Cyclonamine 12,5% - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Cyclonamine 12,5% jest wskazany w następujących przypadkach:

• Zapobieganie krwawieniom naczyniowym przed, w trakcie i po zabiegach chirurgicznych na tkankach bogato unaczynionych, w tym:
  • W otolaryngologii
  • W ginekologii i położnictwie (przed i po zabiegach, po porodzie i poronieniu)
  • W urologii (krwawienia z układu moczowego)
  • W stomatologii (po ekstrakcji zębów z następowym obfitym krwawieniem)
  • W okulistyce (przed przeszczepem rogówki, usunięciem zaćmy, operacjami odwarstwionej siatkówki)
  • W chirurgii plastycznej lub naprawczej
• Leczenie krwawień naczyniowych, niezależnie od ich umiejscowienia i przyczyny
• Profilaktyka krwotoków okołokomorowych u niemowląt o małej masie urodzeniowej (<1,5 kg)

Cyclonamine 12,5% wykazuje działanie ochronne na naczynia krwionośne, wpływając na pierwszą fazę hemostazy. Poprawia przyleganie płytek krwi i przywraca wytrzymałość ścian włośniczek, co skutkuje skróceniem czasu krwawienia i zmniejszeniem utraty krwi.

Dawkowanie i sposób podawania

Uwaga: 1 ampułka (2 ml) zawiera 250 mg etamsylatu. 0,1 ml roztworu zawiera 12,5 mg etamsylatu.

Leczenie miejscowe: Kompres nasączyć zawartością ampułki i przykryć nim miejsce krwawienia. Po ekstrakcji zęba, do zębodołu włożyć nasączony tampon. W razie potrzeby czynność powtórzyć. Możliwe jest jednoczesne zastosowanie leczenia doustnego i pozajelitowego.

U pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność ze względu na brak dostępnych danych dotyczących stosowania etamsylatu w tych grupach.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na etamsylat lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ostra porfiria
• Astma oskrzelowa

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Ryzyko nagłego zmniejszenia ciśnienia tętniczego po podaniu pozajelitowym - wskazana ostrożność u pacjentów z niestabilnym ciśnieniem lub niedociśnieniem tętniczym.

2. Produkt zawiera siarczyn sodu i pirosiarczyn sodu jako przeciwutleniacze, które mogą powodować:

• Reakcje alergiczne
• Nudności
• Biegunkę u osób wrażliwych

3. Reakcje alergiczne mogą przybierać formę wstrząsu anafilaktycznego i prowadzić do zagrażających życiu napadów astmy. Nadwrażliwość na siarczyny występuje częściej u osób z astmą.

4. W przypadku pojawienia się objawów nadwrażliwości należy natychmiast odstawić produkt leczniczy.

5. Lek rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

6. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, uznaje się go za "wolny od sodu".

7. Brak danych dotyczących wpływu etamsylatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

1. Witamina B1 (tiamina) jest unieczynniana przez siarczyny obecne w produkcie.

2. Wielkocząsteczkowe roztwory uzupełniające objętość osocza (np. dekstran) powinny być stosowane po podaniu Cyclonamine 12,5%.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania etamsylatu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku podawania produktu kobietom w ciąży.

Karmienie piersią: Brak danych dotyczących przenikania etamsylatu do mleka kobiet karmiących. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas leczenia lub przerwanie leczenia w przypadku kontynuacji karmienia.

Działania niepożądane

Podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia serca:
  • Bardzo rzadko: ryzyko zatorów tętnic
  • Częstość nieznana: niedociśnienie tętnicze
• Zaburzenia układu nerwowego:
  • Rzadko: bóle głowy
• Zaburzenia żołądka i jelit:
  • Rzadko: gorzki smak, nudności, wymioty
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
  • Rzadko: wysypka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
  • Rzadko: bóle lędźwiowo-krzyżowe
• Zaburzenia endokrynologiczne:
  • Bardzo rzadko: ostra porfiria
• Zaburzenia układu immunologicznego:
  • Bardzo rzadko: reakcje alergiczne

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Etamsylat jest syntetycznym lekiem przeciwkrwotocznym działającym ochronnie na naczynia krwionośne. Wpływa na pierwszą fazę hemostazy (interakcja między śródbłonkiem i płytkami krwi). Poprawia przyleganie płytek i przywraca wytrzymałość ścian włośniczek, co skutkuje skróceniem czasu krwawienia i zmniejszeniem utraty krwi.

Ważne: Etamsylat nie powoduje zwężenia naczyń, nie wpływa na fibrynolizę i nie zmienia plazmatycznych czynników krzepnięcia.

Farmakokinetyka:

• Po podaniu dożylnym lub domięśniowym 500 mg etamsylatu, maksymalne stężenie w osoczu (30-50 µg/ml) osiągane jest po około 1 godzinie
• Wiązanie z białkami osocza: 90%
• Przenika przez barierę łożyskową (stężenie we krwi matki i pępowinowej są podobne)
• Metabolizm: w niewielkim stopniu
• Wydalanie: 80% w formie niezmienionej przez nerki
• Okres półtrwania w osoczu: średnio 2 godziny
• Około 85% dawki wydalane jest przez nerki w ciągu pierwszych 24 godzin

Brak danych dotyczących farmakokinetyki etamsylatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby.

Skład

1 ml roztworu zawiera 125 mg etamsylatu. 1 ampułka (2 ml) zawiera 250 mg etamsylatu.

Cyclonamine 12,5% stanowi wartościową opcję terapeutyczną w profilaktyce i leczeniu krwawień naczyniowych, szczególnie w kontekście zabiegów chirurgicznych. Jego mechanizm działania, skupiający się na poprawie funkcji płytek krwi i wzmocnieniu ścian naczyń, oferuje skuteczną kontrolę krwawień bez ingerencji w kaskadę krzepnięcia. Należy jednak pamiętać o potencjalnych działaniach niepożądanych, szczególnie u pacjentów z astmą lub skłonnością do reakcji alergicznych na siarczyny.