Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Diabufor XR

Metformin hydrochloride

tabl. o przedł. uwalnianiu
500 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
10,95
R (1)
6,03
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Diabufor XR
tabl. o przedł. uwalnianiu
750 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
16,11
R (1)
7,14
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Diabufor XR
tabl. o przedł. uwalnianiu
1000 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
21,15
R (1)
8,12
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Diabufor XR - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Diabufor XR jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Zmniejszenie ryzyka lub opóźnienie wystąpienia cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów z nadwagą i:
    • nieprawidłową tolerancją glukozy (IGT) i/lub
    • nieprawidłową glikemią na czczo (IFG) i/lub
    • podwyższoną wartością HbA1C
  • Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, szczególnie u pacjentów z nadwagą

Leczenie Diabuforem XR należy rozpocząć tylko wtedy, gdy intensywna zmiana stylu życia przez 3-6 miesięcy nie przyniosła odpowiedniej kontroli glikemii. Konieczna jest ocena ryzyka uwzględniająca kontrolę glikemii oraz ryzyko sercowo-naczyniowe. Po rozpoczęciu leczenia należy kontynuować modyfikację stylu życia, o ile nie ma przeciwwskazań medycznych.

Diabufor XR w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min)

Zmniejszenie ryzyka lub opóźnienie wystąpienia cukrzycy typu 2:

Etap leczenia Dawkowanie
Dawka początkowa 1 tabletka 500 mg raz na dobę wieczorem z posiłkiem
Dostosowanie dawki Po 10-15 dniach na podstawie pomiarów glikemii
Dawka maksymalna 4 tabletki (2000 mg) raz na dobę wieczorem z posiłkiem

Zaleca się regularne monitorowanie glikemii (OGTT, FPG, HbA1C) i czynników ryzyka co 3-6 miesięcy.

Monoterapia w cukrzycy typu 2 lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi:

Etap leczenia Dawkowanie
Dawka początkowa 1 tabletka 500 mg raz na dobę
Dostosowanie dawki Co 10-15 dni zwiększać o 500 mg na podstawie glikemii
Dawka maksymalna 2000 mg raz na dobę wieczorem z posiłkiem

Jeśli dawka 2000 mg raz na dobę jest niewystarczająca, można rozważyć 1000 mg 2 razy na dobę. W razie dalszego braku kontroli glikemii można zamienić na standardowe tabletki metforminy do maksymalnej dawki 3000 mg na dobę.

Leczenie skojarzone z insuliną:

Dawka początkowa to zwykle 500 mg raz na dobę. Dawkę insuliny dostosowuje się na podstawie pomiarów glikemii.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dawkę należy dostosować do czynności nerek. Konieczna jest regularna kontrola funkcji nerek.

Zaburzenia czynności nerek

GFR należy ocenić przed rozpoczęciem leczenia i przynajmniej raz w roku, a u pacjentów z podwyższonym ryzykiem co 3-6 miesięcy. Maksymalne dawki dobowe w zależności od GFR:

  • 60-89 ml/min: 3000 mg
  • 45-59 ml/min: 2000 mg
  • 30-44 ml/min: 1000 mg
  • <30 ml/min: przeciwwskazane

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na metforminę lub substancje pomocnicze
  • Ostra kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa i mleczanowa)
  • Stan przedśpiączkowy w cukrzycy
  • Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min)
  • Ostre stany mogące zaburzać czynność nerek (odwodnienie, ciężkie infekcje, wstrząs)
  • Choroby mogące powodować niedotlenienie tkanek (niewyrównana niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawny zawał serca, wstrząs)
  • Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Kwasica mleczanowa: Rzadkie, ale poważne powikłanie metaboliczne, najczęściej przy ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach sercowo-naczyniowych lub oddechowych. Objawia się dusznością, bólem brzucha, skurczami mięśni, astenią i hipotermią, prowadząc do śpiączki. Diagnostyka: obniżone pH krwi, stężenie mleczanów >5 mmol/l, zwiększona luka anionowa.

Czynność nerek: GFR należy ocenić przed leczeniem i regularnie monitorować. Metformina przeciwwskazana przy GFR <30 ml/min, należy ją odstawić przy stanach mogących zaburzać czynność nerek.

Podawanie środków kontrastowych: Należy przerwać stosowanie metforminy przed lub w trakcie badań obrazowych i nie wznawiać przez co najmniej 48h, następnie ponownie ocenić czynność nerek.

Zabiegi chirurgiczne: Przerwać podawanie metforminy podczas znieczulenia ogólnego, podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego. Wznowić nie wcześniej niż 48h po zabiegu, po ocenie funkcji nerek.

Inne środki ostrożności: Wszyscy pacjenci powinni kontynuować dietę z regularnym spożyciem węglowodanów. U pacjentów z nadwagą zalecana dieta niskokaloryczna. Regularne wykonywanie badań laboratoryjnych typowych dla cukrzycy. Metformina nie wywołuje hipoglikemii, ale należy zachować ostrożność przy stosowaniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Niezalecane jednoczesne stosowanie: Alkohol (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej)

Środki ostrożności przy stosowaniu: Leki mogące zaburzać czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki) - monitorować funkcję nerek. Substancje wpływające na transportery OCT1 i OCT2 (np. werapamil, ryfampicyna, cymetydyna, dolutegrawir) - mogą zmieniać farmakokinetykę metforminy.

Ciąża i laktacja

W ciąży zaleca się stosowanie insuliny zamiast metforminy. Metformina przenika do mleka, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Działania niepożądane

Bardzo często: Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu)

Często: Zaburzenia smaku

Bardzo rzadko: Kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12, nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, zapalenie wątroby, reakcje skórne

Właściwości farmakodynamiczne

Metformina jest biguanidem o działaniu przeciwcukrzycowym, obniżającym stężenie glukozy na czczo i po posiłkach. Nie stymuluje wydzielania insuliny. Działa poprzez:

  • Zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie
  • Zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę
  • Opóźnienie wchłaniania glukozy w jelicie

Metformina zwiększa syntezę glikogenu oraz poprawia funkcję transporterów glukozy (GLUT).

Warto zapamiętać
  • Diabufor XR jest wskazany w prewencji cukrzycy typu 2 oraz jej leczeniu u dorosłych, szczególnie z nadwagą
  • Maksymalna dawka dobowa to 2000 mg, podawana wieczorem z posiłkiem

Diabufor XR jest skutecznym i bezpiecznym lekiem pierwszego rzutu w terapii cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą. Jego unikalne działanie poprawiające insulinowrażliwość, bez ryzyka hipoglikemii, czyni go cenną opcją terapeutyczną. Kluczowe jest monitorowanie funkcji nerek oraz edukacja pacjenta odnośnie objawów kwasicy mleczanowej.


1) Cukrzyca
Zespoły insulinooporności w przypadkach innych niż w przebiegu cukrzycy
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Zmniejszenie ryzyka lub opóźnienie wystąpienia cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów z nadwagą i nieprawidłową tolerancją glukozy (IGT) i/lub nieprawidłową glikemią na czczo (IFG) i/lub podwyższoną wartością HbA1C, którzy mają: duże ryzyko wystąpienia jawnej cukrzycy typu 2 i progresję w kierunku cukrzycy typu 2 pomimo wprowadzenia intensywnej zmiany stylu życia przez okres 3-6 m-cy. Leczenie tym produktem leczniczym musi być oparte na wyniku oceny ryzyka uwzględniającym odpowiednie pomiary kontroli glikemii, jak też dowody na podwyższone ryzyko sercowo-naczyniowe. Po rozpoczęciu leczenia metforminą należy kontynuować zmianę stylu życia, chyba że pacjent nie będzie w stanie jej nadal stosować ze względów medycznych. Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, szczególnie u pacjentów z nadwagą, u których stosowanie diety i samych ćwiczeń fizycznych nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii. Produkt w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną.

Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Zmniejszenie ryzyka lub opóźnienie wystąpienia cukrzycy typu 2. Stosowanie metforminy należy brać pod uwagę tylko wtedy, gdy intensywne zmiany stylu życia trwające 3-6 m-cy nie doprowadziły do odpowiedniej kontroli glikemii. Leczenie należy rozpocząć od podania 1 tabl. 500 mg raz/dobę, podczas wieczornego posiłku. Po upływie 10-15 dni należy dostosować dawkę na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi (wartości OGTT i/lub FPG i/lub HbA1C powinny znajdować się w prawidłowym zakresie). Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym. Maks. zalecana dawka to 4 tabl. (2000 mg) raz/dobę podczas wieczornego posiłku. Zaleca się regularne monitorowanie (co 3-6 m-cy) stanu glikemii (wartość OGTT i/lub FPG i/lub HbA1C) oraz czynników ryzyka w celu oceny konieczności kontynuacji, modyfikacji lub zaprzestania leczenia. Decyzja o ponownej ocenie stosowanej terapii jest również konieczna, jeśli pacjent następnie wprowadzi zmianę diety i/lub ćwiczeń lub jeśli zmiany w stanie zdrowia pozwolą na zwiększenie modyfikacji stylu życia. W monoterapii w cukrzycy typu 2 i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Zazwyczaj dawka początkowa to 1 tabl. 500 mg raz/dobę. Po upływie 10-15 dni należy dostosować dawkę na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi. Dawkę należy zwiększać o 500 mg w odstępach co 10-15 dni do dawki maks. 2000 mg stosowanej raz/dobę podczas wieczornego posiłku. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym. Jeśli podawanie produktu w dawce 2000 mg raz/dobę nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, należy rozważyć stosowanie produktu w dawce 1000 mg 2x/dobę, przy czym obie dawki należy podawać z posiłkiem. Jeśli nadal nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli glikemii u pacjentów można zamienić produkt na standardowe tabl. metforminy do maks. dawki 3000 mg/dobę. U pacjentów już leczonych metforminą w tabl., dawka początkowa produktu powinna być równoważna dobowej dawce metforminy w tabl. o natychmiastowym uwalnianiu. U pacjentów leczonych metforminą w dawce powyżej 2000 mg/dobę, nie zaleca się zmiany na produkt o przedł. uwalnianiu. W przypadku planowanej zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na lek należy odstawić poprzednio stosowany produkt leczniczy i zastosować produkt w dawce określonej powyżej. Dawka 750 mg oraz 1000 mg są przeznaczone dla pacjentów już leczonych metforminą w tabl. (o przedł. lub natychmiastowym uwalnianiu). Dawka 750 mg lub dawka 1000 mg powinna być równoważna dobowej dawce metforminy w tabl. (o przedł. lub natychmiastowym uwalnianiu) do maks. dawki odpowiednio 1500 mg lub 2000 mg, podawanej z wieczornym posiłkiem. W skojarzeniu z insuliną. Metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Zwykle dawka początkowa to 500 mg raz/dobę, natomiast dawkę insuliny dostosowuje się na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi. W przypadku pacjentów już leczonych metforminą i insuliną w terapii skojarzonej, dawka 750 mg lub 1000 mg powinna być równoważna dobowej dawce metforminy w tabl. do maks. dawki odpowiednio 1500 mg lub 2000 mg podawanej podczas wieczornego posiłku. Dawkę insuliny ustala się na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi. Pacjenci w podeszłym wieku. Z uwagi na ryzyko zmniejszenia czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Podczas leczenia konieczna jest regularna kontrola czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia produktem zawierającym metforminę, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 m-cy.

Nadwrażliwość na metforminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min). Ostre stany chorobowe wiążące się z ryzykiem zaburzeń czynności nerek, takie jak odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek (szczególnie choroby o ostrym przebiegu lub zaostrzenie chorób przewlekłych), takie jak niewyrównana niewydolność serca, niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

Kwasica mleczanowa, bardzo rzadkie ale ciężkie powikłanie metaboliczne, występuje najczęściej w ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia i chorobach układu oddechowego lub posocznicy. W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie produktami leczniczymi, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie produktów leczniczych mogących wywołać kwasicę mleczanową. Pacjentów i/lub ich opiekunów należy poinformować o ryzyku wystąpienia kwasicy mleczanowej. Kwasicę mleczanową charakteryzuje występowanie duszności kwasiczej, bólu brzucha, skurczów mięśni, astenii i hipotermii, po której następuje śpiączka. W razie wystąpienia podejrzanych objawów pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (<7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (>5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z GFR <30 ml/min i należy ją tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. Pacjenci z niewydolnością serca są bardziej narażeni na wystąpienie niedotlenienia i niewydolności nerek. Metformina może być stosowana u pacjentów ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca, jeżeli regularnie kontroluje się czynność serca i czynność nerek. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z ostrą i niestabilną niewydolnością serca. Ze względu na ograniczone dane dotyczące skuteczności terapeutycznej w zmniejszaniu ryzyka lub opóźnieniu wystąpienia cukrzycy typu 2 u pacjentów w wieku 75 lat i starszych, nie zaleca się rozpoczynania leczenia metforminą u tych pacjentów. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest stabilna. Wszyscy pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety z regularnym przyjmowaniem węglowodanów w ciągu dnia. Pacjenci z nadwagą powinni kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać kontrolne badania laboratoryjne typowe dla cukrzycy. Metformina nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność, gdy jest stosowana w skojarzeniu z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidy). Otoczka tabl. może być widoczna w stolcu. Należy poinformować pacjenta, że jest to prawidłowe. Produkt nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zwrócić uwagę pacjenta na ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania metforminy w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina lub meglitynidy).

