Donecept - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Donecept jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Produkt leczniczy pozwala na złagodzenie objawów choroby i poprawę funkcji poznawczych pacjentów.

Donecept ma zastosowanie w terapii objawowej otępienia alzheimerowskiego o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania produktu Donecept

Leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg/dobę podawanej jednorazowo. Dawkę tę należy utrzymywać przez co najmniej miesiąc w celu oceny skuteczności terapii i osiągnięcia stężenia stacjonarnego chlorowodorku donepezylu. Po miesięcznej ocenie klinicznej dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę (jednorazowo). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki powyżej 10 mg/dobę nie były badane klinicznie.

Donecept powinien być przyjmowany doustnie, wieczorem, bezpośrednio przed snem. Leczenie powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być ustalone w oparciu o uznane kryteria (np. DSM IV, ICD 10).

Terapię należy rozpoczynać tylko wtedy, gdy dostępny jest opiekun, który będzie regularnie nadzorował przyjmowanie leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo przynosi korzyści terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie oceniać skuteczność kliniczną donepezylu. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy nie stwierdza się już efektu terapeutycznego.

Dawkowanie Doneceptu jest stopniowe, rozpoczynając od 5 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg/dobę po miesiącu. Kluczowa jest regularna ocena skuteczności leczenia.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Donecept jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną chlorowodorek donepezylu
• Nadwrażliwość na pochodne piperydyny
• Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą leku
• Ciąża

Główne przeciwwskazania do stosowania Doneceptu obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu oraz ciążę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania produktu Donecept należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi typami zaburzeń pamięci (np. związanymi z procesami starzenia) - brak badań w tych grupach
• Podczas znieczulenia - donepezyl może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie
• U pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa serca (np. zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy) - możliwe działanie wagotoniczne na serce
• U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej - konieczne monitorowanie objawów
• U pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie
• U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - brak danych

Należy unikać jednoczesnego stosowania donepezylu z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy oraz agonistami i antagonistami układu cholinergicznego. Lek zawiera laktozę, więc nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy.

Stosowanie Doneceptu wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z zaburzeniami serca, chorobami układu oddechowego oraz zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej. Konieczne jest monitorowanie potencjalnych interakcji lekowych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Donepezyl może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) - mogą hamować metabolizm donepezylu
• Inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) - mogą hamować metabolizm donepezylu
• Leki indukujące enzymy (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, alkohol) - mogą zmniejszać stężenie donepezylu
• Leki o działaniu antycholinergicznym - możliwe interakcje
• Sukcynylocholina i inne leki hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe - możliwy synergizm działania
• Agoniści układu cholinergicznego i β-adrenolityki działające na układ przewodzący serca - możliwy synergizm działania

Najważniejsze interakcje Doneceptu dotyczą leków wpływających na jego metabolizm oraz preparatów o działaniu cholinergicznym i antycholinergicznym. Konieczna jest ostrożność przy łączeniu z tymi grupami leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na okres okołourodzeniowy i pourodzeniowy, ale nie stwierdzono działania teratogennego. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie zostało określone. Stosowanie produktu Donecept w ciąży jest przeciwwskazane.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy chlorowodorek donepezylu przenika do mleka ludzkiego. Nie prowadzono badań u kobiet karmiących. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Donecept jest przeciwwskazany w ciąży, a podczas jego stosowania nie zaleca się karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem produktu Donecept obejmują:

• Bardzo często (≥1/10): biegunka, nudności, ból głowy
• Często (≥1/100 do <1/10): przeziębienia, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, zachowania agresywne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, skurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból

Rzadziej występujące, ale istotne działania niepożądane to: napady padaczkowe, objawy pozapiramidowe, bradykardia, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, krwawienia z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zaburzenia czynności wątroby.

Profil działań niepożądanych Doneceptu obejmuje głównie zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, układu nerwowego oraz psychiczne. Istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem rzadszych, ale poważnych działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Przedawkowanie inhibitorów cholinoesterazy, takich jak Donecept, może prowadzić do przełomu cholinergicznego. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Nasilone nudności i wymioty
• Ślinotok
• Pocenie się
• Bradykardię
• Spadek ciśnienia krwi
• Utrudnienie oddychania
• Zapaść
• Drgawki

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Jako antidotum można podać atropinę dożylnie, rozpoczynając od dawki 1-2 mg i zwiększając ją w zależności od odpowiedzi klinicznej. Nie wiadomo, czy donepezyl i jego metabolity mogą być usuwane za pomocą dializy.

Przedawkowanie Doneceptu może prowadzić do poważnych objawów cholinergicznych. Kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i rozważenie podania atropiny jako antidotum.

Właściwości farmakologiczne

Donecept (chlorowodorek donepezylu) jest specyficznym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy, głównej cholinoesterazy w mózgu. W badaniach in vitro wykazano, że donepezyl jest ponad 1000 razy silniejszym inhibitorem acetylocholinoesterazy niż butyrylocholinoesterazy, enzymu występującego głównie poza ośrodkowym układem nerwowym.

Mechanizm działania Doneceptu opiera się na hamowaniu acetylocholinoesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w mózgu i może przyczyniać się do łagodzenia objawów otępienia w chorobie Alzheimera.

Skład

Substancja czynna: Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg chlorowodorku donepezylu.

Donecept dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg substancji czynnej.