Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Effortil® - (IR)

Etilefrine hydrochloride

krople doustne
7,5 mg/ml
1 but. 15 ml
Doustnie
Rx
100%
11,10

Effortil® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Effortil® jest wskazany w leczeniu niedociśnienia tętniczego objawowego lub ortostatycznego (zależnego od pozycji ciała). Stosuje się go w przypadkach, gdy niedociśnieniu towarzyszą objawy takie jak:

  • Zawroty głowy
  • Niewyjaśnione uczucie zmęczenia
  • Zaburzenia widzenia (rozmyte widzenie lub utrata widzenia)
  • Uczucie osłabienia

Lek jest skuteczny w łagodzeniu objawów związanych z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego, prowadząc do stabilizacji parametrów hemodynamicznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa wiekowa Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 6 lat 10-20 kropli 3 razy na dobę
Dzieci w wieku 2-6 lat 5-10 kropli 3 razy na dobę
Dzieci poniżej 2 lat 2-5 kropli 3 razy na dobę

10 kropli odpowiada około 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Uwagi dotyczące stosowania:

  • Krople doustne należy przyjmować z płynem
  • Dla osiągnięcia szczególnie szybkiego działania, lek powinien być podawany przed posiłkami

Effortil® wykazuje działanie poprzez zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego, pojemności minutowej serca oraz tonusu żylnego. Prowadzi to do wzrostu objętości krwi krążącej i stabilizacji ciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania

Stosowanie Effortilu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Nadciśnienie tętnicze
  • Nadczynność tarczycy
  • Guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma)
  • Jaskra z wąskim kątem
  • Przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
  • Choroba wieńcowa
  • Zdekompensowana niewydolność serca
  • Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej
  • Zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic
  • I trymestr ciąży
  • Karmienie piersią

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Effortilu® należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

  • Przyspieszoną czynnością serca (tachykardią)
  • Zaburzeniami rytmu serca
  • Ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego
  • Cukrzycą
  • Nadczynnością tarczycy

Ważne informacje dotyczące substancji pomocniczych:

  • Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego)
  • Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli
  • Effortil® zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, co oznacza, że lek uznaje się za "wolny od sodu"

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas wykonywania tych czynności.

Warto zapamiętać
  • Effortil® jest wskazany w leczeniu niedociśnienia tętniczego objawowego lub ortostatycznego
  • Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, cukrzycą i nadczynnością tarczycy

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Effortil® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Guanetydyna, mineralokortykoidy, rezerpina, hormony tarczycy, adrenomimetyki lub leki wykazujące działanie sympatykomimetyczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO) - mogą nasilać działanie Effortilu®
  • Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych i glikozydy nasercowe w wyższych dawkach - mogą zwiększać działanie na serce, prowadząc do zaburzeń rytmu serca
  • Dihydroergotamina - zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu, nasilając jego działanie
  • Atropina - może nasilać działanie produktu i przyspieszać czynność serca
  • Leki blokujące receptory adrenergiczne (α- i β-adrenolityczne) - mogą osłabiać lub znosić efekt działania etylefryny
  • Leki przeciwcukrzycowe - ich działanie obniżające poziom cukru we krwi może być osłabione

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Effortilu® z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża:

  • I trymestr: Effortil® jest przeciwwskazany ze względu na niewystarczające dane kliniczne i niekliniczne wskazujące na potencjalne działanie teratogenne
  • II i III trymestr: Stosowanie możliwe jedynie po wnikliwym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka

Uwaga: Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku oraz powodować zwiotczenie mięśnia macicy.

Karmienie piersią: Stosowanie Effortilu® jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią ze względu na możliwość przenikania leku do mleka matki.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Effortilu® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość (reakcje alergiczne) - częstość nieznana
  • Zaburzenia psychiczne: niepokój, bezsenność - niezbyt często
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy - często; drżenie, niepokój ruchowy - niezbyt często
  • Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy - niezbyt często
  • Zaburzenia serca: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca - niezbyt często; dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi - częstość nieznana
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności - niezbyt często
  • Zaburzenia ogólne: nadmierne pocenie się - częstość nieznana

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Ostre przedawkowanie Effortilu® może prowadzić do nasilenia wyżej wymienionych działań niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić:

  • Pobudzenie
  • Wymioty
  • U niemowląt i małych dzieci: hamowanie czynności ośrodka oddechowego i śpiączka

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

  • Zastosowanie leczenia objawowego
  • W przypadku ciężkiego przedawkowania - intensywna opieka medyczna
  • Objawy związane z pobudzeniem receptorów β-1 można leczyć przy użyciu leków blokujących receptory β-adrenergiczne

Właściwości farmakodynamiczne

Etylefryna, substancja czynna Effortilu®, jest lekiem adrenomimetycznym o wysokim powinowactwie do receptorów α-1 i β-1. W wyższych dawkach może również aktywować receptory β2. Jej działanie obejmuje:

  • Zwiększenie kurczliwości mięśnia serca
  • Zwiększenie pojemności minutowej serca (rzutu serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej
  • Zwiększenie tonusu żylnego i ośrodkowego ciśnienia żylnego
  • Wzrost objętości krwi krążącej
  • Dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca

Effortil® zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większym stopniu niż ciśnienie rozkurczowe. Obserwowano również nieznaczne działanie chronotropowe.

Skład

Substancja czynna: 1 ml produktu (około 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3-hydroksyfenylo)etanolu).

Effortil® jest skutecznym lekiem w leczeniu niedociśnienia tętniczego objawowego lub ortostatycznego. Jego stosowanie wymaga jednak ostrożności, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.



