Eltroxin® jest wskazany w leczeniu niedoczynności gruczołu tarczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Eltroxinu należy dostosowywać indywidualnie dla każdego pacjenta, kierując się obrazem klinicznym oraz wynikami badań laboratoryjnych. Zbyt szybkie zwiększanie dawki może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych, takich jak biegunka, nerwowość, tachykardia, bezsenność, drżenia, a u pacjentów z wcześniej bezobjawowym niedokrwieniem mięśnia sercowego - bólów dławicowych. W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę lub czasowo odstawić lek na 1-2 dni, a następnie wznowić leczenie od mniejszej dawki.

Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badania EKG, gdyż zmiany w zapisie EKG spowodowane niedoczynnością tarczycy mogą być mylnie interpretowane jako niedokrwienie mięśnia sercowego.

Dawkowanie u dorosłych:

Dawkowanie należy dostosować do uzyskania klinicznych i biochemicznych cech eutyreozy.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży:

U pacjentów z wrodzoną niedoczynnością tarczycy i młodzieńczym obrzękiem śluzowatym należy zastosować możliwie największą dawkę niepowodującą działań toksycznych. Dawkę ustala się na podstawie reakcji klinicznej, oceny wzrostu oraz wyników badań czynności tarczycy. Najlepszym wskaźnikiem klinicznym jest prawidłowe tętno oraz brak biegunek i zaparć.

U noworodków z wrodzoną niedoczynnością tarczycy w pierwszym roku życia stężenia TSH mogą pozostawać podwyższone z powodu zahamowania osi podwzgórzowo-przysadkowej.

Dawkę dobową należy zaokrąglić do najbliższej wielokrotności 25 µg.

Sposób podawania

Tabletki Eltroxinu należy przyjmować na czczo. Ze względu na brak danych, tabletek nie należy rozkruszać ani dzielić. W przypadku pominięcia dawki, należy ją przyjąć jak najszybciej, o ile nie zbliża się pora kolejnej dawki. Nie należy przyjmować podwójnej dawki.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lewotyroksynę sodową lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Tyreotoksykoza
• Zawał mięśnia sercowego
• Ostre zapalenie mięśnia sercowego
• Ostre zapalenie całego serca

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Lewotyroksynę cechuje wąski indeks terapeutyczny. Właściwe dawkowanie ustala się na podstawie oceny klinicznej oraz monitorowania laboratoryjnych wskaźników czynności tarczycy. W początkowym okresie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na dostosowanie dawki i monitorowanie pacjenta, aby uniknąć przedawkowania lub zbyt małego dawkowania.

Objawy przedawkowania lewotyroksyny są podobne do objawów endogennej tyreotoksykozy. Leku nie należy stosować w celu leczenia otyłości ani jako środka odchudzającego. U pacjentów z prawidłową czynnością tarczycy dawki fizjologiczne nie są skuteczne w redukcji masy ciała. Duże dawki mogą powodować ciężkie, a nawet zagrażające życiu objawy toksyczności, szczególnie w połączeniu z aminami sympatykomimetycznymi stosowanymi w celu zmniejszenia łaknienia.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedoczynnością przysadki lub innymi chorobami prowadzącymi do niewydolności kory nadnerczy. W tych przypadkach przed podaniem lewotyroksyny zaleca się rozpoczęcie leczenia kortykosteroidami.

Ostrożność jest wskazana również u osób w podeszłym wieku, pacjentów z objawami niewydolności krążenia, cechami zawału lub niedokrwienia mięśnia sercowego w EKG, a także u chorych na cukrzycę i moczówkę prostą. Lewotyroksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z obrzękiem śluzowatym ze względu na ich zwiększoną wrażliwość na hormony tarczycy.