Niezalecane jednoczesne stosowanie. Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego, a wznawiać jej stosowanie należy po upływie co najmniej 48 h po badaniu, po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności podczas stosowania. Pewne produkty lecznicze mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX2, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich produktów w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Konieczna może być częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. W razie potrzeby, w czasie leczenia odpowiednim produktem leczniczym i po jego odstawieniu należy zmodyfikować dawkę metforminy. Metformina jest substratem obu nośników OCT1 i OCT2. Jednoczesne stosowanie metforminy z: inhibitorami OCT1 (takim jak werapamil) może zmniejszyć skuteczność metforminy, induktorami OCT1 (takim jak ryfampicyna) może zwiększyć wchłanianie z przewodu pokarmowego i skuteczność metforminy, inhibitorami OCT2 (takimi jak cymetydyna, dolutegrawir, ranolazyna, trimetoprim, wandetanib, izawukonazol) może zmniejszyć wydalanie metforminy przez nerki i prowadzić do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu, inhibitorami OCT1 i OCT2 (takimi jak kryzotynib, olaparyb) może wpłynąć na skuteczność i wydalanie metforminy przez nerki. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ w przypadku stosowania tych produktów jednocześnie z metforminą stężenie metforminy w osoczu może się zwiększyć. Należy rozważyć dostosowanie dawki metforminy, ponieważ inhibitory/induktory OCT mogą wpłynąć na skuteczność metforminy.

Niekontrolowana cukrzyca w czasie ciąży (cukrzyca ciężarnych lub cukrzyca stała) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych i zwiększoną śmiertelnością okołoporodową. Ograniczone dane dotyczące stosowania metforminy u kobiet w ciąży nie wskazują na zwiększone ryzyko występowania wad wrodzonych. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy. W razie planowania ciąży jak i w czasie ciąży zaleca się, aby zaburzonej kontroli glikemii i cukrzycy nie leczyć metforminą. W przypadku cukrzycy należy stosować insulinę i dążyć do utrzymania stężenia glukozy we krwi w zakresie jak najbardziej zbliżonym do prawidłowego, aby zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych u płodu. Metformina przenika do mleka ludzkiego. U noworodków/niemowląt karmionych piersią nie obserwowano żadnych działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalnego ryzyka występowania działań niepożądanych u dziecka. Nie stwierdzono wpływu metforminy na płodność samców ani samic szczura stosując metforminę w dawkach nawet do 600 mg/kg mc./dobę, czyli w dawkach ok. 3 razy większych od maks. zalecanej dawki dobowej u człowieka, porównując dawki w przeliczeniu na pc.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) kwasica mleczanowa. Zmniejszenie wchłaniania wit. B12 ze zmniejszeniem jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego stosowania metforminy. U pacjenta z niedokrwistością megaloblastyczną należy rozważyć taką etiologię. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia smaku. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu. Te działania niepożądane występują najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję produktu w przewodzie pokarmowym. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) pojedyncze zgłoszenia dotyczyły nieprawidłowych wyników badań czynności wątroby lub zapalenia wątroby, ustępujących po odstawieniu metforminy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) reakcje skórne, takie jak rumień, świąd skóry, pokrzywka.

Nie obserwowano hipoglikemii po zastosowaniu metforminy chlorowodorku w dawkach do 85 g, jednak w takich przypadkach występowała kwasica mleczanowa. Znaczne przedawkowanie metforminy lub współistnienie innych czynników ryzyka może spowodować kwasicę mleczanową. Kwasica mleczanowa jest stanem zagrażającym zdrowiu lub życiu i wymaga leczenia szpitalnego. Najskuteczniejszą metodą usuwania mleczanów i metforminy z organizmu jest hemodializa.

Metformina jest lekiem przeciwcukrzycowym z grupy pochodnych biguanidów, który zmniejsza stężenie glukozy w osoczu na czczo i po posiłkach. Nie pobudza wydzielania insuliny i dzięki temu nie powoduje hipoglikemii. Metformina ma trzy mechanizmy działania przeciwcukrzycowego: zmniejszając wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy, zwiększając wrażliwość na insulinę w mięśniach, poprzez poprawę obwodowego wychwytu glukozy i jej zużycia, opóźniając absorpcję glukozy w jelicie. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu wpływając na syntazę glikogenową. Metformina zwiększa zdolności transportowe wszystkich poznanych dotychczas rodzajów nośników glukozy przez błony komórkowe (ang. GLUTs).

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 500 mg, 750 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, co odpowiada 389,94 mg, 584,91 mg lub 779,88 mg metforminy.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.