Wskazania do stosowania

Depralin ODT jest wskazany w leczeniu:

• Dużych epizodów depresji
• Zaburzeń lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii
• Społecznego zaburzenia lękowego (fobii społecznej)
• Uogólnionego zaburzenia lękowego
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego

Dawkowanie i sposób podawania

Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych większych niż 20 mg.

Duże epizody depresji:

Zwykle stosuje się 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę dobową można zwiększyć do dawki maksymalnej, tj. 20 mg/dobę. Działanie przeciwdepresyjne uzyskuje się zazwyczaj po upływie 2-4 tygodni leczenia. W celu utrwalenia odpowiedzi na leczenie, wymagana jest kontynuacja leczenia przez co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów.

Zaburzenie lękowe z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii:

Przez pierwszy tydzień zaleca się podawanie początkowej dawki 5 mg/dobę, a następnie zwiększenie dawki dobowej do 10 mg. Dawka dobowa może zostać zwiększona do dawki maksymalnej, tj. 20 mg, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Największą skuteczność osiąga się po około 3 miesiącach. Leczenie trwa kilka miesięcy.

Fobia społeczna:

Zwykle stosowana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Zazwyczaj poprawa następuje po 2-4 tygodniach leczenia. Następnie, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie, dawka dobowa może zostać zmniejszona do 5 mg lub zwiększona do dawki maksymalnej, tj. 20 mg. Fobia społeczna jest chorobą o przewlekłym przebiegu, dlatego w celu utrwalenia odpowiedzi na leczenie zaleca się 12-tygodniowy okres terapii. Długoterminowe leczenie osób odpowiadających na leczenie trwało przez 6 miesięcy i można je rozważyć indywidualnie w celu zapobiegania nawrotom choroby; korzyści prowadzonego leczenia powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu.

Uogólnione zaburzenie lękowe:

Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. Dawkę dobową można zwiększyć do dawki maksymalnej, tj. 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Pacjenci odpowiadający na leczenie otrzymywali dawkę 20 mg na dobę przez co najmniej 6 miesięcy. Korzyści terapeutyczne oraz stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu.

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne:

Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. Dawka dobowa może zostać zwiększona do dawki maksymalnej, tj. 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Ponieważ zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne jest chorobą przewlekłą, pacjenci powinni być leczeni przez okres wystarczający do uzyskania pewności, że objawy ustąpiły. Korzyści terapeutyczne oraz stosowana dawka powinny być oceniane w regularnych odstępach czasu.

Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat):

Dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Nie badano skuteczności escytalopramu w leczeniu fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku.

Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci oraz młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Zaburzenia czynności nerek:

Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny Clkr mniejszy niż 30 ml/min).

Zaburzenia czynności wątroby:

U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę przez pierwsze 2 tygodnie terapii. Dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas zwiększania dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Osoby wolno metabolizujące leki z udziałem izoenzymu CYP2C19:

U pacjentów, o których wiadomo, że wolno metabolizują leki z udziałem izoenzymu CYP2C19 zaleca się dawkę początkową 5 mg na dobę przez pierwsze 2 tygodnie leczenia. Dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do pacjenta, uwzględniając jego stan kliniczny i odpowiedź na leczenie.

Objawy z odstawienia obserwowane po zakończeniu leczenia:

Należy unikać nagłego odstawienia preparatu. Podczas kończenia leczenia escytalopramem dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres, co najmniej jednego do dwóch tygodni, w celu ograniczenia ryzyka objawów z odstawienia. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia wystąpią nietolerowane przez pacjenta objawy, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki a następnie wolniejsze jego odstawianie.

Sposób podawania

Preparat podaje się w pojedynczej dawce dobowej; może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieszczać w jamie ustnej, gdzie ulega ona szybkiemu rozpuszczeniu w ślinie i może być łatwo połknięta bez wody. Tabletka jest krucha i należy obchodzić się z nią ostrożnie.