Wskazania

Niedociśnienie tętnicze objawowe lub ortostatyczne (zależne od pozycji ciała), ogólnie związane z objawami tj.: zawroty głowy, niewytłumaczalne uczucie zmęczenia, rozmyte widzenie lub utrata widzenia, uczucie osłabienia.

Dorośli i dzieci powyżej 6 rż.: 10-20 kropli 3x/dobę. Dzieci pomiędzy 2-6 rż.: 5-10 kropli 3x/dobę. Dzieci poniżej 2 rż.: 2-5 kropli 3x/dobę. 10 kropli odpowiada ok. 5 mg chlorowodorku etylefryny.

Krople doustne powinny być przyjmowane z płynem. Szczególnie szybkie działanie można osiągnąć, jeżeli produkt leczniczy jest podawany przed posiłkami.

Preparat jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą; nadciśnienie tętnicze; nadczynność tarczycy; guz chromochłonny nadnerczy (pheochromocytoma); jaskra z wąskim kątem; przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu; choroba wieńcowa; zdekompensowana niewydolność serca; kardiomiopatią przerostowa z zawężeniem drogi odpływu komory lewej; zwężenie zastawek serca lub dużych tętnic; I trymestr ciąży; karmienie piersią.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z przyspieszoną czynnością serca (tachykardią), zaburzeniami rytmu serca lub ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z cukrzycą. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Stosowanie etylefryny podczas zawodów sportowych skutkuje dodatnim wynikiem badań w kierunku pozaklinicznego stosowania leków (tj. badań antydopingowych). Produkt leczniczy zawiera jako substancje pomocnicze parahydroksybenzoesan metylu i parahydroksybenzoesan propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Preparat zawiera pirosiarczyn sodu i może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. 1 ml roztworu produktu (ok. 15 kropli) zawiera 0,24 mg sodu. Zatem produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu leczniczego na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Niemniej jednak pacjentów należy uprzedzać, że podczas stosowania leku mogą u nich wystąpić działania niepożądane, tj.: zawroty głowy. Należy zatem zalecać ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń.

Jednoczesne stosowanie guanetydyny, mineralokortykoidów, rezerpiny, hormonów tarczycy, adrenomimetyków lub leków wykazujących działanie sympatykomimetyczne (jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO) może nasilać działanie produktu leczniczego. Halogenowe pochodne węglowodorów alifatycznych oraz glikozydy nasercowe w wyższych dawkach mogą zwiększać działanie na serce leków działających sympatykomimetycznie, prowadząc do występowania zaburzeń rytmu serca. Dihydroergotamina zwiększa wchłanianie jelitowe preparatu, a przez to nasila jego działanie. Atropina może nasilać działanie produktu leczniczego i przyspieszać czynność serca. Leki blokujące receptory adrenergiczne (leki α- i β-adrenolityczne) mogą całkowicie lub częściowo usunąć efekt działania etylefryny. Leczenie z zastosowaniem leków β-adrenolitycznych może wywołać bradykardię odruchową. Działanie leków przeciwcukrzycowych polegające na obniżeniu poziomu cukru we krwi może być osłabione.

Ze względu na niewystarczające dane kliniczne i dane niekliniczne wskazujące na działanie teratogenne produkt leczniczy jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży produkt leczniczy może być stosowany jedynie po wnikliwym rozważeniu ryzyka i korzyści stosowania. Etylefryna może zaburzać krążenie krwi w macicy i łożysku i powodować zwiotczenie mięśnia macicy. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ nie można wykluczyć przenikania leku do mleka matki.

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość (reakcje alergiczne). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) drżenie, niepokój ruchowy. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca; (nieznana) dusznica bolesna, wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (niezbyt często) nudności. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) nadmierne pocenie się.

Ostre przedawkowanie nasila opisane powyżej działania niepożądane. Ponadto może wystąpić pobudzenie i wymioty. U niemowląt i małych dzieci przedawkowanie może prowadzić do hamowania czynności ośrodka oddechowego i śpiączki. Należy zastosować leczenie objawowe. W przypadku ciężkiego przedawkowania należy zastosować intensywną opiekę medyczną. Objawy związane z pobudzeniem receptorów β-1 mogą być leczone z użyciem leków blokujących receptory β-adrenergiczne podawanych zgodnie z ogólnymi zasadami dla tej klasy leków.

Etylefryna, substancja czynna produktu leczniczego, jest lekiem adrenomimetycznym o wysokim powinowactwie do receptorów α-1 i β-1. W wyższych dawkach może również aktywować receptory β2. Zwiększa kurczliwość mięśnia serca oraz zwiększa pojemność minutową serca (rzut serca) przez zwiększenie objętości wyrzutowej. Dodatkowo zwiększa tonus żylny i ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do wzrostu objętości krwi krążącej. Wykazuje dodatnie działanie inotropowe u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie zaburzoną czynnością serca. Produkt leczniczy zwiększa skurczowe ciśnienie tętnicze w większej mierze niż ciśnienie rozkurczowe, obserwowano też nieznacznie działanie chronotropowe. U pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi układu sercowo-naczyniowego może prowadzić do złagodzenia objawów tj.: zawroty głowy, zmęczenie i tendencja do omdleń oraz stabilizacji parametrów hemodynamicznych.

1 ml produktu (ok. 15 kropli) zawiera 7,5 mg chlorowodorku etylefryny (2-etyloamino-1-(3-hydroksyfenylo)etanolu).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.