Dihydroergotaminum® Filofarm - 2 mg/g roztw. doust. 1 but. 15 g

Wyszukaj produkt

Dihydroergotaminum^® Filofarm

Dihydroergotamine

roztw. doust.

2 mg/g

1 but. 15 g

Doustnie

100%

21,39

Dihydroergotaminum® Filofarm - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Dihydroergotaminum® Filofarm jest wskazany w leczeniu napadów migreny u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia. Lek wykazuje działanie przeciwmigrenowe poprzez selektywne obkurczanie rozszerzonych naczyń mózgowych.

Mechanizm działania dihydroergotaminy opiera się na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz bezpośrednim, długotrwałym skurczu mięśniówki gładkiej naczyń obwodowych i mózgowych. W porównaniu do ergotaminy, dihydroergotamina silniej blokuje receptory α-adrenergiczne i dopaminergiczne, ale słabiej kurczy naczynia. Dodatkowo wpływa na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, co przyczynia się do efektu przeciwmigrenowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów	Dawkowanie
Dorośli i młodzież powyżej 16 lat	0,5-1,5 ml 3 razy na dobę (maksymalnie 9 mg mezylanu dihydroergotaminy na dobę)
Dzieci i młodzież poniżej 16 lat	Stosowanie przeciwwskazane

Ważne uwagi dotyczące dawkowania:

Nie należy przyjmować leku na czczo
Po każdym użyciu pipetę należy przepłukać wodą w celu usunięcia pozostałości produktu
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę ze względu na trudny do przewidzenia wpływ na ciśnienie tętnicze

Przeciwwskazania

Stosowanie Dihydroergotaminum® Filofarm jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Choroby wątroby i nerek
Choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał, dławica piersiowa, dławica Prinzmetala)
Choroby naczyń obwodowych (choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył)
Stan po zabiegach chirurgicznych na naczyniach
Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze
Ciąża i okres karmienia piersią
Posocznica
Występujące obecnie lub w przeszłości reakcje zwłóknienia lub silnego zwężenia naczyń

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Dihydroergotaminum® Filofarm należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

U pacjentów z zaburzeniami rytmu serca
U osób z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty)
Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej
Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zwłóknienia pozaotrzewnowego, włóknienia opłucnej, osierdzia i zastawek serca
Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badania echokardiograficznego
W trakcie terapii należy monitorować pacjenta pod kątem objawów włóknienia
Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może nasilać bóle głowy
Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków u pacjentów z częstymi lub codziennymi bólami głowy
Długotrwałe stosowanie może prowadzić do ergotyzmu

Produkt zawiera 42,5% v/v etanolu (do 637,6 mg na dawkę), co może być szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową, kobiet w ciąży i karmiących piersią, dzieci oraz osób z grup wysokiego ryzyka (np. z chorobą wątroby lub padaczką).

Warto zapamiętać

Dihydroergotaminum® Filofarm jest wskazany wyłącznie do leczenia napadów migreny, nie do terapii długotrwałej
Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie badania echokardiograficznego w celu wykluczenia potencjalnych przeciwwskazań

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Dihydroergotaminum® Filofarm wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami. Najważniejsze z nich to:

Konieczność zachowania co najmniej 24-godzinnego odstępu między przyjmowaniem dihydroergotaminy a innymi alkaloidami sporyszu (ergotamina, metyzergid) oraz sumatryptanem
Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z bromokryptyną lub kabergoliną
Możliwy wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe przy jednoczesnym stosowaniu z lekami blokującymi receptory α- i β-adrenergiczne
Antybiotyki makrolidowe i leki przeciwgrzybicze z grupy azoli mogą nasilać toksyczność dihydroergotaminy
Zwiększone ryzyko poważnych działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z delawirdyną, indynawirem, rytonawirem i nelfinawirem
Ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu z fluoksetyną, fluwoksaminą, paroksetyną i sertraliną
Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z dopaminą i dobutaminą ze względu na ryzyko niedokrwienia obwodowego