U kobiet w ciąży stężenie tyroksyny w surowicy może się zmniejszać z jednoczesnym wzrostem TSH. Należy monitorować stężenie TSH w każdym trymestrze ciąży. Długotrwałe leczenie lewotyroksyną u kobiet wiąże się ze zwiększoną resorpcją kości, co może prowadzić do zmniejszenia gęstości mineralnej kości, zwłaszcza u kobiet po menopauzie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Liczne leki i substancje mogą wchodzić w interakcje z lewotyroksyną, wpływając na jej wchłanianie, metabolizm lub działanie. Do najważniejszych należą:

• Leki zmniejszające wchłanianie lewotyroksyny: cholestyramina, związki glinu, magnezu, wapnia, suplementy żelaza, leki wiążące kwasy żółciowe, żywice jonowymienne, sukralfat, inhibitory pompy protonowej
• Leki wpływające na metabolizm lewotyroksyny: karbamazepina, fenytoina, amiodaron, propranolol, lit, jodek, doustne środki kontrastowe, propylotiouracyl, glikokortykoidy
• Leki, których działanie może być modyfikowane przez lewotyroksynę: insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwzakrzepowe, glikozydy nasercowe, leki sympatykomimetyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu lewotyroksyny z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Lewotyroksynę można stosować w ciąży. Nieleczona niedoczynność tarczycy u matki może niekorzystnie wpłynąć na rozwój płodu. Lewotyroksynę przenika do mleka kobiecego w małych ilościach, co może wpływać na wyniki badań przesiewowych w kierunku wrodzonej niedoczynności tarczycy u noworodka.

Działania niepożądane

Działania niepożądane lewotyroksyny są zazwyczaj związane z przedawkowaniem i obejmują:

• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne)
• Zaburzenia endokrynologiczne: nadczynność tarczycy
• Zaburzenia metabolizmu: zwiększenie łaknienia, znaczne zmniejszenie masy ciała
• Zaburzenia psychiczne: niepokój, chwiejność emocjonalna, nerwowość, bezsenność
• Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, drżenia, drgawki, rzadko guz rzekomy mózgu
• Zaburzenia serca: bóle dławicowe, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
• Zaburzenia żołądka i jelit: kurcze brzucha, nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzenia skóry: nadmierne pocenie się, łysienie
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: kurcze mięśni, osłabienie siły mięśniowej
• Zaburzenia układu rozrodczego: nieregularne miesiączki, zaburzenia płodności

U dzieci nadmierne dawki mogą prowadzić do przedwczesnego zarośnięcia nasad kości długich i kraniosynostozy u niemowląt.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania lewotyroksyny mogą być opóźnione i wystąpić nawet po 5 dniach. Oprócz nasilenia typowych działań niepożądanych, mogą wystąpić: pobudzenie, splątanie, drażliwość, nadmierna ruchliwość, rozszerzenie źrenic, przyspieszenie czynności serca i oddychania, gorączka, wzmożona perystaltyka jelit, drgawki. W ciężkich przypadkach może dojść do przełomu tyreotoksycznego z zaburzeniami rytmu serca, niewydolnością serca i śpiączką.

Leczenie przedawkowania polega na odstawieniu lub zmniejszeniu dawki lewotyroksyny oraz leczeniu objawowym. W przypadku tachykardii u dorosłych można zastosować propranolol w dawce 40 mg co 6 godzin. Przy innych objawach stosuje się diazepam i/lub chloropromazynę.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewotyroksyna (T4) jest naturalnym hormonem tarczycy, przekształcanym w tkankach obwodowych do bardziej aktywnej trójjodotyroniny (T3). Hormony tarczycy są niezbędne dla prawidłowego wzrostu i rozwoju organizmu, szczególnie układu nerwowego. Zwiększają podstawową przemianę materii, wpływają pobudzająco na serce, mięśnie szkieletowe, wątrobę i nerki. Nasilają lipolizę i utylizację węglowodanów.

100 µg lewotyroksyny odpowiada aktywnością 20-30 µg liotyroniny (T3) lub 60 mg naturalnej tarczycy wg Farmakopei Brytyjskiej.

Skład

Jedna tabletka Eltroxinu zawiera 50 µg lub 100 µg lewotyroksyny sodowej w przeliczeniu na substancję bezwodną.

Właściwe stosowanie lewotyroksyny wymaga indywidualnego podejścia do każdego pacjenta, regularnego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych oraz dostosowywania dawki w celu uzyskania optymalnej kontroli niedoczynności tarczycy przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.