Concor® 5; -10 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Concor® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

• Nadciśnienie tętnicze
• Choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa)

Bisoprolol, substancja czynna leku Concor®, należy do grupy leków nazywanych beta-adrenolitykami. Wykazuje on wysoką selektywność w stosunku do receptorów β1, nie posiadając przy tym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

Mechanizm działania

Bisoprolol działa poprzez:

• Zmniejszenie częstości akcji serca (działanie chronotropowo ujemne)
• Wydłużenie czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym
• Zmniejszenie pojemności minutowej serca
• Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem
• Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
• Zwiększenie tolerancji wysiłku w dławicy piersiowej
• Zmniejszenie aktywności reninowej osocza

Warto zauważyć, że bisoprolol nie wykazuje istotnego ujemnego działania inotropowego (nie osłabia kurczliwości mięśnia sercowego). Selektywna blokada receptorów β1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku, w porównaniu z nieselektywnymi beta-adrenolitykami.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie.

Sposób podawania:

• Tabletki należy przyjmować rano
• Można je zażywać z posiłkiem lub bez
• Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem
• Nie należy ich rozgryzać ani dzielić

Czas trwania leczenia: Terapia bisoprololem jest zazwyczaj długotrwała. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia ze względu na ryzyko nasilenia objawów choroby, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W przypadku konieczności odstawienia leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek:

• Łagodne do umiarkowanych zaburzenia: zwykle nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania
• Ciężka niewydolność nerek (ClCr <20 ml/min) lub ciężka niewydolność wątroby: nie przekraczać dawki 10 mg/dobę

Osoby w podeszłym wieku: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Dzieci i młodzież: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania bisoprololu w tej grupie wiekowej.

Pacjenci dializowani: Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, jednak nie ma dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania.

Przeciwwskazania

Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z:

• Ostrą niewydolnością serca lub dekompensacją niewydolności serca wymagającą dożylnej terapii inotropowej
• Wstrząsem kardiogennym
• Blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez rozrusznika serca)
• Zespołem chorego węzła zatokowego
• Blokiem zatokowo-przedsionkowym
• Objawową bradykardią
• Objawowym niedociśnieniem
• Ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
• Zaawansowaną chorobą zarostową tętnic obwodowych lub zespołem Raynauda
• Nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy
• Kwasicą metaboliczną
• Nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku Concor®. Lekarz powinien dokładnie ocenić stan pacjenta przed rozpoczęciem terapii bisoprololem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania bisoprololu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi
• Ścisłą głodówką
• Trwającym leczeniem odczulającym
• Blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
• Dławicą Prinzmetala
• Chorobą zarostową tętnic obwodowych
• Łuszczycą (również w wywiadzie)
• Tyreotoksykozą
• Guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy

Bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje, pocenie się) u pacjentów z cukrzycą. Może również zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne.

U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, anestezjolog musi być świadomy stosowania beta-adrenolityku. W przypadku konieczności odstawienia leku przed zabiegiem, należy to zrobić stopniowo, całkowicie przerywając leczenie na 48 godzin przed planowaną operacją.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych, zaleca się równoczesne podawanie leków rozszerzających oskrzela. W niektórych przypadkach może być konieczne zwiększenie dawki leków pobudzających receptory β2.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisoprolol może wchodzić w interakcje z wieloma lekami. Szczególną uwagę należy zwrócić na:

Połączenia niezalecane:

• Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i diltiazemu
• Leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa)

Połączenia wymagające ostrożności:

• Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina)
• Leki przeciwarytmiczne klasy I i III
• Leki parasympatykomimetyczne
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe
• Środki do znieczulenia ogólnego
• Glikozydy nasercowe
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne
• Beta-sympatykomimetyki

Znajomość potencjalnych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku Concor® w połączeniu z innymi preparatami. Lekarz powinien dokładnie przeanalizować wszystkie leki przyjmowane przez pacjenta przed włączeniem bisoprololu do terapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie bisoprololu w ciąży wiąże się z potencjalnym ryzykiem dla płodu i noworodka. Lek może powodować:

• Zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko
• Opóźnienie wzrostu płodu
• Śmierć wewnątrzmaciczną
• Poronienia lub porody przedwczesne
• Hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka

Jeśli leczenie beta-adrenolitykiem jest konieczne w czasie ciąży, zaleca się stosowanie selektywnych blokerów receptorów β1, do których należy bisoprolol. Konieczne jest jednak ścisłe monitorowanie przepływu krwi przez łożysko i wzrostu płodu.

Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem bisoprololu to:

• Zawroty głowy i bóle głowy (często)
• Uczucie zimna lub drętwienia kończyn (często)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia (często)
• Zmęczenie (często)
• Bradykardia (niezbyt często)
• Nasilenie niewydolności serca (niezbyt często)
• Niedociśnienie (niezbyt często)
• Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POCHP (niezbyt często)
• Osłabienie mięśni i kurcze mięśni (niezbyt często)
• Depresja i zaburzenia snu (niezbyt często)

Rzadziej występujące, ale istotne działania niepożądane obejmują zaburzenia potencji, reakcje alergiczne, zapalenie wątroby i zaburzenia słuchu. W bardzo rzadkich przypadkach może dojść do utraty włosów lub zapalenia spojówek.

Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych i zalecić zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów podczas terapii lekiem Concor®.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić następujące objawy:

• Bradykardia
• Niedociśnienie
• Skurcz oskrzeli
• Ostra niewydolność serca
• Hipoglikemia

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Natychmiastowe odstawienie bisoprololu
• Wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego

Należy pamiętać, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Pacjenci z niewydolnością krążenia mogą być szczególnie wrażliwi na przedawkowanie bisoprololu.

Właściwości farmakokinetyczne

Bisoprolol charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Wchłanianie: prawie całkowite z przewodu pokarmowego
• Biodostępność: około 90%
• Metabolizm: około 50% dawki metabolizowane w wątrobie
• Wydalanie: 50% w postaci niezmienionej z moczem, 50% w postaci metabolitów z moczem
• Okres półtrwania: 10-12 godzin

Znajomość właściwości farmakokinetycznych bisoprololu jest istotna dla zrozumienia jego działania i odpowiedniego dawkowania, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Skład preparatu

Concor® dostępny jest w dwóch dawkach:

• Concor® 5: 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu
• Concor® 10: 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu

Znajomość dostępnych dawek pozwala na odpowiednie dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.