Contrahist - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Contrahist jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki:

• U dorosłych i dzieci od 2 lat - w przypadku roztworu doustnego
• U dorosłych i dzieci od 6 lat - w przypadku tabletek powlekanych

Lek wykazuje skuteczność zarówno w okresowym, jak i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa.

Dawkowanie i sposób podawania

Roztwór doustny:

Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odmierzoną dawkę należy przelać na łyżkę lub dodać do szklanki wody i przyjąć doustnie.

Tabletki powlekane:

Tabletki należy połykać w całości, popijając płniezależnie od posiłków.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny:

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, chyba że współistnieją zaburzenia czynności nerek.

Dawkowanie Contrahist należy dostosować do wieku pacjenta oraz funkcji nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lek jest przeciwwskazany.

Czas trwania leczenia

W okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie) zaleca się kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne obejmuje stosowanie lewocetyryzyny przez okres do 6 miesięcy. W przypadku cetyryzyny (racematu) doświadczenie kliniczne w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Czas trwania leczenia Contrahist zależy od rodzaju i nasilenia objawów alergicznych. W przewlekłych postaciach alergii możliwe jest długotrwałe stosowanie leku.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Główne przeciwwskazania do stosowania Contrahist obejmują nadwrażliwość na składniki leku oraz ciężką niewydolność nerek. Należy również uwzględnić rzadkie zaburzenia metabolizmu węglowodanów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych u dzieci poniżej 6 lat
• Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u niemowląt i małych dzieci poniżej 2 lat
• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu leku z alkoholem
• Lek może powodować senność, zmęczenie i osłabienie u niektórych pacjentów, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Przy stosowaniu Contrahist należy zwrócić szczególną uwagę na wiek pacjenta oraz potencjalne działania niepożądane wpływające na sprawność psychofizyczną.

Interakcje

Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Badania z użyciem racematu cetyryzyny nie wykazały znaczących interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po jednoczesnym podaniu z teofiliną, jednak nie wpływało to na klirens teofiliny.

Jednoczesne spożywanie pokarmu nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, ale może zmniejszyć szybkość jej wchłaniania.

Contrahist charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji lekowych. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Stosowanie Contrahist w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: senność, bóle głowy, zmęczenie
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności
• Zaburzenia ogólne: osłabienie

Rzadziej obserwowano:

• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję
• Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie
• Zaburzenia układu nerwowego: drgawki
• Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia układu oddechowego: duszność
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby
• Zaburzenia skóry: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle mięśni

Profil bezpieczeństwa Contrahist jest korzystny, a większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych reakcji alergicznych i zaburzeń czynności wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• U dorosłych: senność
• U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe lub podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu

Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

W przypadku przedawkowania Contrahist należy zastosować leczenie objawowe i monitorować pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Mechanizm działania

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna (Ki = 3,2 nmol/l vs 6,3 nmol/l). Czas połowicznej dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut.

Badania farmakodynamiczne wykazały, że:

• Po 4 godzinach od jednorazowego podania lewocetyryzyna blokuje receptory H1 w 90%
• Po 24 godzinach od podania blokada receptorów utrzymuje się na poziomie 57%
• Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa

W badaniach porównawczych lewocetyryzyna w dawce 5 mg wykazywała istotnie silniejsze hamowanie powstawania bąbla i rumienia pohistaminowego niż desloratadyna w dawce 5 mg. Działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymywało się przez 24 godziny.

Contrahist, zawierający lewocetyryzynę, charakteryzuje się silnym i długotrwałym działaniem przeciwhistaminowym, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów alergii.

Właściwości farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:

• Szybko i w znacznym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego
• Biodostępność wynosi 100%
• Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 0,9 godziny od podania
• Wiązanie z białkami osocza wynosi 90%
• Objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg
• Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny
• Główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem (85,4% dawki)

Właściwości farmakokinetyczne Contrahist umożliwiają jego stosowanie raz na dobę, zapewniając skuteczne działanie przeciwalergiczne przez całą dobę.

Skład

Substancja czynna: lewocetyryzyny dichlorowodorek

• 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny)
• 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku

Contrahist dostępny jest w dwóch postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dobór odpowiedniej formy leku w zależności od wieku i preferencji pacjenta.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Contrahist

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia