Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Egistrozol

Anastrozole

tabl. powl.
1 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
60,18
B (1)
7,15
S (2)
bezpł.

Egistrozol - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Egistrozol jest wskazany w leczeniu zaawansowanego oraz wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptorów hormonalnych w guzie. Produkt może być stosowany:

  • W leczeniu zaawansowanego raka piersi
  • W leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi
  • W leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi po 2-3 latach terapii tamoksyfenem

Kluczowym warunkiem stosowania leku jest potwierdzona obecność receptorów hormonalnych w tkance nowotworowej oraz stan pomenopauzalny pacjentki.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku 1 tabletka 1 mg doustnie, raz na dobę
Pacjentki z wczesnym rakiem piersi Leczenie uzupełniające przez 5 lat
Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania
Pacjentki z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek Bez modyfikacji dawki
Pacjentki z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek Zachować ostrożność
Pacjentki z łagodną niewydolnością wątroby Bez modyfikacji dawki
Pacjentki z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby Zachować ostrożność

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjentki oraz potencjalne interakcje lekowe.

Przeciwwskazania

Stosowanie Egistrozolu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Ciąża
  • Karmienie piersią
  • Nadwrażliwość na anastrozol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentek z wymienionymi przeciwwskazaniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stan menopauzalny: Produkt nie powinien być stosowany u kobiet przed menopauzą. W razie wątpliwości należy wykonać oznaczenia hormonalne (LH, FSH, estradiol) w celu potwierdzenia stanu pomenopauzalnego.

Interakcje lekowe: Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one osłabiać działanie anastrozolu.

Wpływ na układ kostny: Lek może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zwiększając ryzyko złamań. U pacjentek z osteoporozą lub zwiększonym ryzykiem jej wystąpienia zaleca się wykonanie badania densytometrycznego przed rozpoczęciem leczenia oraz regularne monitorowanie w trakcie terapii.

Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość zwiększonej ekspozycji na anastrozol.

Zaburzenia czynności nerek: U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min) należy zachować ostrożność, mimo że nie obserwuje się zwiększonej ekspozycji na anastrozol w tej grupie.

Stosowanie u dzieci i młodzieży: Nie zaleca się stosowania leku w tej grupie wiekowej ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Zawartość laktozy: Produkt zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Warto zapamiętać
  • Egistrozol jest wskazany wyłącznie u kobiet po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi
  • Lek może zwiększać ryzyko osteoporozy - należy monitorować gęstość mineralną kości

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentek z wymienionymi czynnikami ryzyka, regularnie monitorując stan kliniczny i biochemiczny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Anastrozol wykazuje niewielki potencjał interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez enzymy cytochromu P450. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z fenazonem i warfaryną.

Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one zmniejszać skuteczność anastrozolu.

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami.

W przypadku stosowania silnych inhibitorów CYP należy zachować ostrożność ze względu na brak danych dotyczących potencjalnych interakcji.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Egistrozol jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Brak danych dotyczących stosowania u kobiet ciężarnych, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość.

Karmienie piersią: Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia metabolizmu: anoreksja, hipercholesterolemia
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, senność, zespół cieśni nadgarstka
  • Zaburzenia naczyniowe: uderzenia gorąca
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, biegunka, wymioty
  • Zaburzenia wątrobowe: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
  • Zaburzenia skórne: wysypka, przerzedzenie włosów
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle i sztywność stawów, osteoporoza
  • Zaburzenia układu rozrodczego: suchość pochwy, krwawienia z pochwy

Należy monitorować pacjentki pod kątem wystąpienia działań niepożądanych i w razie potrzeby wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Przedawkowanie

Brak specyficznej odtrutki dla anastrozolu. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i monitorować parametry życiowe pacjentki. Ze względu na niewielki stopień wiązania z białkami, dializa może być skuteczną metodą leczenia przedawkowania.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie hamuje przekształcanie androgenów do estrogenów, prowadząc do zmniejszenia stężenia estradiolu we krwi o ponad 80% przy dawce 1 mg/dobę.

Lek nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej. Nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu.

Anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach od podania. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 40%. Lek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka zawiera 1 mg anastrozolu.

Egistrozol stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Należy jednak starannie monitorować pacjentki pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w zakresie układu kostnego i wątrobowego.


