Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Effox 10

Isosorbide mononitrate

tabl.
10 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
4,50

Effox 10 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Effox 10 jest wskazany w zapobieganiu naLek zawiera jako substancję czynną 10 mg izosorbidu monoazotanu w jednej tabletce.

Izosorbidu monoazotan wywiera bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie ścian naczyń krwionośnych, prowadząc do rozszerzenia naczyń obwodowych żylnych i tętniczych. W efekcie zmniejsza się obciążenie wstępne i następcze serca, co redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ponadto, lek rozszerza duże naczynia wieńcowe i zmniejsza napięcie późnorozkurczowe ściany mięśnia sercowego, zwiększając przepływ krwi przez mięsień sercowy, szczególnie w warstwie podwsierdziowej.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Effox 10 powinno być ustalane indywidualnie, w zależności od reakcji klinicznej pacjenta. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo je zwiększając do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Schemat dawkowania Dawka dobowa Sposób podawania
2 razy dziennie 20 mg 1 tabletka co 8 godzin
3 razy dziennie 30 mg 1 tabletka co 6 godzin

Tabela: Zalecane schematy dawkowania leku Effox 10

Ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska tolerancji (osłabienie działania leku), przy dawkowaniu 2 razy na dobę drugą tabletkę należy przyjąć 8 godzin po pierwszej. Przy dawkowaniu 3 razy na dobę należy przyjmować kolejno po jednej tabletce w odstępach co 6 godzin, tak aby w ciągu każdych 24 godzin występował 12-godzinny okres bez przyjęcia leku.

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Nie należy nagle przerywać leczenia - dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku dni.

Brak danych sugerujących konieczność dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania izosorbidu monoazotanu u dzieci.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Effox 10 jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca)
  • Kardiomiopatia przerostowa zawężająca
  • Zaciskające zapalenie osierdzia
  • Tamponada serca
  • Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa)
  • Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)
  • Ciężka hipowolemia
  • Jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil)
  • Jednoczesne stosowanie riociguatu
  • Ciężka niedokrwistość

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność i stosować lek pod kontrolą lekarza u pacjentów:

  • Z niskim ciśnieniem napełniania komór serca (np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, zaburzonej czynności lewej komory serca)
  • Ze stenozą aortalną i/lub mitralną
  • Z chorobami przebiegającymi z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym
  • Z niedociśnieniem ortostatycznym
  • Z hipoksemią oraz zaburzeniami równowagi między wentylacją i perfuzją
  • Z pierwotnym nadciśnieniem płucnym

Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg. Ze względu na niewystarczająco szybki początek działania, Effox 10 nie nadaje się do doraźnego stosowania w celu przerwania ostrego napadu bólu dławicowego.

W trakcie stosowania leku może wystąpić zjawisko tolerancji, polegające na zmniejszeniu skuteczności działania produktu. Aby temu zapobiec, należy unikać stosowania stale dużych dawek.

Pacjenci przyjmujący Effox 10 nie mogą jednocześnie stosować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, gdyż lek może prowadzić do zwiększonej perfuzji w obszarach źle wentylowanych i pogorszenia zaburzeń równowagi między wentylacją i perfuzją.

Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu, który może nasilać hipotensyjne działanie leku. Effox 10 może wpływać na czas reakcji, zaburzając zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Warto zapamiętać
  • Effox 10 jest wskazany w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej, ale nie nadaje się do doraźnego przerywania ostrych napadów bólu.
  • Podczas stosowania leku może wystąpić zjawisko tolerancji - należy unikać stałego stosowania dużych dawek i zapewniać 12-godzinny okres bez leku w ciągu doby.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym (np. β-adrenolityki, antagoniści wapnia, leki rozszerzające naczynia krwionośne, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory monoaminooksydazy) lub alkoholu może nasilić hipotensyjne działanie Effox 10. Podobne działanie może wystąpić w przypadku neuroleptyków i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Stosowanie Effox 10 jednocześnie z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego i potencjalnie zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych.

Jednoczesne stosowanie z riociguatem (stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedociśnienia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z dihydroergotaminą (ryzyko zwiększenia jej stężenia we krwi) oraz sapropteryną.

