Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Contril®

Levodropropizine

syrop
60 mg/10 ml
but. 120 ml
Doustnie
OTC
100%
21,00

Contril® - Szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Contril® jest wskazany w objawowym leczeniu nieproduktywnego kaszlu. Lek wykazuje głównie obwodowe działanie przeciwkaszlowe i rozkurczające oskrzela, z punktem uchwytu w oskrzelach i tchawicy.

Wnioski: Contril® jest skuteczną opcją w leczeniu suchego, nieproduktywnego kaszlu, działając przede wszystkim obwodowo.

Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy należy stosować 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 godzin.

Grupa wiekowa Masa ciała Dawka jednorazowa Maksymalna liczba dawek na dobę
Dzieci 2-6 lat 10-20 kg 3 ml 3
Dzieci 7-12 lat 21-30 kg 5 ml 3
Dorośli i dzieci >12 lat >30 kg 10 ml 3

Do butelki z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5 i 10 ml.

Wnioski: Dawkowanie Contrilu® jest dostosowane do wieku i masy ciała pacjenta, co umożliwia precyzyjne dawkowanie leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Contrilu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Obfita wydzielina oskrzelowa
  • Zaburzenia czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek)
  • Ciąża i okres karmienia piersią

Wnioski: Contril® nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, z obfitą wydzieliną oskrzelową, zaburzeniami czynności rzęsek oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjenci w podeszłym wieku: Mimo braku istotnych zmian w profilu farmakokinetycznym lewodropropizyny u osób starszych, należy zachować szczególną ostrożność ze względu na potencjalnie zmienioną wrażliwość na leki w tej grupie wiekowej.

Pacjenci z niewydolnością nerek: Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <35 ml/min).

Interakcje z lekami uspokajającymi: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających, szczególnie u wrażliwych pacjentów.

Czas trwania leczenia: Maksymalny czas stosowania bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. Jeśli kaszel utrzymuje się dłużej, należy zweryfikować diagnozę.

Substancje pomocnicze: Produkt zawiera sacharozę (4 g/10 ml) - należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub nietolerancją fruktozy. Zawiera również metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą powodować reakcje alergiczne.

Prowadzenie pojazdów: Należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia senności.

Wnioski: Stosowanie Contrilu® wymaga szczególnej uwagi u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających. Ważne jest również monitorowanie czasu trwania leczenia i uwzględnienie zawartości substancji pomocniczych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Badania nie wykazały istotnych interakcji z lekami wpływającymi na OUN, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi czy insuliną. Nie stwierdzono również interakcji z lekami stosowanymi w chorobach oskrzeli i płuc.

Wnioski: Contril® charakteryzuje się korzystnym profilem interakcji, co ułatwia jego stosowanie u pacjentów przyjmujących inne leki.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie Contrilu® jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa oraz zdolność przenikania leku przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Wnioski: Bezpieczeństwo stosowania Contrilu® w okresie ciąży i laktacji nie zostało potwierdzone, dlatego lek nie powinien być stosowany w tych okresach.

Działania niepożądane

Działania niepożądane Contrilu® występują bardzo rzadko (częstość <1:500 000). Najczęściej zgłaszane objawy to:

  • Zaburzenia skórne: pokrzywka, rumień, osutka, świąd
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: bóle żołądka, nudności, wymioty, biegunka
  • Zaburzenia ogólne: reakcje alergiczne, złe samopoczucie
  • Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, zaburzenia równowagi
  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: kołatanie serca, tachykardia

Wnioski: Contril® charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa, z rzadko występującymi działaniami niepożądanymi.

Przedawkowanie

Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg 3 razy na dobę przez 8 dni. W przypadku przedawkowania należy wdrożyć leczenie objawowe i w razie konieczności zastosować typowe postępowanie doraźne.

Wnioski: Contril® wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa w przypadku przedawkowania, jednak w razie wystąpienia objawów klinicznych należy wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Mechanizm działania

Lewodropropizyna, substancja czynna Contrilu®, działa głównie obwodowo poprzez hamowanie aktywności włókien C w drogach oddechowych. Lek hamuje uwalnianie neuropeptydów z włókien C, co prowadzi do zmniejszenia odruchu kaszlowego. Skuteczność przeciwkaszlowa lewodropropizyny w przypadku bodźców obwodowych jest porównywalna lub wyższa niż skuteczność kodeiny.

