Ebilfumin
Oseltamivir
Ebilfumin - charakterystyka produktu leczniczego
Wskazania do stosowania
Ebilfumin jest wskazany do:
Leczenia grypy u osób dorosłych i dzieci, w tym noworodków urodzonych w terminie, u których występują objawy typowe dla grypy, kiedy wirus grypy krąży w danym środowisku. Skuteczność leczenia wykazano, gdy rozpoczyna się je w ciągu 2 dni od wystąpienia pierwszych objawów.
Zapobiegania grypie:
- Zapobieganie po ekspozycji u osób w wieku 1 roku lub starszych po kontakcie z przypadkiem klinicznie rozpoznanej grypy, kiedy wirus grypy występuje w danym środowisku.
- W wyjątkowych sytuacjach można rozważyć sezonową profilaktykę u osób w wieku 1 roku lub starszych (np. gdy szczepy krążące nie odpowiadają szczepom wirusa zawartym w szczepionce lub w przypadku pandemii).
- Zapobieganie grypie po ekspozycji u niemowląt w wieku poniżej 1 roku podczas pandemii grypy.
Należy pamiętać, że Ebilfumin nie zastępuje szczepienia przeciw grypie. Stosowanie leków przeciwwirusowych do leczenia grypy i zapobiegania jej powinno opierać się na oficjalnych zaleceniach.
Decyzja dotycząca użycia oseltamiwiru do leczenia i profilaktyki powinna uwzględniać charakterystykę krążących wirusów grypy, dostępne informacje o wrażliwości szczepów wirusa w danym sezonie oraz skutki choroby w różnych obszarach geograficznych i populacjach pacjentów.
Dawkowanie i sposób podawania
Kapsułki twarde Ebilfumin są biorównoważnymi postaciami leku. Dawkę 75 mg można podać jako:
- 1 kapsułkę 75 mg lub
- 1 kapsułkę 30 mg i 1 kapsułkę 45 mg
Fabrycznie wytwarzany oseltamiwir w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej (6 mg/ml) jest produktem preferowanym dla dzieci i młodzieży oraz pacjentów dorosłych mających trudności z połykaniem kapsułek lub gdy potrzebne są mniejsze dawki.
Dawkowanie u dorosłych i młodzieży w wieku 13 lat i powyżej:
| Wskazanie | Dawkowanie | Czas trwania |
|---|---|---|
| Leczenie | 75 mg dwa razy na dobę | 5 dni |
| Profilaktyka po ekspozycji | 75 mg raz na dobę | 10 dni |
| Profilaktyka podczas epidemii | 75 mg raz na dobę | Do 6 tygodni |
Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej w ciągu pierwszych dwóch dni od wystąpienia objawów grypy lub kontaktu z osobą zakażoną.
Dawkowanie u dzieci w wieku od 1 roku do 12 lat:
| Masa ciała | Dawka lecznicza (przez 5 dni) | Dawka profilaktyczna (przez 10 dni) |
|---|---|---|
| 10 kg - 15 kg | 30 mg dwa razy na dobę | 30 mg raz na dobę |
| >15 kg - 23 kg | 45 mg dwa razy na dobę | 45 mg raz na dobę |
| >23 kg - 40 kg | 60 mg dwa razy na dobę | 60 mg raz na dobę |
| >40 kg | 75 mg dwa razy na dobę | 75 mg raz na dobę |
Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej w ciągu pierwszych dwóch dni od wystąpienia objawów grypy.
Dawkowanie u niemowląt w wieku 0-12 miesięcy:
Zalecana dawka lecznicza dla niemowląt w wieku 0-12 miesięcy wynosi 3 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 5 dni. Dawkowanie to zostało określone na podstawie danych farmakokinetycznych i bezpieczeństwa.
Zalecana dawka profilaktyczna po ekspozycji dla niemowląt poniżej 1 roku podczas pandemii grypy wynosi połowę dobowej dawki leczniczej.
Powyższe zalecenia dotyczące dawkowania nie są przeznaczone dla wcześniaków, tj. dzieci poniżej 36 tygodni wieku postkoncepcyjnego.
Dawkowanie w niewydolności nerek:
U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki:
| Klirens kreatyniny | Dawka lecznicza | Dawka profilaktyczna |
|---|---|---|
| >60 ml/min | 75 mg dwa razy na dobę | 75 mg raz na dobę |
| >30-60 ml/min | 30 mg dwa razy na dobę | 30 mg raz na dobę |
| >10-30 ml/min | 30 mg raz na dobę | 30 mg co drugi dzień |
| ≤10 ml/min | Nie zaleca się | Nie zaleca się |
U pacjentów hemodializowanych zaleca się podawanie 30 mg po każdej hemodializie w leczeniu oraz 30 mg po co drugiej hemodializie w profilaktyce.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Oseltamiwir jest skuteczny tylko w przypadku choroby spowodowanej przez wirusy grypy. Nie ma dowodów na skuteczność oseltamiwiru w przypadku choroby spowodowanej przez inne czynniki niż wirusy grypy.