Wpływ na ciążę i laktację

Effox 10 może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku kobietom karmiącym piersią, gdyż azotany mogą przenikać do mleka i powodować methemoglobinemię u dzieci.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

  • Ból głowy (bardzo często)
  • Zawroty głowy, senność, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, osłabienie (często)
  • Nasilenie dławicy piersiowej, zapaść naczyniowa, nudności, wymioty, skórne odczyny alergiczne (niezbyt często)

Rzadziej mogą wystąpić: zgaga, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy. W trakcie terapii może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia cząsteczkowego tlenu we krwi, co może prowadzić do niedotlenienia mięśnia sercowego, szczególnie u osób z chorobą wieńcową.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Effox 10 mogą wystąpić: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, bladość skóry, nadmierne pocenie, tachykardia, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, nudności, wymioty, biegunka. Istnieje ryzyko wystąpienia methemoglobinemii.

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: przerwanie podawania leku, wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego (jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina), zastosowanie ogólnych metod postępowania w przypadku niedociśnienia tętniczego. W ciężkich przypadkach może być konieczne specjalistyczne leczenie na oddziale intensywnej opieki medycznej.

Effox 10 jest skutecznym lekiem w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej, jednak wymaga ostrożnego stosowania i monitorowania pacjenta ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki i przestrzeganie zaleceń dotyczących schematu dawkowania w celu uniknięcia rozwoju tolerancji na lek.



Wskazania

Zapobieganie napadom dławicy piersiowej.

Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie, zgodnie z reakcją kliniczną pacjenta. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zwykle stosuje się 20 mg izosorbidu monoazotanu na dobę (1 tabl. 2x/dobę) lub 30 mg izosorbidu monoazotanu na dobę (1 tabl. 3x/dobę). Ze względu na możliwość wystąpienia tzw. zjawiska tolerancji (osłabienie działania leku), przy dawkowaniu 2x/dobę drugą tabl. należy przyjąć 8 h po pierwszej tabl., a przy dawkowaniu 3x/dobę przyjmować kolejno po jednej tabl. w odstępach co 6 h, tak, aby w ciągu każdych 24 h występował 12. h okres bez przyjęcia leku. Nie należy nagle przerywać leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres kilku dni. Pacjenci w podeszłym wieku. Brak danych sugerujących konieczność dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania izosorbidu monoazotanu u dzieci.

Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny (z wyjątkiem sytuacji, w których przy pomocy odpowiedniego postępowania uzyskuje się wystarczająco wysokie ciśnienie późnorozkurczowe w lewej komorze serca). Kardiomiopatia przerostowa zawężająca. Zaciskające zapalenie osierdzia. Tamponada serca. Ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa). Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg). Ciężka hipowolemia. W trakcie leczenia izosorbidu monoazotanem nie wolno przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu). W trakcie leczenia nitratami nie wolno stosować riociguatu, stymulatora rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej. Ciężka niedokrwistość.

