy i młodzieńczym obrzękiem śluzowatym należy zastosować możliwie największą dawkę, która nie wywołuje działań toksycznych. Dawkę ustala się na podstawie reakcji klinicznej, oceny wzrostu dziecka i odpowiednich badań czynności tarczycy. Najlepszym wskaźnikiem klinicznym jest prawidłowe tętno oraz brak biegunek lub zaparć.

U dzieci z noworodkową niedoczynnością tarczycy w pierwszym roku życia stężenia tyreotropiny mogą pozostawać podwyższone ze względu na zahamowanie osi podwzgórzowo-przysadkowej.

Dawkę dobową należy zaokrąglić do najbliższej wielokrotności 25 µg.

Dawkowanie Eltroxinu wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od wieku pacjenta, współistniejących chorób oraz odpowiedzi klinicznej i biochemicznej. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki i uważne monitorowanie pacjenta.

Sposób podawania

• Tabletki należy przyjmować na czczo
• Nie należy rozkruszać ani dzielić tabletek
• W przypadku pominięcia dawki, należy ją przyjąć jak najszybciej, chyba że zbliża się pora kolejnej dawki
• Nie należy przyjmować podwójnej dawki

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Tyreotoksykoza
• Zawał mięśnia sercowego
• Ostre zapalenie mięśnia sercowego
• Ostre zapalenie całego serca

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monitorowanie laboratoryjne: Ze względu na wąski indeks terapeutyczny tyroksyny, konieczne jest dokładne monitorowanie laboratoryjnych wskaźników czynności tarczycy, szczególnie w początkowym okresie leczenia i podczas ustalania dawki.

Objawy przedawkowania: Objawy zastosowania zbyt dużej dawki tyroksyny są podobne do objawów endogennej tyreotoksykozy.

Stosowanie w leczeniu otyłości: Tyroksyny nie należy stosować w celu leczenia otyłości ani jako środka odchudzającego.

Szczególne populacje pacjentów:

• Pacjenci z niedoczynnością przysadki mózgowej lub niewydolnością kory nadnerczy - przed podaniem tyroksyny zaleca się rozpoczęcie leczenia kortykosteroidami
• Osoby w podeszłym wieku
• Pacjenci z niewydolnością krążenia
• Pacjenci z cechami zawału lub niedokrwienia mięśnia sercowego w zapisie EKG
• Pacjenci z cukrzycą
• Pacjenci z moczówką prostą

Wpływ na gospodarkę węglowodanową: Tyroksyna zwiększa stężenie glukozy we krwi, co może zaburzać kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą.

Pacjenci z obrzękiem śluzowatym: Wykazują zwiększoną wrażliwość na hormony tarczycy. U tych pacjentów dawka początkowa powinna być mała, a zwiększanie dawki powinno odbywać się stopniowo, z małymi przyrostami.

Pacjenci z zespołami złego wchłaniania: Wchłanianie tyroksyny jest spowolnione.

Ciąża: W czasie ciąży stężenie tyroksyny w surowicy może się zmniejszać, z jednoczesnym zwiększeniem stężenia TSH. U pacjentek przyjmujących lewotyroksynę należy oznaczać stężenie TSH podczas każdego trymestru.

Wpływ na gęstość mineralną kości: U kobiet długotrwałe leczenie tyroksyną wiąże się ze zwiększoną resorpcją kości, co zmniejsza gęstość mineralną kości, zwłaszcza u kobiet po menopauzie.

Stosowanie Eltroxinu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami endokrynologicznymi oraz u osób starszych. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych i dostosowywanie dawki.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje zmniejszające wchłanianie tyroksyny:

• Cholestyramina
• Związki glinu, magnezu, wapnia
• Suplementy żelaza
• Leki wiążące kwasy żółciowe
• Żywice jonowymienne (np. sulfonian polistyrenu, sewelamer)
• Sukralfat
• Inhibitory pompy protonowej
• Mieszaniny zawierające soję
• Dieta o wysokiej zawartości błonnika

Interakcje wpływające na metabolizm tyroksyny:

• Leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenytoina) - nasilają metabolizm hormonów tarczycy
• Amiodaron - złożony wpływ na czynność tarczycy
• Propranolol, lit, jodek, doustne środki kontrastowe, propylotiouracyl, glikokortykoidy - zmniejszają stężenie T3
• Inhibitory kinazy tyrozynowej (imatynib, sunitynib) - mogą wymagać zwiększenia dawki tyroksyny
• Sertralina - może zmniejszać stężenie tyroksyny w surowicy
• Doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny, tamoksyfen, klofibrat, metadon, 5-fluorouracyl - mogą zwiększać stężenie globuliny wiążącej tyroksynę
• Statyny (symwastatyna, lowastatyna) - mogą zwiększać zapotrzebowanie na hormony tarczycy

Interakcje wpływające na inne leki:

• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - tyroksyna może zwiększać zapotrzebowanie na te leki
• Leki przeciwzakrzepowe - tyroksyna nasila ich działanie
• Glikozydy nasercowe - może być konieczna zmiana dawki
• Leki sympatykomimetyczne - tyroksyna wzmacnia ich działanie
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - tyroksyna nasila wrażliwość receptorową na katecholaminy