Podawanie oseltamiwiru nie może wpływać na decyzję o stosowaniu u danej osoby corocznego szczepienia przeciw grypie. Ochrona przed grypą trwa jedynie tak długo, jak długo podaje się oseltamiwir.
Oseltamiwir powinno się stosować do leczenia i zapobiegania grypie tylko wtedy, gdy wiarygodne dane epidemiologiczne wskazują, że wirus krąży w danym środowisku.
Nie są dostępne informacje o bezpieczeństwie i skuteczności oseltamiwiru u osób ze schorzeniami na tyle ciężkimi lub niestabilnymi, że są uważane za wskazanie do natychmiastowej hospitalizacji.
Skuteczność stosowania oseltamiwiru zarówno w celach leczniczych jak profilaktycznych u pacjentów z obniżoną odpornością nie została w sposób pewny ustalona.
Podczas podawania oseltamiwiru pacjentom chorym na grypę, zwłaszcza dzieciom i młodzieży obserwowano występowanie zdarzeń neuropsychiatrycznych. Należy ściśle obserwować pacjentów, czy nie występują u nich zmiany zachowania oraz rozważyć zagrożenia i korzyści z dalszego leczenia indywidualnie dla każdego pacjenta.
Warto zapamiętać
- Oseltamiwir jest skuteczny tylko przeciwko wirusom grypy, nie działa na inne infekcje wirusowe.
- Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej, w ciągu 48 godzin od wystąpienia pierwszych objawów grypy.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Właściwości farmakokinetyczne oseltamiwiru, takie jak niski stopień wiązania z białkami i metabolizm niezależny od systemów CYP450 i glukuronidazy sugerują, że wystąpienie znaczących klinicznie interakcji lekowych za pośrednictwem tych mechanizmów jest mało prawdopodobne.
Jednoczesne stosowanie probenecydu prowadzi do około 2-krotnego wzrostu ekspozycji na aktywny metabolit oseltamiwiru. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przyjmujących jednocześnie probenecyd, nie jest konieczne dostosowanie dawki.
Oseltamiwir nie wykazuje interakcji kinetycznych z amoksycyliną, która jest wydalana tą samą drogą.
Nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych oseltamiwiru ani jego głównych metabolitów podczas jednoczesnego podawania z paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym, cymetydyną, lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, rymantadyną lub warfaryną (u pacjentów stabilnych leczonych warfaryną i niechorujących na grypę).
Należy jednak zachować ostrożność, przepisując oseltamiwir pacjentom przyjmującym jednocześnie wydalane tą samą drogą substancje o wąskim marginesie terapeutycznym (np. chlorpropamid, metotreksat, fenylobutazon).
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Kobiety w ciąży mogą przyjmować oseltamiwir, po rozważeniu dostępnych danych o bezpieczeństwie, patogenności krążącego szczepu wirusa grypy i choroby zasadniczej u kobiety w ciąży.
Biorąc pod uwagę dostępne informacje, patogenność krążącego wirusa grypy oraz chorobę zasadniczą kobiety karmiącej piersią, można rozważyć podawanie oseltamiwiru, jeśli istnieją istotne potencjalne korzyści dla matki karmiącej piersią.
Dane przedkliniczne nie dowodzą, aby oseltamiwir wywierał wpływ na płodność kobiet lub mężczyzn.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:
- U dorosłych i młodzieży: nudności i wymioty
- U dzieci: wymioty
Inne często występujące działania niepożądane obejmują:
- Ból głowy
- Bezsenność
- Zawroty głowy
- Ból brzucha
- Biegunka
- Kaszel
- Przekrwienie błony śluzowej nosa
Rzadko mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, takie jak reakcje anafilaktyczne, zaburzenia wątroby, zespół Stevens-Johnsona czy zaburzenia neuropsychiatryczne.
Przedawkowanie
W większości przypadków przedawkowania nie raportowano zdarzeń niepożądanych. Jeśli wystąpiły, były one podobne do obserwowanych po zastosowaniu oseltamiwiru w dawkach terapeutycznych.
Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.
Właściwości farmakologiczne
Oseltamiwir jest prolekiem, który po przekształceniu do aktywnego metabolitu (karboksylanu oseltamiwiru) działa jako selektywny inhibitor enzymów neuraminidazowych wirusa grypy. Hamowanie neuraminidazy wirusowej wpływa na wnikanie cząstek wirusa do niezakażonych komórek oraz na uwalnianie nowo wytworzonych cząstek wirusa z zakażonych komórek, ograniczając rozprzestrzenianie się infekcji w organizmie.
Skład
Jedna kapsułka twarda zawiera fosforan oseltamiwiru odpowiadający 30 mg, 45 mg lub 75 mg oseltamiwiru.
Ebilfumin jest dostępny w postaci kapsułek twardych o trzech różnych mocach: 30 mg, 45 mg i 75 mg oseltamiwiru.
Ebilfumin (oseltamiwir) jest skutecznym lekiem przeciwwirusowym w leczeniu i zapobieganiu grypie, ale wymaga właściwego stosowania zgodnie z zaleceniami lekarza i charakterystyką produktu leczniczego. Kluczowe jest rozpoczęcie leczenia w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów oraz monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie neuropsychiatrycznych.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C