Effox® long 50; -75 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Effox® long 50 i 75 jest wskazany w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej. Lek zawiera monoazotan izosorbidu, który działa rozkurczająco na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych żylnych i tętniczych. Efektem tego jest zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca oraz redukcja zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych i zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany mięśnia sercowego zwiększa przepływ krwi przez mięsień sercowy, szczególnie w warstwie podwsierdziowej. Poprawia to ukrwienie w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z reakcją kliniczną pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od małych dawek, stopniowo je zwiększając do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Nie należy nagle przerywać leczenia - dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku dni.

Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.

Pacjenci w podeszłym wieku: Brak danych sugerujących konieczność modyfikacji dawkowania.

Dzieci i młodzież: Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie monoazotanu izosorbidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, gdy uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca)
• Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory
• Zaciskające zapalenie osierdzia
• Tamponada serca
• Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa)
• Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)
• Ciężka hipowolemia
• Choroby płuc z ryzykiem hipoksemii
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil)
• Jednoczesne stosowanie riociguatu
• Ciężka niedokrwistość

Przeciwwskazania do stosowania monoazotanu izosorbidu obejmują szereg stanów kardiologicznych oraz interakcje z niektórymi lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipotensji oraz potencjalne zaburzenia przepływu płucnego u pacjentów z chorobami płuc.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Monoazotan izosorbidu należy stosować ze szczególną ostrożnością i pod kontrolą lekarza u pacjentów:

• Z niskim ciśnieniem napełniania komór serca (np. świeży zawał mięśnia sercowego, zaburzona czynność lewej komory serca)
• Ze zwężeniem lewego ujścia tętniczego i/lub żylnego
• Z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym
• Z niedociśnieniem ortostatycznym

Lek nie nadaje się do doraźnego stosowania w celu przerwania napadu bólu dławicowego. W trakcie terapii może wystąpić zjawisko tolerancji, polegające na zmniejszeniu skuteczności działania produktu. Aby temu zapobiec, należy unikać stosowania stale dużych dawek.

Pacjenci powinni być poinformowani o zakazie jednoczesnego stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy. Produkt zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w połączeniu z alkoholem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie monoazotanu izosorbidu z innymi lekami hipotensyjnymi (np. naczyniorozszerzającymi, β-adrenolitykami, antagonistami wapnia, inhibitorami ACE) oraz neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub alkoholem może nasilić działanie obniżające ciśnienie krwi.

Szczególnie niebezpieczne jest łączenie monoazotanu izosorbidu z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) ze względu na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Podobnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z riociguatem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z dihydroergotaminą (ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego) oraz sapropteryną (kofaktor syntazy tlenku azotu).

Interakcje lekowe monoazotanu izosorbidu dotyczą głównie ryzyka nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi oraz potencjalnych zaburzeń hemodynamicznych. Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania z inhibitorami 5-fosfodiesterazy oraz riociguatem.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak brak odpowiednich badań u kobiet w ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Karmienie piersią: Dane dotyczące wpływu na dziecko karmione piersią są niejednoznaczne. Istnieją doniesienia o przenikaniu azotanów do mleka matki i możliwości wywołania methemoglobinemii u dzieci. Stosowanie w okresie karmienia piersią możliwe jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu monoazotanu izosorbidu na płodność u ludzi.

Decyzja o stosowaniu leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Konieczna jest ścisła kontrola lekarska w takich przypadkach.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy (bardzo często), zawroty głowy, senność (często)
• Zaburzenia serca: tachykardia (często), nasilenie dławicy piersiowej (niezbyt często)
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne (często), zapaść naczyniowa (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry: reakcje alergiczne, nagłe zaczerwienienie twarzy (niezbyt często)
• Zaburzenia ogólne: osłabienie (często)

Rzadziej obserwowano: obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, methemoglobinemię. Możliwe jest również przemijające zmniejszenie ciśnienia cząsteczkowego tlenu we krwi, co może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u osób z chorobą wieńcową.

Profil działań niepożądanych monoazotanu izosorbidu jest typowy dla leków z grupy azotanów. Najczęstsze objawy związane są z rozszerzeniem naczyń krwionośnych i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Ważne jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów niedociśnienia i niedotlenienia mięśnia sercowego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe ≤ 90 mm Hg)
• Bladość skóry, nadmierne pocenie, pogorszenie wyczuwalności tętna
• Tachykardię, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie
• Nudności, wymioty, biegunkę
• Methemoglobinemię (w ciężkich przypadkach)

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

1. Przerwanie podawania leku
2. Wywołanie wymiotów, płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego (jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina)
3. Ogólne metody postępowania w niedociśnieniu: ułożenie pacjenta z uniesionymi kończynami dolnymi, tlenoterapia, zwiększenie objętości osocza płynami infuzyjnymi
4. W ciężkich przypadkach: podanie leków zwężających naczynia (np. norepinefryny, dopaminy), leczenie methemoglobinemii (witamina C, błękit metylenowy)
5. W razie konieczności: wentylacja mechaniczna, hemodializa

W przypadku przedawkowania monoazotanu izosorbidu kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów i wdrożenie odpowiedniego leczenia, ze szczególnym uwzględnieniem kontroli ciśnienia tętniczego i zapewnienia odpowiedniego utlenowania tkanek.

Właściwości farmakodynamiczne

Monoazotan izosorbidu należy do grupy azotanów organicznych. Jego główne działanie polega na bezpośrednim rozkurczaniu mięśni gładkich ścian naczyń krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń obwodowych żylnych i tętniczych. Efekty hemodynamiczne obejmują:

• Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca
• Redukcję zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
• Zwiększenie przepływu krwi przez mięsień sercowy, szczególnie w warstwie podwsierdziowej
• Poprawę ukrwienia w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego

Azotany, w tym monoazotan izosorbidu, poprawiają spoczynkowe i wysiłkowe parametry hemodynamiczne u chorych z zastoinową niewydolnością serca. Dodatkowo wykazują działanie rozkurczające na mięśnie gładkie w oskrzelach, przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowym oraz macicy.

Mechanizm działania monoazotanu izosorbidu opiera się na jego wpływie na układ sercowo-naczyniowy, prowadząc do poprawy perfuzji mięśnia sercowego i zmniejszenia obciążenia serca. Te efekty farmakodynamiczne przekładają się na skuteczność leku w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg lub 75 mg monoazotanu izosorbidu.

Effox® long jest dostępny w dwóch dawkach: 50 mg i 75 mg. Postać farmaceutyczna to tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia długotrwałe działanie leku i umożliwia stosowanie raz na dobę.