1) Rak piersi w II rzucie hormonoterapii
Hormonozależny i HER2-ujemny rak piersi w I rzucie hormonoterapii stosowanej z powodu zaawansowanego nowotworu (możliwe wcześniejsze stosowanie hormonoterapii uzupełniającej wczesnego raka piersi) w przypadkach innych niż w ChPL
Wczesny rak piersi w I rzucie hormonoterapii
Hormonozależny i HER2-ujemny rak piersi w I rzucie hormonoterapii stosowanej z powodu zaawansowanego nowotworu (możliwe wcześniejsze stosowanie hormonoterapii uzupełniającej wczesnego raka piersi) w przypadkach innych niż w ChPL
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany w: leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu; leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu; leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Zalecana dawka produktu leczniczego u pacjentek dorosłych, w tym w podeszłym wieku, to 1 tabl. 1 mg doustnie, raz/dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora dla hormonu, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Dzieci i młodzież. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Zaburzenia czynności nerek. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Lek jest przeciwwskazany: u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią; u pacjentek ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Produkt nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego (ang. LH), hormonu folikulotropowego (ang. FSH) i estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania produktu leczniczego z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z produktem leczniczym, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Lek powoduje zmniejszenie stężeń estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Dlatego u niektórych pacjentek może się zwiększyć ryzyko złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie swoistych leków, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę substancji mineralnych spowodowaną przez stosowanie produktu leczniczego u pacjentek po menopauzie. Preparat nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol. Podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka u określonej pacjentki. Produkt leczniczy nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GFR <30 ml/min.). U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek produkt leczniczy należy stosować ostrożnie. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Medykament nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, produktu leczniczego nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Preparat zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U kobiet przyjmujących produkt leczniczy może wystąpić osłabienie i senność. Jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Anastrozol hamuje in vitro aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z fenazonem i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu fenazonu oraz R- i S-warfaryny, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi produktami leczniczymi prawdopodobnie nie spowoduje klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP, nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie preparat i inne, często stosowane produkty lecznicze. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z produktem leczniczym, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Nie ma danych na temat stosowania anastrozolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży. Nie ma danych na temat stosowania produktu leczniczego w okresie karmienia piersią. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) anoreksja, hipercholesterolemia; (niezbyt często) hiperkalcemia (z towarzyszącym zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez). Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) senność, zespół cieśni nadgarstka (zgłaszane były w większej liczbie u pacjentek przyjmujących anastrozol w trakcie badań klinicznych niż u tych przyjmujących tamoksyfen. Jednak większość tych zdarzeń występowała u pacjentek z możliwymi do zidentyfikowania czynnikami ryzyka tego schorzenia), zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata smaku i zaburzeń smaku). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, aminotransferazy alaninowej (AlAT) i aminotransferazy asparaginowej (AspAT) w surowicy; (niezbyt często) zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy ( γ-GT) i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) wysypka; (często) przerzedzenie włosów (łysienie), reakcje alergiczne; (niezbyt często) pokrzywka; (rzadko) rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki plamicy Henocha i Schönleina (nie były obserwowane u pacjentek w badaniu ATAC, dlatego częstość tego zdarzenia można określić jako „rzadko” (> 0,01%, <0,1%) w oparciu o najmniej korzystną wartość estymacji punktowej); (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza; (często) bóle kości, bóle mięśni; (niezbyt często) palec trzaskający. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) suchość pochwy, krwawienia z pochwy (krwawienia z pochwy obserwowano często, zwykle u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, podczas 1-szych kilku tyg. po zmianie terapii wcześniejszej z hormonalnej na terapię anastrozolem. Jeśli krwawienie się przedłuża należy rozważyć zmianę leczenia). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie. Określone z góry działania niepożądane w badaniu ATAC - patrz ChPL. Po okresie obserwacji, którego mediana wynosiła 68 m-cy, częstość złamań w grupie otrzymującej anastrozol i odpowiednio w grupie otrzymującej tamoksyfen wynosiła 22 na 1000 pacjento-lat i 15 na 1 000 pacjento-lat. Częstość złamań obserwowana w grupie przyjmującej anastrozol była zbliżona do częstości obserwowanej w populacji pacjentek po menopauzie o podobnym rozkładzie grup wiekowych. Częstość występowania osteoporozy wynosiła 10,5% u pacjentek leczonych anastrozolem oraz 7,3% u pacjentek leczonych tamoksyfenem. Nie ma danych określających, czy częstość złamań i występowania osteoporozy obserwowana w przeprowadzonym badaniu ATAC wśród pacjentek przyjmujących anastrozol wskazuje na ochronne działanie tamoksyfenu, swoiste działanie anastrozolu, czy też oba wymienione działania.

Dane kliniczne dotyczące przypadkowego przedawkowania anastrozolu są ograniczone. W badaniach na zwierzętach anastrozol wykazuje niewielką ostrą toksyczność. W badaniach klinicznych stosowano różne dawki leku. U mężczyzn, zdrowych ochotników, podawano do 60 mg jednorazowo, a u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi 10 mg/dobę. Dawki te były dobrze tolerowane. Nie ustalono jednorazowej dawki anastrozolu, która może wywołać zagrożenie życia. Nie istnieje specyficzna odtrutka dla anastrozolu. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe. W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami. U osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki stopień wiązania się anastrozolu z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa. Należy stosować ogólne leczenie objawowe, w tym często monitorować istotne parametry fizjologiczne i starannie obserwować pacjentkę.

Anastrozol jest silnie działającym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest głównie wytwarzany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi wywołuje poprawę. Stosując bardzo czułe testy stwierdzono, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg/dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg/dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu lub aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów.

1 tabl. zawiera 1 mg anastrozolu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.