Należy pamiętać, że alkohol zawarty w produkcie może zmieniać działanie innych leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie Dihydroergotaminum® Filofarm w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Chociaż nie udowodniono jednoznacznie teratogennego działania dihydroergotaminy w dawkach terapeutycznych, istnieje podejrzenie działania embriotoksycznego i mutagennego. Dihydroergotamina przenika do mleka matki i może wywoływać zaburzenia u karmionych piersią dzieci.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Dihydroergotaminum® Filofarm mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia układu nerwowego: parestezje, osłabienie kończyn, bóle głowy, dezorientacja, zawroty głowy, senność, w skrajnych przypadkach drgawki
Zaburzenia serca i naczyń: arytmie, wahania ciśnienia tętniczego
Zaburzenia żołądka i jelit: bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunki, zaparcia, suchość w jamie ustnej, utrata apetytu
Zaburzenia wątroby i nerek przy długotrwałym stosowaniu
Zmiany skórne: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik

Długotrwałe stosowanie może prowadzić do ergotyzmu, objawiającego się drętwieniem i oziębieniem kończyn, zaburzeniami krążenia, a w konsekwencji martwicą kończyn.

Przedawkowanie

Objawy ostrego przedawkowania Dihydroergotaminum® Filofarm obejmują:

Drętwienie, mrowienie, bóle i sinicę kończyn
Osłabienie lub zanik tętna
Trudności w oddychaniu
Wahania ciśnienia tętniczego
Stany dezorientacji, majaczenie
Napady drgawkowe, śpiączka
Nudności, wymioty, bóle brzucha

W przypadku przedawkowania nie istnieje specyficzna odtrutka. Leczenie polega na podawaniu leków rozszerzających naczynia, takich jak nitroprusydek sodu czy fentolamina.

Właściwości farmakologiczne

Dihydroergotamina wykazuje działanie przeciwmigrenowe poprzez obkurczanie rozszerzonych naczyń tętnicy szyjnej zewnętrznej i obniżanie amplitudy pulsacji. Lek selektywnie kurczy naczynia układu żylnego, obniżając ich pojemność i przyspieszając powrót żylny, bez istotnego wpływu na opór naczyniowy tętnic. W badaniach klinicznych wykazano, że dihydroergotamina obniża ciśnienie śródczaszkowe i mózgowe ciśnienie perfuzyjne u pacjentów z pourazowym obrzękiem mózgu oraz w nadciśnieniu śródczaszkowym spowodowanym niewydolnością nerek.

Skład produktu

1 g roztworu (1 ml) Dihydroergotaminum® Filofarm zawiera 2 mg mezylanu dihydroergotaminy jako substancję czynną.

Wskazania

Napady migreny.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci powyżej 16 lat: nie stosować na czczo. Zwykle 0,5-1,5 ml 3x/dobę (9 mg mezylanu dihydroergotaminy/dobę). Dzieci i młodzież. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat.

Uwagi

Po każdorazowym użyciu pipetę należy przepłukać wodą w celu usunięcia pozostałości produktu leczniczego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego. Choroby wątroby i nerek. Choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał mięśnia sercowego, angina pectoris, angina Prinzmetala). Choroby naczyń obwodowych, tj.: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach. Niekontrolowane nadciśnienie. Ciąża i okres karmienia piersią. Posocznica. Występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) lub silnego zwężenia naczyń.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami rytmu serca; z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). W trakcie leczenia tym produktem mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak dla większości alkaloidów sporyszu: zwolnienie (bradykardia) lub przyspieszenie (tachykardia) czynności serca, nudności, wymioty. Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca. Dihydroergotamina może indukować proces włóknienia, w szczególności włóknienie zastawek serca. Przed rozpoczęciem leczenia zalecane jest wykonanie badania echokardiograficznego (USG - ultrasonografia serca). W trakcie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na wszelkie oznaki potencjalnie związane z wystąpieniem reakcji w postaci włóknienia. W razie potrzeby należy wykonać badanie echokardiograficzne. W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie dihydroergotaminą należy przerwać. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu. Produkt leczniczy zawiera 42,5 % v/v etanolu (alkoholu), tzn. do 637,6 mg na dawkę. Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć pod uwagę podczas stosowania u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Alkohol zawarty w leku może zmieniać działanie innych leków. W piśmiennictwie dotyczącym dihydroergotaminy i alkaloidów sporyszu brak jest danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże ze względu na zawartość etanolu produkt może zaburzać sprawność psychofizyczną.