Preparat w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważny z escytalopramem w postaci tabletek powlekanych, wykazując zbliżoną szybkość i stopień wchłaniania. Dawka i częstość podania leku jest taka sama jak w przypadku escytalopramu w postaci tabletek powlekanych. Preparat w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej może być stosowany zamiennie z escytalopramem w postaci tabletek powlekanych.

Dawkowanie escytalopramu należy dostosować indywidualnie do pacjenta i wskazania, rozpoczynając od niższych dawek i stopniowo je zwiększając w razie potrzeby. Kluczowe jest monitorowanie odpowiedzi na leczenie i ewentualnych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie escytalopramu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO)
• Skojarzenie z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid) lub nieselektywnym, odwracalnym inhibitorem MAO - linezolidem
• U pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT
• Leczenie skojarzone z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT

Przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem przeciwwskazań, szczególnie zwracając uwagę na jednoczesne stosowanie innych leków i choroby współistniejące.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat

Nie należy stosować escytalopramu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W badaniach klinicznych leków przeciwdepresyjnych w tej grupie wiekowej częściej obserwowano zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) w grupie leczonej, niż w grupie placebo.

Lęk paradoksalny

U niektórych pacjentów z lękiem napadowym, w początkowym okresie leczenia lekami przeciwdepresyjnymi może nastąpić nasilenie objawów lękowych. Ta paradoksalna reakcja ustępuje zwykle w ciągu 2 tygodni nieprzerwanego leczenia. Zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych.

Drgawki

Stosowanie escytalopramu należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki po raz pierwszy, lub jeśli nastąpi zwiększenie częstości napadów drgawek. Należy unikać stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z niekontrolowaną padaczką, natomiast pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować.

Mania

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić, u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna.

Cukrzyca

U pacjentów z cukrzycą leczenie produktami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii (hipoglikemia lub hiperglikemia). Może okazać się konieczna zmiana dawkowania insuliny i/lub doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym.

Ryzyko samobójstwa

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstw. Ryzyko to utrzymuje się aż do wystąpienia znaczącej poprawy. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w pierwszych kilku tygodniach leczenia lub dłużej, pacjentów należy ściśle obserwować do czasu jej uzyskania.

Akatyzja/niepokój psychoruchowy

Stosowanie produktów leczniczych z grupy SSRI/SNRI wiąże się z rozwojem akatyzji, charakteryzującej się nieprzyjemnie odczuwanym stanem niepokoju oraz przymusem pozostawania w ciągłym ruchu, często połączoną z niemożnością siedzenia lub stania w bezruchu. Wystąpienie tych objawów jest najbardziej prawdopodobne w pierwszych kilku tygodniach leczenia.

Hiponatremia

Rzadko donoszono o hiponatremii, prawdopodobnie spowodowanej nieprawidłowym wydzielaniem hormonu antydiuretycznego (ang. SIADH), podczas leczenia lekami z grupy SSRI, na ogół ustępującej po przerwaniu leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z grup ryzyka takich, jak: osoby w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby oraz jeśli równocześnie stosowane są leki, które mogą powodować hiponatremię.

Krwawienia

Podczas leczenia produktami z grupy SSRI informowano o występowaniu krwawień w obrębie skóry, takich jak: wybroczyny i plamica. Ostrożność zalecana jest szczególnie u pacjentów przyjmujących produkty z grupy SSRI, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, produktów wpływających na czynność płytek krwi lub u pacjentów z rozpoznaną skłonnością do krwawień.

Zespół serotoninowy

Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu jednocześnie z produktami o działaniu serotoninergicznym. W rzadkich przypadkach informowano o wystąpieniu zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI jednocześnie z produktami leczniczymi o działaniu serotoninergicznym.

Objawy z odstawienia

Objawy z odstawienia występują często po przerwaniu leczenia, szczególnie gdy leczenie przerwano nagle. Ryzyko objawów z odstawienia może zależeć od kilku czynników, do których należą czas trwania leczenia oraz wielkość dawki, a także szybkość zmniejszania dawki.

