Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Efudix®

Fluorouracil

krem
50 mg/g
1 tuba 20 g
Na skórę
Rx
100%
146,59

Efudix® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Efudix® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń skórnych:

  • Rogowacenie słoneczne i starcze
  • Rak podstawnokomórkowy skóry (pojedynczy lub mnogi) - w lokalizacjach trudno dostępnych do leczenia chirurgicznego
  • Choroba Bowena
  • Stany przedrakowe skóry

Należy podkreślić, że w przypadku raka podstawnokomórkowego skóry preferowaną metodą leczenia pozostaje zabieg chirurgiczny, jeśli tylko jest on możliwy do przeprowadzenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Efudix® przeznaczony jest wyłącznie do stosowania miejscowego na skórę pod nadzorem lekarza. Schemat dawkowania różni się w zależności od leczonego schorzenia:

Wskazanie Dawkowanie Czas trwania terapii
Rogowacenie starcze i słoneczne 2 razy dziennie 2-4 tygodnie (do stadium nadżerki)
Rak podstawnokomórkowy skóry 2 razy dziennie 3-6 tygodni (czasem do 10-12 tygodni)

Krem należy nakładać w ilości wystarczającej do pokrycia zmian skórnych. Całkowite wygojenie zwykle osiąga się po 1-2 miesiącach od zakończenia stosowania produktu.

Stosowanie u dzieci nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie Efudixu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Znana nadwrażliwość na fluorouracyl lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Jednoczesne stosowanie leków przeciwwirusowych z grupy nukleozydów (np. briwudyna, sorywudyna i ich analogi)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Efudixu® należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

  • Prawidłowa odpowiedź na leczenie obejmuje fazę zapalną, martwiczą i gojenia
  • Możliwe wystąpienie ciężkich reakcji skórnych (ból, pęcherze, owrzodzenia)
  • Konieczność unikania kontaktu produktu z błonami śluzowymi i oczami
  • Ryzyko reakcji fotouczuleniowych - należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV
  • Maksymalna powierzchnia leczona jednorazowo nie powinna przekraczać 500 cm²
  • W przypadku braku efektu leczenia rogowacenia starczego wskazana biopsja
  • Konieczność monitorowania pacjentów z rakiem podstawnokomórkowym skóry
  • Ryzyko ogólnoustrojowego działania toksycznego przy stosowaniu na dużych powierzchniach lub uszkodzonej skórze
  • Zawartość substancji pomocniczych mogących powodować reakcje skórne

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy dihydropirymidynowej (DPD), gdyż może to zwiększać ryzyko ogólnoustrojowej toksyczności fluorouracylu.

Warto zapamiętać
  • Efudix® stosuje się wyłącznie miejscowo na skórę pod nadzorem lekarza
  • Podczas leczenia należy bezwzględnie unikać ekspozycji na promieniowanie UV

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Jednoczesne stosowanie Efudixu® z briwudyną, sorywudyną i ich analogami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego zwiększenia stężenia fluorouracylu w osoczu i związanej z tym toksyczności. Wynika to z silnego hamowania enzymu DPD przez te leki przeciwwirusowe.

Kluczowe znaczenie ma unikanie jednoczesnego stosowania Efudixu® z określonymi lekami przeciwwirusowymi, aby zapobiec potencjalnie niebezpiecznym interakcjom.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Efudixu® w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko działania teratogennego. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, pacjentka powinna zostać poinformowana o ryzyku i skierowana na poradnictwo genetyczne.

Ze względu na brak danych dotyczących przenikania fluorouracylu do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci, podczas stosowania Efudixu® należy przerwać karmienie piersią.