Izosorbidu monoazotan należy stosować ze szczególną ostrożnością i pod kontrolą lekarza u pacjentów: z niskim ciśnieniem napełniania komór serca, np. w świeżym zawale mięśnia sercowego, zaburzonej czynności lewej komory serca (niewydolności lewej komory). Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg; ze stenozą aortalną i/lub mitralną; z chorobami przebiegającymi z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym (pomimo iż obecnie dostępne dane wskazują, że dalszy wzrost ciśnienia śródczaszkowego obserwowano tylko w przypadku dożylnego podania wysokich dawek nitrogliceryny); z niedociśnieniem ortostatycznym. Ze względu na niewystarczająco szybki początek działania, izosorbidu monoazotan nie nadaje się do doraźnego stosowania w celu przerwania ostrego napadu bólu dławicowego. W trakcie stosowania izosorbidu monoazotanu może wystąpić tzw. zjawisko tolerancji polegające na zmniejszeniu skuteczności działania produktu. Opisywano wystąpienie krzyżowej tolerancji (zmniejszenie skuteczności działania produktu w przypadku wcześniejszego stosowania innych azotanów). W celu zapobiegnięcia zmniejszenia lub utraty skuteczności działania leku należy, unikać stosowania stale dużych dawek. Chorzy otrzymujący leczenie podtrzymujące izosorbidu monoazotanem muszą być poinformowani, że nie wolno im jednocześnie przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafilu, tadalafilu, wardenafilu). Pacjent nie powinien przerywać leczenia izosorbidu monoazotanem, w celu przyjęcia leku zawierającego inhibitor 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia bólu dławicowego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią oraz zaburzeniami równowagi między wentylacją i perfuzją, spowodowanymi chorobami płuc lub niedokrwienną niewydolnością serca. Izosorbidu monoazotan powoduje silne rozszerzenie naczyń, co może prowadzić do zwiększonej perfuzji w obszarach źle wentylowanych, pogorszenia zaburzeń równowagi między wentylacją i perfuzją oraz dalszego zmniejszenia ciśnienia parcjalnego tlenu we krwi tętniczej. Szczególne ryzyko istnieje u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem płucnym oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Podczas leczenia izosorbidu monoazotanem należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać hipotensyjne działanie izosorbidu monoazotanu. Produkt zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy. Izosorbidu mononoazotan może wpływać na czas reakcji w takim stopniu, iż może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Działanie to może być nasilone w połączeniu z alkoholem.

Jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu hipotensyjnym, np. leków β-adrenolitycznych, antagonistów wapnia, leków rozszerzających naczynia krwionośne, inhibitorów konwertazy angiotensyny, inhibitorów monoaminooksydazy i podobnych leków, i/lub alkoholu może nasilić hipotensyjne działanie izosorbidu monoazotanu. Takie działanie może również występować w przypadku neuroleptyków oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Przyjmowanie izosorbidu monoazotanu jednocześnie z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub lekami rozszerzającymi naczynia tętnicze może spowodować wystąpienie pożądanych interakcji, chyba że działanie obniżające ciśnienie jest nadmierne. W takim przypadku należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków. Jednocześnie stosowane inhibitory 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) mogą nasilić działanie hipotensyjne izosorbidu monoazotanu. Może to prowadzić do zagrażających życiu powikłań sercowo-naczyniowych. Z tego powodu chorym leczonym izosorbidu monoazotanem nie wolno przyjmować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil). Stosowanie izosorbidu monoazotanu z riociguatem, stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej, jest przeciwwskazane, ponieważ jednoczesne stosowanie może powodować niedociśnienie. Stosowanie izosorbidu monoazotanu jednocześnie z dihydroergotaminą może prowadzić do zwiększenia jej stężenia we krwi i nasilenia jej działania. Sapropteryna (tetrahydrobiopteryna, BH4) jest kofaktorem syntetazy tlenku azotu. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania produktu zawierającego sapropterynę z wszystkimi produktami powodującymi rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez wpływ na metabolizm lub działanie tlenku azotu (NO), w tym klasycznych donorów NO (np. triazotan glicerolu (NTG), diazotan izosorbidu (ISDN), 5-izosorbidu monoazotan (5-ISMN) i inne).

Badania dotyczące wpływu na reprodukcję, przeprowadzone na szczurach i królikach z zastosowaniem dawek toksycznych dla matki nie wykazały działania teratogennego izosorbidu monoazotanu. Niemniej jednak, nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach nie można wnioskować o ryzyku u ludzi. W związku z tym izosorbidu monoazotan może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu i jedynie pod kontrolą lekarza. Dostępne dane dotyczące oceny wpływu izosorbidu monoazotanu na dziecko karmione piersią są niejednoznaczne lub niewystarczające. Istnieją dane wskazujące, że azotany przenikają do mleka kobiet karmiących piersią i mogą powodować methomoglobinemię u dzieci. Stopień wydzielania azotanów do mleka kobiet karmiących piersią nie został oszacowany. Dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania tego produktu kobietom karmiącym piersią. Nie ma danych dotyczących wpływu izosorbidu monoazotanu na płodność u ludzi.

Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) zawroty głowy (w tym zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała), senność. Zaburzenia serca: (często) tachykardia; (niezbyt często) nasilenie dławicy piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne; (niezbyt często) zapaść naczyniowa (czasem ze zwolnieniem akcji serca i utratą przytomności); (nieznana) niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, wymioty; (bardzo rzadko) zgaga. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) skórne odczyny alergiczne (np. wysypka), nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie. Podczas stosowania azotanów organicznych zgłaszano przypadki wystąpienia znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego z nudnościami, wymiotami, niepokojem, zblednięciem i nadmierną potliwością. W trakcie terapii izosorbidu monoazotanem może dojść do przemijającego zmniejszenia ciśnienia cząsteczkowego tlenu we krwi, z powodu względnej redystrybucji przepływu krwi do słabiej wentylowanych części płuc. Może to prowadzić, szczególnie u osób z chorobą wieńcową, do niedotlenienia mięśnia sercowego.

Badania na zwierzętach: istotną statystycznie śmiertelność u szczurów i myszy obserwowano po podaniu dawek doustnych, odpowiednio, 1965 mg/kg i 2581 mg/kg. Badania z udziałem ludzi: po przedawkowaniu może wystąpić: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe ≤90 mm Hg), bladość skóry, nadmierne pocenie, pogorszenie wyczuwalności tętna, tachykardia, zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka. Donoszono o możliwości wystąpienia methemoglobinemii u pacjentów, którym podawano inne organiczne azotany. Podczas metabolizmu izosorbidu monoazotanu powstają azotyny, które mogą prowadzić do sinicy z przyspieszeniem oddechu, niepokojem, utratą przytomności i zatrzymaniem akcji serca. Nie można wykluczyć, że przedawkowanie izosorbidu monoazotanu może powodować wyżej wymienione działania niepożądane. Bardzo duże dawki izosorbidu monoazotanu mogą spowodować zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, co może prowadzić do wystąpienia objawów mózgowych. Ogólne zasady postępowania leczniczego w przypadku przedawkowania: wstrzymać podawanie produktu. Sprowokować wymioty, wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywny - jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godz. Zastosować ogólne metody postępowania w przypadku niedociśnienia tętniczego spowodowanego podawaniem azotanów: położyć chorego z uniesionymi kończynami dolnymi, podawać tlen, zwiększyć objętość osocza płynami infuzyjnymi (np. 0,9% roztw. chlorku sodu), zastosować specjalistyczne leczenie wstrząsu (na oddziale intensywnej opieki medycznej). Postępowanie w szczególnych przypadkach: w przypadku bardzo małych wartości ciśnienia tętniczego krwi należy podwyższyć ciśnienie tętnicze, np. podając chlorowodorek norepinefryny i/lub dopaminę. Epinefryna i jej pochodne są w tym postępowaniu przeciwwskazane. Leki zwężające naczynia krwionośne należy stosować jedynie u pacjentów, którzy w niewystarczającym stopniu odpowiadają na reanimację z zastosowaniem płynów. Leczenie methemoglobinemii: zastosować związki redukujące: wit. C, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, podawać tlen (w razie konieczności), zastosować wentylację płuc z użyciem respiratora, przeprowadzić hemodializę (w razie konieczności). W przypadku objawów zatrzymania oddechu i krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację.

Izosorbidu monoazotan wywiera bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie ścian naczyń krwionośnych. W rezultacie dochodzi do rozszerzenia naczyń obwodowych żylnych oraz tętniczych. Rozszerzenie łożyska żylnego i tętniczego doprowadza odpowiednio do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego serca, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzenie dużych naczyń wieńcowych oraz zmniejszenie napięcia późnorozkurczowego ściany mięśnia sercowego wywoływane przez izosorbidu monoazotan zwiększa przepływ krwi przez mięsień sercowy (zwłaszcza w jego warstwie podwsierdziowej), a tym samym zwiększa ukrwienie w niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego. Azotany poprawiają spoczynkowe i wysiłkowe parametry hemodynamiczne u chorych z zastoinową niewydolnością serca. Inne działania azotanów to: rozkurcz mięśni gładkich w oskrzelach, przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowym oraz macicy.

1tabl. zawiera jako substancję czynną 10 mg izosorbidu monoazotanu.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.