Wnioski: Unikalny mechanizm działania Contrilu®, oparty na hamowaniu aktywności włókien C, zapewnia skuteczne działanie przeciwkaszlowe przy minimalnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy.

Warto zapamiętać
  • Contril® wykazuje głównie obwodowe działanie przeciwkaszlowe, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN.
  • Lek charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa, z częstością występowania działań niepożądanych niższą niż 1:500 000.


Wskazania

Objawowe leczenie nieproduktywnego kaszlu.

Produkt leczniczy stosuje się 3x/dobę w odstępach co najmniej 6 h. Dzieci w wieku poniżej 2 lat. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci w wieku powyżej 2 lat i dorośli. Dzieci powyżej 2 lat o mc. 10-20 kg: dawka jednorazowa 3 ml - maks. liczba dawek na dobę 3. Dzieci powyżej 2 lat o mc. 21-30 kg: dawka jednorazowa 5 ml - maks. liczba dawek na dobę 3. Dorośli: dawka jednorazowa 10 ml - maks. liczba dawek na dobę 3. Maks. czas trwania leczenia bez konsultacji lekarskiej wynosi 7 dni. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po siedmiu dniach stosowania produktu leczniczego, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną.

Do but. z syropem dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 3, 5 i 10 ml.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować produktu leczniczego u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek). Ciąża i laktacja.

Pacjenci w podeszłym wieku: obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <35 ml/min). Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów. Leki przeciwkaszlowe to leki objawowe, przeznaczone do stosowania tylko w oczekiwaniu na rozpoznanie przyczyny kaszlu i/lub efekt leczenia choroby powodującej ten kaszel. Jeżeli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, należy zweryfikować diagnozę. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie produktu leczniczego, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych. Sacharoza: produkt leczniczy zawiera 4 g sacharozy w 10 ml. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan: lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Nie prowadzono badań oceniających zdolność prowadzenia pojazdów i/lub obsługiwania maszyn. Niemniej, ponieważ w rzadkich przypadkach produkt leczniczy może powodować senność, należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy zamierzają prowadzić pojazdy bądź obsługiwać urządzenia mechaniczne i poinformować ich o takiej ewentualności.

W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na OUN (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu lewodropropizyny na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi produkt leczniczy w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających. Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z produktami leczniczymi stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora β-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, produkty lecznicze regulujące wydzielanie śluzu i leki przeciwhistaminowe.

Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Niemniej jednak, ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu mc. i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w tym stanie nie jest udokumentowane. W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 h po podaniu, zatem stosowanie leku w okresie laktacji również jest przeciwwskazane.