Efudix® nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane są z miejscową reakcją skórną na lek. Rzadko mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowe. Do najważniejszych działań niepożądanych należą:

  • Reakcje skórne: rumień, obrzęk, ból, pieczenie, owrzodzenia, złuszczanie naskórka
  • Reakcje alergiczne
  • Zaburzenia oka: podrażnienie spojówek, zapalenie rogówki
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, biegunka, wymioty (przy toksyczności ogólnoustrojowej)
  • Zaburzenia hematologiczne (bardzo rzadko): pancytopenia, neutropenia, trombocytopenia

Większość działań niepożądanych ma charakter miejscowy i jest związana z mechanizmem działania leku. Ciężkie działania ogólnoustrojowe występują rzadko, ale wymagają natychmiastowej interwencji lekarskiej.

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie fluorouracylu po podaniu na nieuszkodzoną skórę jest minimalne (2,4-6% dawki). Absorpcja może znacząco wzrosnąć przy stosowaniu na uszkodzoną skórę lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, a eliminacja zachodzi przez nerki (6-20% w postaci niezmienionej) oraz układ oddechowy (jako CO₂).

Mimo miejscowego stosowania, niewielka ilość fluorouracylu może wchłaniać się do krwiobiegu, co należy uwzględnić przy ocenie ryzyka działań ogólnoustrojowych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Skład produktu

Substancją czynną leku Efudix® jest fluorouracyl. 1 gram kremu zawiera 50 mg fluorouracylu.

Efudix® to preparat o wysokim stężeniu substancji czynnej (5%), co zapewnia skuteczność terapeutyczną, ale jednocześnie wymaga ostrożności w stosowaniu.



Wskazania

Rogowacenie słoneczne i starcze. Rak podstawnokomórkowy skóry - postacie pojedyncze lub mnogie o lokalizacji trudno dostępnej do leczenia chirurgicznego (zalecane jest leczenie chirurgiczne, jeśli tylko jest możliwe). Choroba Bowena. Stany przedrakowe skóry.

Produkt powinien być stosowany tylko pod nadzorem lekarza. Przeznaczony jest do stosowania miejscowego na skórę. Dorośli. Rogowacenie starcze i słoneczne - krem nakłada się na zmiany skórne 2x/dobę w ilości wystarczającej do pokrycia zmian. Leczenie powinno być kontynuowane do stadium nadżerki, wówczas lek należy odstawić. Okres stosowania krem wynosi zwykle 2-4 tyg. Całkowite wygojenie zwykle osiąga się po 1-2 m-cach od zakończenia stosowania produktu. Rak podstawnokomórkowy skóry - krem nakłada się na zmiany skórne 2x/dobę w ilości wystarczającej do pokrycia zmian. Leczenie powinno być kontynuowane przynajmniej 3-6 tyg., choć w niektórych przypadkach może być konieczne stosowanie przez 10-12 tyg. Pacjent powinien pozostawać pod kontrolą lekarską do czasu uzyskania wyleczenia. Dzieci. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Osoby w podeszłym wieku: nie ma konieczności zmiany dawki.

Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie leków przeciwwirusowych z grupy nukleozydów, np. briwudyny, sorywudyny i ich analogów.

