Depakine® Chronosphere 100; -250; -500; -750; -1000

Wskazania do stosowania

Depakine® Chronosphere jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

• Padaczka:
  • Napady uogólnione: miokloniczne, toniczno-kloniczne, atoniczne, mieszane
  • Napady częściowe: proste lub złożone, wtórnie uogólnione
  • Zespoły specyficzne: zespół Westa, zespół Lennoxa-Gastauta
• Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej:
  • Gdy lit jest przeciwwskazany lub źle tolerowany
  • Kontynuacja leczenia u pacjentów z odpowiedzią kliniczną na walproinian w ostrej fazie manii

Lek wykazuje skuteczność w różnych typach padaczki oraz działanie profilaktyczne w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Podstawowy mechanizm działania polega na zwiększeniu aktywności układu kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Dawkowanie i sposób podawania

Depakine® Chronosphere to granulat o przedłużonym uwalnianiu, który może być stosowany u wszystkich pacjentów, szczególnie u dzieci (jeśli mogą połknąć płynne pożywienie), dorosłych z trudnościami w połykaniu oraz osób w podeszłym wieku. Lek zapewnia bardziej stabilne stężenie walproinianu we krwi w ciągu doby w porównaniu do postaci o zwykłym uwalnianiu.

Dawkowanie należy ustalić indywidualnie w zależności od wieku, masy ciała i wrażliwości pacjenta na walproinian sodu. Skuteczne stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi 40-100 mg/l (300-700 µmol/l).

Dawkowanie należy dostosować do odpowiedzi klinicznej pacjenta. Lek można podawać raz lub dwa razy na dobę.

U dzieci i młodzieży płci żeńskiej oraz kobiet w wieku rozrodczym leczenie musi być nadzorowane przez specjalistę. Walproinian należy stosować tylko wtedy, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne lub nietolerowane.

Sposób podawania

Granulat należy wsypać do pokarmów papkowatych (jogurt, mus owocowy, twarożek) lub napojów chłodnych lub o temperaturze pokojowej. Nie podawać z ciepłymi lub gorącymi pokarmami/napojami. Przygotowaną mieszaninę należy zażyć natychmiast, bez żucia.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na walproinian sodu lub pozostałe składniki preparatu
• Ostre i przewlekłe zapalenie wątroby
• Ciężkie zapalenie wątroby w wywiadzie (zwłaszcza polekowe) lub w wywiadzie rodzinnym
• Porfiria

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Podejrzenie ciężkiego zaburzenia czynności wątroby lub uszkodzenia trzustki - natychmiast przerwać stosowanie leku
• Dzieci poniżej 3 roku życia - zalecana monoterapia, unikać jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego
• Pacjenci z układowym toczniem rumieniowatym
• Pacjenci z niewydolnością nerek - może być konieczne zmniejszenie dawki
• Pacjenci z wcześniejszym uszkodzeniem szpiku kostnego

Przed rozpoczęciem leczenia i w ciągu pierwszych 6 miesięcy należy kontrolować czynność wątroby oraz wskaźniki krzepnięcia krwi. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na możliwość wystąpienia senności. W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Walproinian może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, m.in.:

• Nasilenie działania: neuroleptyki, inhibitory MAO, leki przeciwdepresyjne, benzodiazepiny, fenobarbital, prymidon, fenytoina, karbamazepina, lamotrygina, zydowudyna
• Zmniejszenie stężenia walproinianu: leki przeciwdrgawkowe indukujące enzymy wątrobowe (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina)
• Zwiększenie stężenia walproinianu: felbamat, cymetydyna, erytromycyna
• Inne istotne interakcje: meflochina, leki przeciwzakrzepowe, karbapenemy

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących uszkadzać wątrobę oraz alkoholu.

Ciąża i karmienie piersią

Stosowanie w ciąży wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w I trymestrze. Zaleca się monoterapię i najniższe skuteczne dawki. Nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego w ciąży. U pacjentek z chorobą afektywną dwubiegunową planujących ciążę należy rozważyć zaprzestanie profilaktyki walproinianem.

Lek w niewielkim stopniu przenika do mleka matki. Należy zachować ostrożność podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najpoważniejsze działania niepożądane to:

• Ciężkie uszkodzenie wątroby (rzadko, ale potencjalnie śmiertelne)
• Zapalenie trzustki (rzadko, ale potencjalnie śmiertelne)
• Zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, niedokrwistość, leukopenia, pancytopenia)
• Ciężkie reakcje skórne (martwica toksyczna rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy)

Często występujące działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, senność, drżenia mięśniowe, wypadanie włosów, zwiększenie masy ciała.

Właściwości farmakokinetyczne

Biodostępność walproinianu po podaniu doustnym wynosi blisko 100%. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach. Lek wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza. Jest wydalany głównie z moczem po sprzężeniu z kwasem glukuronowym i β-oksydacji. Okres półtrwania we krwi wynosi 8-20 godzin (krócej u dzieci).

Postać o przedłużonym uwalnianiu zapewnia powolne i regularne uwalnianie leku. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 7 godzinach od podania, a okres półtrwania wynosi 13-16 godzin.

Skład

Jedna saszetka zawiera kwas walproinowy i jego sól sodową w przeliczeniu na walproinian sodu w ilości 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg lub 1000 mg.