Doświadczenia wynikające z obecności na rynku - w ponad 30 krajach na całym świecie - produktów zawierających lewodropropizynę wskazują, że działania niepożądane występują bardzo rzadko. Opierając się na szacunkowych danych co do liczby pacjentów, którzy stosowali lewodropropizynę (wynikających z liczby sprzedanych opakowań) oraz biorąc pod uwagę liczbę spontanicznych zgłoszeń działań niepożądanych, można wyliczyć, że częstość występowania działań niepożądanych leku jest niższa niż 1:500 000. W większości przypadków nie są to poważne powikłania, a objawy ustępują po przerwaniu leczenia, czasem tylko wymagając specyficznego leczenia farmakologicznego. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) pokrzywka, rumień, osutka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, reakcje skórne. Opisano pojedynczy przypadek epidermolizy ze skutkiem śmiertelnym. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka. Opisano dwa pojedyncze przypadki - odpowiednio - zapalenia języka i aftowego zapalenia jamy ustnej z gorączką. U jednej osoby stwierdzono cholestatyczne zapalenie wątroby. Opisano także pojedynczy przypadek śpiączki hipoglikemicznej - u pacjentki w podeszłym wieku przyjmującej jednocześnie doustne produkty hipoglikemizujące. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne i anafilaksja, ogólne złe samopoczucie. Zgłaszano pojedyncze przypadki uogólnionego obrzęku, omdleń i astenii. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje. Opisano pojedynczy przypadek wystąpienia drgawek kloniczno-tonicznych oraz napadu typu petit mal. Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) kołatanie serca, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego. W pojedynczym przypadku opisano zaburzenia rytmu serca w postaci bigeminii przedsionkowej. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) drażliwość, senność, depersonalizacja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) duszność, kaszel, obrzęk błony śluzowej układu oddechowego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) astenia i osłabienie kończyn dolnych. Opisano kilka przypadków obrzęku powiek, które w większości można uznać za obrzęk naczynioruchowy, biorąc pod uwagę jednoczesne wystąpienie pokrzywki. Stwierdzono pojedynczy przypadek rozszerzenia źrenic oraz utratę zdolności widzenia u jednej osoby. W obu przypadkach objawy ustąpiły po odstawieniu leku. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią). Reakcje niepożądane miały ciężki przebieg tylko sporadycznie. Należą do nich niektóre przypadki reakcji skórnych (pokrzywka, świąd), wspomniany już przypadek zaburzeń rytmu serca, przypadek śpiączki hipoglikemicznej oraz kilka reakcji alergicznych i/lub anafilaktycznych, w postaci obrzęku, duszności, wymiotów i biegunki. Jeden przypadek epidermolizy, który wystąpił u pacjentki w podeszłym wieku leczonej jednocześnie kilkoma lekami, zakończył się zgonem (patrz wyżej).

Nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po podaniu pojedynczej dawki do 240 mg oraz do 120 mg, 3x/dobę, przez 8 kolejnych dni. Znany jest tylko 1 przypadek przedawkowania, który zdarzył się u trzyletniego dziecka, u którego dawka dobowa przyjętej lewodropropizyny wyniosła 360 mg. U pacjenta wystąpił ból brzucha o umiarkowanym nasileniu i wymioty, które ustąpiły bez dalszych konsekwencji. W przypadku przedawkowania z ewidentnymi objawami klinicznymi należy natychmiast wdrożyć leczenie objawowe oraz, w razie konieczności, zastosować typowe postępowanie doraźne (płukanie żołądka, węgiel aktywny, pozajelitowa podaż płynów, itd.).

Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. W badaniach na zwierzętach, skuteczność działania przeciwkaszlowego podanej doustnie lewodropropizyny okazała się równa lub wyższa niż skuteczność działania dropropizyny i kloperastyny. Efekt działania leków oceniano dla kaszlu wywołanego przez bodźce obwodowe, takie jak drażnienie substancjami chemicznymi, mechaniczne pobudzanie tchawicy oraz stymulacja elektryczna włókien aferentnych nerwu błędnego. Aktywność leku w przypadku kaszlu spowodowanego bodźcami centralnymi, takimi jak elektryczna stymulacja tchawicy u świnki morskiej, jest około dziesięciokrotnie mniejsza od aktywności kodeiny, podczas gdy stosunek siły działania tych dwóch leków w testach stymulacji obwodowej (z kwasem cytrynowym, wodą amoniakalną, kwasem siarkowym) mieści się w przedziale 0,5-2. Lewodropropizyna nie działa po podaniu do komór mózgu u zwierząt. Sugeruje to, że u podłoża działania przeciwkaszlowego tego związku leży mechanizm obwodowy, a nie działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Porównanie skuteczności lewodropropizyny i kodeiny podawanych doustnie i w postaci aerozolu, w celu zapobiegania wystąpienia kaszlu indukowanego eksperymentalnie u świnki morskiej, dodatkowo potwierdza obwodowe działanie lewodropropizyny; jak się okazuje, lewodropropizyna jest tak samo lub bardziej skuteczna niż kodeina po podaniu w postaci aerozolu, ale w przypadku podania doustnego jej działanie jest dwukrotnie słabsze od kodeiny. Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. U znieczulonych kotów lek znacząco obniża aktywację włókien C i znosi związane z tym odruchy.

10 ml syropu zawiera: 60 mg lewodropropizyny.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).