Prawidłowa odpowiedź na leczenie obejmuje: wczesną i ciężką fazę stanu zapalnego (zazwyczaj charakteryzuje się ona rumieniem, który może być intensywny i z występującymi przebarwieniami skóry), fazę martwiczą (charakteryzuje się erozją skóry) i wreszcie etap gojenia (gdy dochodzi do epitelizacji). Kliniczne objawy odpowiedzi zazwyczaj występują w 2 tyg. leczenia. Jednak czasami w wyniku leczenia mogą występować cięższe reakcje obejmujące ból, powstawanie pęcherzy i owrzodzeń. Opatrunek okluzyjny może nasilać reakcje zapalne skóry. Ze względu na możliwość wystąpienia odczynu zapalnego lub owrzodzenia, nie wolno dopuścić do kontaktu produktu z błonami śluzowymi lub oczami. Po użyciu należy starannie umyć ręce. Należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV (np. naturalne światło słoneczne, solarium). W trakcie leczenia oraz do 1-2 m-cy po jego zakończeniu mogą wystąpić reakcje fotouczuleniowe. W tym czasie należy unikać zbyt długiego przebywania na słońcu, należy stosować ubiór chroniący przed promieniami słonecznymi oraz filtry przeciwsłoneczne. W przypadku braku efektu leczenia rogowacenia starczego produktem leczniczym należy wykonać biopsję zmian skórnych w celu potwierdzenia rozpoznania. W przypadku leczenia raka podstawnokomórkowego skóry należy wykonywać biopsje kontrolne. Całkowita powierzchnia skóry leczonej produktem nie może przekraczać 500 cm2 (ok. 23 cm x 23 cm). Większe powierzchnie należy leczyć stopniowo. Istniejące wcześniej zmiany o charakterze subklinicznym mogą się uwidocznić po zastosowaniu produktu leczniczego. Wszelkie występujące podczas leczenia ciężkie działania powodujące dyskomfort ze strony skóry można złagodzić poprzez zastosowanie odpowiedniego kremu zawierającego steroid do stosowania zewnętrznego. Mało prawdopodobne jest, by w wyniku przezskórnej absorpcji fluorouracylu doszło do wystąpienia istotnego działania toksycznego leku, o ile produkt stosowany jest zgodnie z zatwierdzonymi zaleceniami. Prawdopodobieństwo to jest jednak zwiększone, gdy produkt stosowany jest w zbyt dużej ilości lub na zbyt dużej powierzchni, szczególnie w obrębie skóry, której funkcja bariery biologicznej jest upośledzona (np. w wyniku zranienia) i/lub u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy dihydropirymidyny (DPD). DPD jest enzymem pełniącym kluczową rolę w procesie metabolizowania i eliminacji fluorouracylu. U pacjentów, u których stwierdzono, bądź podejrzewa się wystąpienie ciężkich objawów ogólnoustrojowej toksyczności fluorouracylu można rozważyć oznaczenie aktywności DPD. W przypadku podejrzenia wystąpienia ogólnoustrojowego działania toksycznego leku, należy rozważyć odstawienie produktu. Należy zachować co najmniej 4 tyg. odstęp pomiędzy zakończeniem stosowania briwudyny, sorywudyny lub ich analogów a rozpoczęciem stosowania preparatu. Lek zawiera alkohol stearylowy - może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) oraz glikol propylenowy - może powodować podrażnienie skóry. Zawiera również metylu parahydroksybenzoesan oraz propylu parahydroksybenzoesan - może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i wyjątkowo skurcz oskrzeli. Podczas stosowania zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania jest mało prawdopodobne aby leczenie miało jakikolwiek wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Briwudyna, sorywudyna oraz ich analogi są silnymi inhibitorami DPD - enzymu odpowiedzialnego za metabolizm fluorouracylu, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków z produktem leczniczym może powodować istotne zwiększenie stężenia fluorouracylu w osoczu i związaną z tym toksyczność. Stąd równoczesne stosowanie fluorouracylu z briwudyną, sorywudyną i ich analogami jest przeciwwskazane.

Brak odpowiednich danych o użyciu fluorouracylu do stosowania miejscowego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wskazują, że fluorouracyl powoduje wady rozwojowe. Potencjalne ryzyko u ludzi nie jest znane, dlatego produkt jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Kobiety w okresie rozrodczym nie powinny zachodzić w ciążę podczas leczenia fluorouracylem. Jeśli pacjentka w trakcie leczenia zajdzie w ciążę, należy ją poinformować o ryzyku działań niepożądanych u dziecka związanym z leczeniem fluorouracylem. Zalecane jest w takiej sytuacji poradnictwo genetyczne. Brak danych o przenikaniu fluorouracylu podawanego miejscowo do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wskazują, że fluorouracyl powoduje wady rozwojowe. Pewna, niewielka ilość fluorouracylu podana miejscowo ulega jednak wchłonięciu do krwi. Ze względu na istniejące ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub odstawieniu leku.

