Contrahist Allergy - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Contrahist Allergy jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u osób dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat.

Lek może być stosowany wyłącznie u pacjentów z rozpoznanym przez lekarza alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie leku Contrahist Allergy

Lek należy przyjmować doustnie, raz na dobę. Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny:

Tabela 2. Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała pacjenta.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z jednoczesnym upośledzeniem czynności wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki.

Czas trwania leczenia

Nie należy stosować leku dłużej niż 10 dni bez konsultacji z lekarzem. Jeśli po 3 dniach stosowania nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skonsultować się z lekarzem.

W okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy <4 dni/tydzień lub utrzymujące się <4 tygodnie) leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić przy ich ponownym wystąpieniu. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa można rozważyć kontynuację leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem lewocetyryzyny 5 mg w tabletkach powlekanych obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Dla racematu (cetyryzyny) w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa doświadczenie kliniczne obejmuje okres do 1 roku.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Contrahist Allergy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min
• Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż lewocetyryzyna może zwiększać to ryzyko.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki. U tej grupy wiekowej zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu leku z alkoholem. Leki przeciwhistaminowe mogą hamować reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

Chociaż w badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów, niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie. Dlatego pacjenci powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na lek przed prowadzeniem pojazdów, wykonywaniem potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługą maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny z induktorami CYP3A4. Badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) przy jednoczesnym podawaniu z teofiliną (400 mg raz/dobę), natomiast biodostępność teofiliny nie uległa zmianie. W badaniu z rytonawirem (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyną (10 mg/dobę) ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%.

Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, ale może zmniejszyć szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży.

Karmienie piersią: Brak wystarczających danych dotyczących przenikania lewocetyryzyny do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu podawania leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem osób w wieku 12-71 lat, działania niepożądane wystąpiły u 15,1% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% w grupie placebo. 91,6% tych działań miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (częstość ≥1%) to:

• Ból głowy (2,6%)
• Senność (5,2%)
• Suchość w jamie ustnej (2,6%)
• Zmęczenie (2,5%)

U dzieci w wieku 6-12 lat najczęściej obserwowano senność (2,9%) i ból głowy (0,8%).

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również inne działania niepożądane, w tym: nadwrażliwość, anafilaksję, zwiększone łaknienie, agresję, bezsenność, drgawki, parestezje, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, duszność, nudności, zapalenie wątroby, świąd, wysypkę, pokrzywkę, bóle mięśni i zwiększenie masy ciała.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna (Ki = 3,2 nmol/l vs 6,3 nmol/l). Czas połowicznej dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min. Po 4 godzinach od podania pojedynczej dawki, 90% receptorów pozostaje zablokowanych, a po 24 godzinach - 57%.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny.

Lek Contrahist Allergy stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej u pacjentów powyżej 6 roku życia. Jego selektywne działanie na receptory H1 i korzystny profil bezpieczeństwa czynią go wartościowym wyborem w praktyce klinicznej, szczególnie w przypadkach wymagających długotrwałego leczenia przeciwhistaminowego.