Efektan i Efektan Max - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Efektan i Efektan Max są wskazane w następujących przypadkach:

• Zapobieganie chorobie lokomocyjnej
• Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów (z wyjątkiem wywołanych przez produkty lecznicze stosowane w chemioterapii nowotworów)

Należy podkreślić, że lek nie jest skuteczny w przypadku nudności i wymiotów związanych z chemioterapią onkologiczną.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecaną dawkę należy przyjąć przynajmniej 30 minut przed planowaną podróżą lub zastosowaniem źle tolerowanego produktu. Lek można zażywać niezależnie od przyjmowanych posiłków.

W razie konieczności dawkę można powtarzać co 4-6 godzin u dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat, oraz co 6-8 godzin u dzieci w wieku 6-14 lat.

Ze względu na wielkość dawki (moc), produkt 25 mg/5 ml nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 6 lat.

Przeciwwskazania

Stosowanie Efektanu i Efektanu Max jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostry napad astmy
• Jaskra z wąskim kątem przesączania
• Guz chromochłonny
• Porfiria
• Przerost gruczołu krokowego oraz zaleganie moczu w pęcherzu
• Padaczka

Należy zwrócić szczególną uwagę na te przeciwwskazania, gdyż stosowanie leku w tych przypadkach może prowadzić do poważnych powikłań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Efektanu i Efektanu Max należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi schorzeniami lub stanami:

• Zaburzenia czynności wątroby
• Nadczynność tarczycy
• Bradykardia, nadciśnienie tętnicze
• Hipokaliemia, hipomagnezemia
• Przewlekłe trudności w oddychaniu, astma
• Zwężenie odźwiernika
• Wrodzony zespół wydłużonego odcinka QT lub inne istotne klinicznie zaburzenia czynności serca (choroba wieńcowa, choroba układu krążenia, arytmia)

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie leki powodujące wydłużenie odcinka QT w EKG lub leki prowadzące do hipokaliemii.

Dimenhydramina ogranicza sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy jej stosować u osób prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Efektan i Efektan Max wchodzą w liczne interakcje z innymi lekami i substancjami:

• Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu
• Dimenhydramina może nasilić działanie przeciwcholinergiczne innych leków przeciwcholinergicznych
• Może nasilić działanie hamujące na OUN barbituranów, środków nasennych, uspokajających i kojących
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO zwiększa działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy
• W skojarzeniu z diazepamem działa synergistycznie, z amfetaminą i jej pochodnymi - antagonistycznie
• Osłabia działanie kortykosteroidów oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania dimenhydraminy z lekami powodującymi wydłużenie odcinka QT w EKG oraz z lekami powodującymi hipokaliemię.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie dimenhydraminy w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności:

• Nie należy stosować w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko hiperstymulacji macicy i bradykardii u płodu
• Stosowanie w I i II trymestrze ciąży jest dozwolone jedynie, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko
• Dimenhydramina przenika do mleka kobiecego, dlatego u kobiet karmiących produkt należy stosować ostrożnie

Decyzja o stosowaniu leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Efektanu i Efektanu Max mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Bardzo często: senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy
• Często: zaburzenia widzenia, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni, uczucie zmęczenia
• Rzadko: tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość hemolityczna, bóle głowy, bezsenność, skórne reakcje alergiczne, nadwrażliwość skóry na światło słoneczne, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka cholestatyczna, pobudzenie, zaburzenia snu, niepokój, drżenie
• Bardzo rzadko: złuszczające zapalenie skóry, zmniejszenie łaknienia

Długotrwałe stosowanie dimenhydraminy może prowadzić do zależności lekowej.

Przedawkowanie

Pierwsze objawy przedawkowania występują po około 30 minutach do 2 godzin od przyjęcia dawki toksycznej (25 mg/kg mc.). Objawy obejmują:

• Bóle i zawroty głowy
• Narastające uczucie zmęczenia i senności
• Świąd skóry, rozszerzenie naczyń krwionośnych skóry
• Rozszerzenie źrenic z ich zwolnioną reakcją na światło i porażeniem akomodacji
• Oczopląs, osłabienie siły mięśniowej, odruchów ścięgnistych
• Zatrzymanie moczu
• Przyśpieszona czynność serca, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi

W cięższych przypadkach mogą wystąpić objawy zahamowania czynności OUN (zaburzenia mowy, orientacji, ataksja, śpiączka) lub pobudzenia czynności OUN (napady drgawkowe, omamy). W przypadku przedawkowania należy zastosować intensywne leczenie objawowe.

Mechanizm działania

Dimenhydramina, substancja czynna Efektanu i Efektanu Max, należy do leków o działaniu przeciwhistaminowym z grupy pochodnych etanoloaminy. Jej działanie opiera się na następujących mechanizmach:

• Działanie przeciwhistaminowe poprzez antagonizm wobec receptorów H1
• Hamowanie ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym i odruchów błędnikowych
• Działanie parasympatykolityczne poprzez blokadę receptorów cholinergicznych M (muskarynowych)
• Zmniejszenie napięcia mięśni gładkich i ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego
• Hamowanie czynności wydzielniczej ślinianek i w mniejszym stopniu żołądka

Dzięki tym mechanizmom, dimenhydramina wykazuje skuteczne działanie przeciwwymiotne i przeciwhistaminowe.

Skład

Efektan i Efektan Max dostępne są w formie saszetek zawierających roztwór doustny. Jedna saszetka zawiera:

• Efektan: 25 mg dimenhydraminy w 5 ml roztworu doustnego
• Efektan Max: 50 mg dimenhydraminy w 5 ml roztworu doustnego

Zawartość jednej saszetki należy spożyć bezpośrednio.