Działania niepożądane związane z nasiloną odpowiedzią na leczenie wynikające z farmakologicznego wpływu fluorouracylu na skórę są jednymi z najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi. Skórne reakcje typu alergicznego i działania związane z ogólnoustrojową toksycznością leku są zgłaszane bardzo rzadko. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia hematologiczne związane z toksycznością ogólnoustrojową leku np. pancytopenia, neutropenia, trombocytopenia, leukocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości (w tym nadwrażliwości późnej). Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) zaburzenia smaku, ból głowy, zawroty głowy. Zaburzenia oka: (nieznana) podrażnienie spojówki, zapalenie rogówki, zwiększone łzawienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) biegunka krwotoczna, biegunka, wymioty, ból brzucha, zapalenie jamy ustnej (związane z toksycznością ogólnoustrojową leku); (nieznana) nudności. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, bolesność skóry, zapalne lub alergiczne zmiany skórne np. pokrzywka, świąd, wysypka skórna (zwykle miejscowa, ale także uogólniona jeśli związana z toksycznością ogólnoustrojową), zaczerwienienie, obrzęk skóry, kontaktowe zapalenie skóry, pieczenie, sączenie wydzieliny, podrażnienie skóry, rumień, ciemne zabarwienie skóry, złuszczanie naskórka (ekspozycja na działanie promieni słonecznych lub ultrafioletowych może nasilić podrażnienie skóry), owrzodzenie skóry, reakcja fotouczuleniowa, wykwity skórne o charakterze pęcherzycopodobnym, łysienie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) gorączka, dreszcze i zapalenie błon śluzowych związane z toksycznością ogólnoustrojową leku. Ponadto opisywano działania niepożądane, których związek przyczynowy z miejscowym stosowaniem fluorouracylu nie został w pełni udowodniony. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: ropienie skóry, teleangiektazje, opryszczka zwykła. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia, pojawienie się toksycznych ziarnistości granulocytów. Zaburzenia psychiczne: bezsenność, drażliwość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: podrażnienie błony śluzowej nosa.

Dotychczas nie zgłoszono przypadku przedawkowania fluorouracylu w postaci przeznaczonej do stosowania miejscowego. W przypadku doustnego przyjęcia produktu, mogą wystąpić objawy przedawkowania fluorouracylu: nudności, wymioty, biegunka, zapalenie jamy ustnej, zaburzenia składu komórkowego krwi. Należy wówczas zastosować odpowiednie postępowanie mające na celu ochronę przed zakażeniami układowymi, codziennie oznaczać leukocytozę oraz stosować leczenie objawowe.

Wchłanianie i dystrybucja. Fluorouracyl stosowany miejscowo na nieuszkodzoną skórę wchłania się do krwioobiegu w minimalnym stopniu. Podczas podawania na skórę, której funkcja ochronna jest patologicznie zmieniona (np. jak w owrzodzeniu) zakres wchłaniania może wzrosnąć do 60%, U pacjentów z rogowaceniem słonecznym 2,4-6% dawki podawanej miejscowo wchłania się ogólnoustrojowo. Podobnie znacząco więcej fluorouracylu wchłania się przy stosowaniu opatrunku okluzyjnego. Po podaniu 1 g produktu zawierającego 5% fluorouracylu na skórę twarzy i szyi i pozostawieniu na 12 h, wchłanianie do krwiobiegu wynosiło ok. 5,98 % podanej dawki. Przy stosowaniu 2x/dobę oznacza to wchłanianie ok. 5 - 6 mg z dobowej dawki 100 mg. W jednym z badań klinicznych minimalne ilości znakowanego fluorouracylu znajdowano w osoczu po 3 dniach leczenia. Metabolizm i eliminacja. Ok. 6-20% dawki wchłoniętej do krwi wydalane jest przez nerki w postaci niezmienionej. Pozostała część ulega degradacji w wątrobie do nieaktywnych metabolitów (dwutlenek węgla, mocznik, α-fluoro-β-alanina). Ich eliminacja odbywa się drogą oddechową (z wydychanym powietrzem, w 90% jako dwutlenek węgla) oraz przez nerki.

1 g kremu zawiera 50 mg fluorouracylu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Jednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.