Contrahist

Wyszukaj produkt

Levocetirizine dihydrochloride

tabl. powl.

5 mg

28 szt.

Doustnie

100%

19,55

30% ⁽¹⁾

9,66

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

7 szt.

Doustnie

100%

5,08

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

56 szt.

Doustnie

100%

27,48

30% ⁽¹⁾

8,85

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist

tabl. powl.

5 mg

84 szt.

Doustnie

100%

39,63

30% ⁽¹⁾

11,84

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist

roztw. doust.

0,5 mg/ml

1 but. 200 ml

Doustnie

100%

24,54

30% ⁽¹⁾

7,90

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Contrahist - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Contrahist jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia) oraz pokrzywki:

Roztwór doustny: u dorosłych i dzieci od 2. roku życia
Tabletki powlekane: u dorosłych i dzieci od 6. roku życia

Lek wykazuje skuteczność w leczeniu zarówno okresowego, jak i przewlekłego alergicznego nieżytu nosa oraz pokrzywki o różnym czasie trwania.

Dawkowanie i sposób podawania

Roztwór doustny:

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥12 lat	5 mg (10 ml) raz na dobę
Dzieci 6-12 lat	5 mg (10 ml) raz na dobę
Dzieci 2-6 lat	2,5 mg (5 ml) w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml)

Roztwór należy odmierzyć za pomocą dołączonej strzykawki doustnej i podać bezpośrednio lub rozcieńczyć w wodzie.

Tabletki powlekane:

Grupa wiekowa	Dawkowanie
Dorośli i młodzież ≥12 lat	1 tabletka (5 mg) raz na dobę
Dzieci 6-12 lat	1 tabletka (5 mg) raz na dobę

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Szczegółowe wytyczne dotyczące modyfikacji dawkowania przedstawiono w charakterystyce produktu leczniczego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min)
Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Przeciwwskazania obejmują zarówno postać roztworu, jak i tabletek powlekanych. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u których lek jest przeciwwskazany.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania tabletek u dzieci poniżej 6. roku życia
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 2. roku życia
Zachować ostrożność przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu
Możliwe wystąpienie senności, zmęczenia i osłabienia - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Pacjenci powinni ocenić swoją reakcję na lek przed podjęciem tych czynności.

Warto zapamiętać

Contrahist wykazuje skuteczność w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i dzieci od 2. roku życia (roztwór) lub 6. roku życia (tabletki)
Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach (klirens kreatyniny <10 ml/min)

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Badania z użyciem racematu cetyryzyny nie wykazały znaczących interakcji z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem. Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po jednoczesnym podaniu z teofiliną, jednak bez wpływu na klirens teofiliny.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie u pacjentów wrażliwych. Mimo to, badania wykazały, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Decyzja o stosowaniu leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka, w porozumieniu z lekarzem prowadzącym.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

Zaburzenia układu nerwowego: senność, bóle głowy, zmęczenie
Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności, biegunka
Zaburzenia ogólne: osłabienie

Rzadziej obserwowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję, zaburzenia psychiczne (agresja, pobudzenie), zaburzenia widzenia, duszność, pokrzywkę i zwiększenie masy ciała. W pojedynczych przypadkach odnotowano zapalenie wątroby i nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

Leczenie objawowe i podtrzymujące
Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu
Monitorowanie czynności życiowych

Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania lewocetyryzyny z organizmu. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna. Badania farmakodynamiczne potwierdziły, że działanie lewocetyryzyny w dawce równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania i długotrwałym efektem terapeutycznym. Po 4 godzinach od podania jednorazowej dawki, 90% receptorów H1 pozostaje zablokowanych, a po 24 godzinach - 57%.

Skład

Tabletki powlekane: 1 tabletka zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (co odpowiada 4,2 mg lewocetyryzyny)
Roztwór doustny: 1 ml roztworu zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku

Contrahist jest dostępny w dwóch postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dobór odpowiedniej formy leku w zależności od wieku pacjenta i preferencji dotyczących sposobu podawania.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Contrahist

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Roztw. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat. Tabl. Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Dawkowanie

Roztw. doustny. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztw.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć (Cl_Cr) w ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [[140- wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)] x 0.85 dla kobiet. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek - Cl_Cr ≥80 ml/min: 5 mg raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 50-79 ml/min: 5 mg raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 30-49 ml/min: 5 mg co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr <30 ml/min: 5 mg co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani - Cl_Cr<10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku 2-6 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawane w dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 mi-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Tabl. powl. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl.powl.). Osoby w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki produktu. Zaburzenia czynności nerek. Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć (Cl_Cr) w ml/min. Cl_Cr (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [[140- wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)] x 0.85 dla kobiet. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Prawidłowa czynność nerek - Cl_Cr ≥80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Lekkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr 30-49 ml/min: 1 tabl. co 2 dzień. Ciężkie zaburzenia czynności nerek - Cl_Cr <30 ml/min: 1 tabl. co 3 dzień. Schyłkowa niewydolność nerek - pacjenci dializowani - Cl_Cr<10 ml/min: lek przeciwwskazany. Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i mc. pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-12 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu). Dzieci w wieku 2-6 lat. Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawane w dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu 2x/dobę). Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku 6 mi-cy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż 4 tyg.) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Istniejące doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabl. powl., obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku.

Uwagi

Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztw. doustnego należy odmierzyć strzykawką doustną, a następnie przelać roztw. na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztw. należy przyjąć doustnie bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz/dobę.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Nie zaleca się podawania produktu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie produktów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Nie zaleca się stosowania produktu u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych w tej populacji. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na produkt leczniczy.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość, w tym anafilaksja. Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni. Badania diagnostyczne: zwiększenie mc., nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Działanie

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach przeprowadzonych z grupą kontrolną. W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie powstawania bąbla i rumienia - działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 h i utrzymywało się przez 24 h, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.