Wydłużenie odstępu QT

Wykazano, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz arytmii komorowych, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca.

Stosowanie escytalopramu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku występowania dodatkowych czynników ryzyka. Kluczowe jest informowanie pacjentów o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane terapie skojarzone

• Nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO
• Selektywny, odwracalny inhibitor MAO-A (moklobemid)
• Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid)
• Leki powodujące wydłużenie odstępu QT

Terapie skojarzone wymagające zachowania ostrożności

• Produkty lecznicze o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan)
• Leki obniżające próg drgawkowy
• Lit, tryptofan
• Ziele dziurawca (Hypericum perforatum)
• Doustne leki przeciwzakrzepowe
• NLPZ
• Alkohol

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę escytalopramu

Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19. Inhibitory CYP2C19 (np. omeprazol, ezomeprazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) oraz cymetydyna mogą zwiększać stężenie escytalopramu w osoczu.

Wpływ escytalopramu na farmakokinetykę innych leków

Escytalopram jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z lekami metabolizowanymi przez ten enzym, szczególnie tymi o wąskim indeksie terapeutycznym.

Przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem należy dokładnie przeanalizować wszystkie leki przyjmowane przez pacjenta, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji. W przypadku konieczności stosowania terapii skojarzonej, pacjent powinien być ściśle monitorowany.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Dostępne są tylko ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania escytalopramu u kobiet w ciąży. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści.

Noworodki należy obserwować, jeśli kobieta kontynuowała stosowanie produktu leczniczego w późniejszym okresie ciąży, szczególnie w III trymestrze. Należy unikać nagłego odstawiania produktu w okresie ciąży.

Dane epidemiologiczne sugerują, że stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) w ciąży, zwłaszcza w jej późnym okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN).

Karmienie piersią

Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka ludzkiego. Z tego powodu nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia.

Płodność

Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość nasienia. Z opisów przypadków stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Stosowanie escytalopramu u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być starannie rozważone, biorąc pod uwagę potencjalne ryzyko dla płodu/noworodka oraz korzyści z leczenia dla matki. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu zdrowia matki i dziecka w przypadku podjęcia decyzji o leczeniu.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują najczęściej podczas 1-2 tygodnia leczenia i zwykle ich nasilenie oraz częstość zmniejszają się wraz z kontynuacją leczenia. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność
• Zaburzenia psychiczne: lęk, niepokój psychoruchowy, zmniejszenie popędu płciowego
• Zaburzenia metabolizmu: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, zmiany masy ciała
• Zaburzenia skóry: zwiększone pocenie się
• Zaburzenia ogólne: zmęczenie, gorączka

Rzadziej występują poważniejsze działania niepożądane, takie jak:

• Zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT
• Krwawienia, w tym z przewodu pokarmowego
• Hiponatremia
• Zespół serotoninowy
• Myśli i zachowania samobójcze

Pacjenci przyjmujący escytalopram powinni być dokładnie monitorowani, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Należy ich poinformować o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, konieczne może być dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

Dane kliniczne dotyczące przedawkowania escytalopramu są ograniczone. W większości przypadków odnotowano brak objawów lub wystąpienie objawów o małym nasileniu. Rzadko zgłaszano przypadki zgonów spowodowanych przedawkowaniem samego escytalopramu.

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Zaburzenia ze strony OUN (od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia, po rzadkie przypadki zespołu serotoninowego, drgawki i śpiączkę)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty)
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe (niedociśnienie tętnicze, tachykardia, wydłużenie odstępu QT i arytmia)
• Zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (hipokaliemia, hiponatremia)

W przypadku przedawkowania należy:

• Przywrócić i utrzymywać prawidłową czynność dróg oddechowych
• Rozważyć płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego
• Monitorować czynność serca i parametry życiowe
• Stosować ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące czynności organizmu

Nie ma swoistej odtrutki dla escytalopramu.