Contrahist

Wyszukaj produkt

Levocetirizine dihydrochloride

roztw. doust.

0,5 mg/ml

1 but. 200 ml

Doustnie

100%

24,54

30% ⁽¹⁾

7,90

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

28 szt.

Doustnie

100%

19,55

30% ⁽¹⁾

9,66

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

7 szt.

Doustnie

100%

5,08

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

56 szt.

Doustnie

100%

27,48

30% ⁽¹⁾

8,85

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

84 szt.

Doustnie

100%

39,63

30% ⁽¹⁾

11,84

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Contrahist jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia) oraz pokrzywki:

Roztwór doustny: u dorosłych i dzieci od 2. roku życia
Tabletki powlekane: u dorosłych i dzieci od 6. roku życia

Lek wykazuje skuteczność zarówno w okresowym, jak i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa.

Dawkowanie i sposób podawania

Roztwór doustny:

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥12 lat	5 mg (10 ml) raz na dobę
Dzieci 6-12 lat	5 mg (10 ml) raz na dobę
Dzieci 2-6 lat	2,5 mg (5 ml) w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml)

Odpowiednią objętość roztworu należy odmierzyć dołączoną strzykawką doustną i podać bezpośrednio lub rozcieńczyć w niewielkiej ilości wody.

Tabletki powlekane:

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥12 lat	1 tabletka (5 mg) raz na dobę
Dzieci 6-12 lat	1 tabletka (5 mg) raz na dobę

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny:

ClCr ≥80 ml/min: dawka standardowa
ClCr 50-79 ml/min: dawka standardowa
ClCr 30-49 ml/min: dawka co 2 dni
ClCr <30 ml/min: dawka co 3 dni
ClCr <10 ml/min: lek przeciwwskazany

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby bez współistniejących zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Czas trwania leczenia

W okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy <4 dni/tydzień lub <4 tygodnie) leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić przy ich nawrocie. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni/tydzień i >4 tygodnie) zaleca się kontynuację leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne obejmuje stosowanie lewocetyryzyny przez 6 miesięcy, a cetyryzyny (racematu) do 1 roku w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Warto zapamiętać

Contrahist wykazuje skuteczność zarówno w okresowym, jak i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Contrahist jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min
Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z tymi schorzeniami lub predyspozycjami genetycznymi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Contrahist należy uwzględnić następujące kwestie:

Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na brak możliwości dostosowania dawki
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u niemowląt i małych dzieci poniżej 2. roku życia
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu
Mimo że lewocetyryzyna w zalecanych dawkach nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie lub osłabienie

Lekarze powinni poinformować pacjentów o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn podczas stosowania leku Contrahist, szczególnie na początku terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Dotychczasowe badania nie wykazały istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Zaobserwowano jedynie niewielkie (16%) zmniejszenie klirensu cetyryzyny po jednoczesnym podaniu z teofiliną. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z:

Alkoholem i innymi środkami hamującymi czynność OUN
Induktorami enzymu CYP3A4 (brak szczegółowych badań)

Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na stopień wchłaniania lewocetyryzyny, ale może zmniejszyć szybkość jej wchłaniania.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży lub karmiącym piersią, rozważając potencjalne korzyści i ryzyko.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

Zaburzenia układu nerwowego: senność, bóle głowy, zmęczenie
Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności
Zaburzenia ogólne: osłabienie

Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, oraz zaburzenia czynności wątroby. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji alergicznych lub zaburzeń czynności wątroby należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednie postępowanie.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna (racemat). Badania farmakodynamiczne potwierdziły, że dawka lewocetyryzyny równa połowie dawki cetyryzyny wykazuje porównywalną skuteczność.

Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania (już po 1 godzinie) i długotrwałym efektem (do 24 godzin po podaniu pojedynczej dawki). Lewocetyryzyna skutecznie hamuje powstawanie bąbla i rumienia indukowanych histaminą, wykazując przewagę nad placebo i desloratadyną.

Lewocetyryzyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 0,9 godziny od podania. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 90%. Lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (85%) i kałem (12%).

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

U dorosłych: senność
U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, następnie senność

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

Leczenie objawowe i podtrzymujące
Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu

Należy pamiętać, że lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Monitorowanie pacjenta i wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego jest kluczowe w przypadku podejrzenia przedawkowania leku Contrahist.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Contrahist

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Roztw. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat. Tabl. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Dawkowanie

Roztw. doustny. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć (Cl_Cr) w ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [[140- wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)] x 0.85 dla kobiet. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek - Cl_Cr ≥80 ml/min: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 50-79 ml/min: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 30-49 ml/min: 5 mg co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr <30 ml/min: 5 mg co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani - Cl_Cr<10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku 2-6 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawane w dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 mi-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Tabl. powl. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl.powl.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć (Cl_Cr) w ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [[140- wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)] x 0.85 dla kobiet. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek - Cl_Cr ≥80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 30-49 ml/min: 1 tabl. co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr <30 ml/min: 1 tabl. co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani - Cl_Cr<10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku 2-6 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawane w dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 mi-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Uwagi

Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztw. doustnego należy odmierzyć strzykawką doustną, a następnie przelać roztw. na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztw. należy przyjąć doustnie bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Nie zaleca się stosowania produktu u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych w tej populacji. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni. Badania diagnostyczne: zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Działanie

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia - działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 h i utrzymywało się przez 24 h, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.