Wpływ na badania laboratoryjne:

• Androgeny i steroidy anaboliczne - mogą zmniejszać stężenie globuliny wiążącej tyroksynę
• Leki przeciwzapalne (np. fenylobutazon, ASA) - mogą dawać fałszywie niskie wyniki stężenia tyroksyny w osoczu

Eltroxin wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, wpływając zarówno na ich działanie, jak i na własną farmakokinetykę i farmakodynamikę. Konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki i ewentualne dostosowanie dawkowania.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Eltroxin może być stosowany w ciąży. Tyroksyna była przyjmowana przez wiele ciężarnych kobiet oraz kobiet w wieku rozrodczym bez jakichkolwiek zaburzeń w procesie rozrodczym. Należy jednak pamiętać, że nieleczona nadczynność lub niedoczynność tarczycy u matki może niekorzystnie wpłynąć na stan noworodka.

Karmienie piersią: Tyroksyna przenika do mleka kobiecego w małych stężeniach. Ilości te mogą jednak wpływać na wynik badań przesiewowych przeprowadzanych w celu wykrycia wrodzonej niedoczynności tarczycy u noworodka.

Stosowanie Eltroxinu w ciąży i podczas karmienia piersią jest możliwe, ale wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i monitorowania stanu matki oraz dziecka.

Działania niepożądane

Wymienione poniżej objawy mogą świadczyć o zbyt wysokiej dawce leku. Zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki lub czasowym odstawieniu preparatu:

• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne)
• Zaburzenia endokrynologiczne: nadczynność tarczycy
• Zaburzenia metabolizmu: zwiększenie łaknienia, znaczne zmniejszenie masy ciała
• Zaburzenia psychiczne: niepokój, chwiejność emocjonalna, nerwowość, pobudzenie, bezsenność
• Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, drżenia, drgawki, rzadko guz rzekomy mózgu (szczególnie u dzieci)
• Zaburzenia serca: bóle dławicowe, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
• Zaburzenia naczyniowe: uderzenia gorąca
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit: kurcze brzucha, nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzenia skóry: nadmierne pocenie się, łysienie
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: kurcze mięśni, osłabienie siły mięśniowej
• Zaburzenia układu rozrodczego: nieregularne miesiączki, zaburzenia płodności
• Zaburzenia ogólne: zmęczenie, nietolerancja ciepła, gorączka, obrzęki

Działania niepożądane Eltroxinu są głównie związane z przedawkowaniem leku i obejmują szerokie spektrum objawów ze strony różnych układów. Kluczowe jest odpowiednie dostosowanie dawki i monitorowanie pacjenta.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Pobudzenie, splątanie, drażliwość, nadmierna ruchliwość
• Ból głowy, pocenie się, rozszerzenie źrenic
• Przyspieszenie czynności serca, zaburzenia rytmu serca
• Zwiększenie częstości oddechów, gorączka
• Wzmożenie perystaltyki jelit, drgawki

Objawy kliniczne nadczynności tarczycy spowodowane przedawkowaniem mogą być opóźnione i wystąpić nawet po 5 dniach. W rzadkich przypadkach może dojść do przełomu tyreotoksycznego, prowadzącego do zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca i śpiączki.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Celem leczenia jest przywrócenie klinicznych i biochemicznych wskaźników eutyreozy
• Należy pominąć lub zmniejszyć dawki tyroksyny
• Leczenie jest objawowe
• W przypadku tachykardii u dorosłych można podać propranolol w dawce 40 mg co 6 godzin
• W razie wystąpienia innych objawów stosuje się diazepam i/lub chloropromazynę
• Dalsze leczenie powinno być dostosowane do sytuacji klinicznej lub zgodne z lokalnymi wytycznymi leczenia zatruć

Przedawkowanie Eltroxinu może prowadzić do poważnych powikłań, w tym przełomu tyreotoksycznego. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Właściwości farmakodynamiczne

Tyroksyna (T4) jest naturalnym hormonem wytwarzanym przez gruczoł tarczowy. W tkankach obwodowych jest przekształcana do bardziej aktywnego hormonu - trójjodotyroniny (T3). Dokładne komórkowe mechanizmy kontrolujące tę konwersję nie są w pełni poznane.

Hormony tarczycy pełnią kluczową rolę w organizmie:

• Są niezbędne dla prawidłowego wzrostu i rozwoju organizmu, szczególnie układu nerwowego
• Zwiększają spoczynkową, podstawową przemianę materii
• Mają pobudzający wpływ na serce, mięśnie szkieletowe, wątrobę i nerki
• Zwiększają lipolizę i utylizację węglowodanów

100 µg tyroksyny odpowiada aktywnością 20-30 µg liotyroniny/trójjodotyroniny lub 60 mg naturalnej tarczycy zgodnie z Farmakopeą Brytyjską.

Eltroxin, zawierający lewotyroksynę sodową, działa jako substytut naturalnego hormonu tarczycy, wpływając na wiele procesów metabolicznych w organizmie.

Skład jakościowy i ilościowy

Jedna tabletka Eltroxinu zawiera 50 µg lub 100 µg lewotyroksyny sodowej w przeliczeniu na substancję bezwodną.