Interakcje

Należy zachować, co najmniej 24 h odstęp pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy, a innymi alkaloidami sporyszu: ergotaminą, metyzergidem, a także sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT₁). Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii dihydroergotaminą i lekami hamującymi receptory α-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory β-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) oraz leków przeciwgrzybicznych z grupy azoli, może zaburzyć metabolizm dihydroergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z dihydroergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Alkohol zawarty w produkcie leczniczym może zmieniać działanie innych leków.

Ciąża i laktacja

Stosowanie produktu w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Nie dowiedziono jednoznacznie, aby dihydroergotamina stosowana w dawkach terapeutycznych działała teratogennie. Przypuszcza się jednak, że produkt może działać embriotoksycznie. Przypuszcza się, że substancja może działać mutagennie. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające. Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, ponieważ dihydroergotamina przenika do mleka matki i może wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność, a w krańcowych przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić drgawki. Zaburzenia serca naczyniowe i zaburzenia naczyń: zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca. Zaburzenia żołądka i jelit: bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, biegunki, zaparcia, uczucie suchości w jamie ustnej oraz utrata apetytu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: przy długotrwałym stosowaniu produktu leczniczego może dojść do uszkodzenia wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: przy długotrwałym stosowaniu produktu leczniczego może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.

Przedawkowanie

Objawy ostrego przedawkowania: drętwienie, mrowienie, bóle, sinica kończyn z osłabnięciem lub zanikiem tętna, trudności w oddychaniu, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, stany dezorientacji, majaczenie, napady drgawkowe, śpiączka, nudności, wymioty, bóle brzucha. Leczenie: nie ma specyficznej odtrutki. Stosuje się produkty lecznicze rozszerzające naczynia, tj.: nitroprusydek sodu, fentolaminę.

Działanie

Mechanizm działania dihydroergotaminy polega na blokowaniu receptorów α -adrenergicznych i dopaminergicznych oraz na długotrwałym, bezpośrednim, kurczącym działaniu na mięśniówkę gładką naczyń obwodowych i mózgowych. Dihydroergotamina ma jednak silniejsze działanie blokujące receptory α -adrenergiczne i dopaminergiczne oraz znacznie słabsze działanie kurczące naczynia od ergotaminy. Dihydroergotamina działa także na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, które odgrywają istotną rolę w mechanizmie działania przeciwmigrenowego. Dihydroergotamina jest głównie stosowana w migrenowych bólach głowy, w których korzystne działanie leku jest uwarunkowane działaniem kurczącym na rozszerzone łożysko tętnicy szyjnej zewnętrznej z jednoczesnym obniżeniem amplitudy pulsacji. Dihydroergotamina wywiera także selektywne działanie kurczące naczynia układu żylnego, obniżające pojemność tych naczyń ze znacznie słabszym działaniem na opór naczyniowy tętnic i tętniczek. Opisane działanie dihydroergotaminy przeciwdziała zastojowi żylnemu i przyspiesza powrót żylny oraz pozostaje bez istotnego wpływu na obwodowy opór naczyniowy. W leczeniu napadów migreny zwykle stosuje się jak najmniejszą dawkę, ponieważ efekt działania dihydroergotaminy na ciśnienie tętnicze jest trudny do przewidzenia. W badaniach wykonanych na chorych z pourazowym obrzękiem mózgu, obserwacje kliniczne wykazały, że dihydroergotamina obniża ciśnienie śródczaszkowe i mózgowe ciśnienie perfuzyjne. Podobne wyniki uzyskano stosując dihydroergotaminę w nadciśnieniu śródczaszkowym spowodowanym niewydolnością nerek.