Contrahist - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Contrahist jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia) oraz pokrzywki:

• Roztwór doustny: u dorosłych i dzieci od 2. roku życia
• Tabletki powlekane: u dorosłych i dzieci od 6. roku życia

Lek wykazuje skuteczność zarówno w okresowym, jak i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa.

Dawkowanie i sposób podawania

Roztwór doustny:

Roztwór należy odmierzyć dołączoną strzykawką doustną i podać bezpośrednio lub rozcieńczyć w niewielkiej ilości wody.

Tabletki powlekane:

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Szczegółowe wytyczne dotyczące modyfikacji dawkowania przedstawiono w charakterystyce produktu leczniczego.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu objawów. W okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić przy ich nawrocie. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa można zalecić kontynuację leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne potwierdza skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny przez okres do 6 miesięcy. W przypadku cetyryzyny (racematu) dostępne są dane z rocznego okresu leczenia przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Contrahist jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z grupy ryzyka oraz dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Contrahist należy uwzględnić następujące ostrzeżenia:

• Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na brak możliwości dostosowania dawki
• Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u niemowląt i małych dzieci poniżej 2. roku życia
• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu
• Możliwe jest wystąpienie senności, zmęczenia i osłabienia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnych działaniach niepożądanych i zalecić ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających koncentracji.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Dotychczasowe badania nie wykazały istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

• Teofiliny - możliwe niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%)
• Alkoholu i innych środków hamujących czynność OUN - możliwe nasilenie działania depresyjnego na OUN u wrażliwych pacjentów

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania lewocetyryzyny, ale może zmniejszyć szybkość jej absorpcji.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży lub karmiącym piersią, dokładnie rozważając potencjalne korzyści i ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: senność, bóle głowy, zmęczenie
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności
• Zaburzenia ogólne: osłabienie

Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, zaburzenia psychiczne (agresja, pobudzenie), zaburzenia widzenia, kołatanie serca, duszność, zapalenie wątroby, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka) oraz bóle mięśni.

Lekarz powinien monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych i w razie potrzeby zmodyfikować leczenie.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić następujące objawy:

• U dorosłych: senność
• U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, następnie senność

Nie istnieje swoiste antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna. Badania farmakodynamiczne potwierdziły, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania i długotrwałym efektem terapeutycznym. Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów H1 w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Lewocetyryzyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 2,5-20 mg. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 0,9 h od podania doustnego. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania, ale może zmniejszyć szybkość absorpcji. Lek w niewielkim stopniu (55-64%) wiąże się z białkami osocza.

Lewocetyryzyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki (85,4% dawki) oraz z kałem (12,9% dawki). Okres półtrwania wynosi 7,9 ± 1,9 h u dorosłych zdrowych ochotników.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Contrahist

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia