Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Concor 5; -10 - (IR)

Bisoprolol fumarate

tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
22,53
Concor 10 - (IR)
tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
31,27

Concor 5; -10 - (IR)

Wskazania do stosowania

Bisoprolol jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris)

Lek ten należy do grupy selektywnych β1-adrenolityków, wykazujących wysoką selektywność w stosunku do receptorów β1. Dzięki temu charakteryzuje się korzystnym profilem działania w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawka początkowa Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze 5 mg/dobę 20 mg/dobę
Choroba niedokrwienna serca 5 mg/dobę 20 mg/dobę

Tabela 1. Zalecane dawkowanie bisoprololu u dorosłych pacjentów

W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie, w zależności od częstości skurczów serca i odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Leczenie bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe.

Uwaga: Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na ryzyko przejściowego nasilenia objawów choroby, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W przypadku konieczności odstawienia leku, należy stopniowo zmniejszać dawkę.

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek:

  • Łagodne do umiarkowanych zaburzenia: zwykle nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania
  • Ciężka niewydolność nerek (ClCr <20 ml/min) lub ciężka niewydolność wątroby: maksymalna dawka 10 mg/dobę

Pacjenci dializowani: Doświadczenie kliniczne jest ograniczone, jednak nie ma dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania.

Osoby w podeszłym wieku: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Dzieci i młodzież: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania bisoprololu w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania:

Tabletki należy przyjmować rano, z posiłkiem lub bez. Należy je połykać w całości, nie rozgryzając, popijając płynem.

Dawkowanie bisoprololu powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem jego stanu klinicznego i odpowiedzi na leczenie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz przy odstawianiu leku.

Przeciwwskazania

Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z:

  • Ostrą niewydolnością serca lub dekompensacją niewydolności serca wymagającą dożylnej terapii inotropowej
  • Wstrząsem kardiogennym
  • Blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez rozrusznika serca)
  • Zespołem chorego węzła zatokowego
  • Blokiem węzłowo-przedsionkowym
  • Objawową bradykardią
  • Objawowym niedociśnieniem
  • Ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
  • Zaawansowaną chorobą zarostową tętnic obwodowych lub zespołem Raynauda
  • Nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy
  • Kwasicą metaboliczną
  • Nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Przed rozpoczęciem terapii bisoprololem należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych powikłań leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania bisoprololu należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Pacjenci z nadciśnieniem lub dławicą piersiową z towarzyszącą niewydolnością krążenia
  • Chorzy na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii)
  • Pacjenci w trakcie ścisłej głodówki
  • Osoby w trakcie leczenia odczulającego (możliwość nasilenia reakcji alergicznych)
  • Pacjenci z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
  • Chorzy z dławicą Prinzmetala
  • Pacjenci z chorobą zarostową tętnic obwodowych (ryzyko nasilenia dolegliwości, szczególnie na początku leczenia)
  • Osoby z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie
  • Pacjenci z tyreotoksykozą (możliwość maskowania objawów)
  • Chorzy z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (konieczne wcześniejsze zablokowanie receptorów α)

Stosowanie bisoprololu wymaga ścisłego monitorowania pacjentów z wymienionymi schorzeniami i stanami klinicznymi. Konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i regularna ocena stanu pacjenta.

Warto zapamiętać
  • Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2.
  • Nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisoprolol może wchodzić w istotne interakcje z wieloma lekami. Najważniejsze z nich to:

  • Antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem) - niezalecane połączenie ze względu na ryzyko bradykardii i niedociśnienia
  • Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ryzyko nasilenia bradykardii i niedociśnienia
  • Leki przeciwarytmiczne klasy I i III - możliwość wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego i maskowanie objawów hipoglikemii
  • Środki do znieczulenia ogólnego - ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne - możliwość osłabienia działania hipotensyjnego bisoprololu

Przed włączeniem bisoprololu do terapii należy dokładnie przeanalizować wszystkie przyjmowane przez pacjenta leki i suplementy diety. W przypadku konieczności stosowania wymienionych połączeń, pacjent wymaga ścisłego monitorowania.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie bisoprololu w ciąży wiąże się z potencjalnym ryzykiem dla płodu i noworodka, w tym:

  • Opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego
  • Śmierć wewnątrzmaciczna
  • Poronienia lub porody przedwczesne
  • Hipoglikemia u płodu/noworodka
  • Bradykardia u płodu/noworodka

Jeśli leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne w ciąży, zaleca się stosowanie selektywnych blokerów receptorów β1, takich jak bisoprolol. Należy jednak dokładnie monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu.

Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku.

Stosowanie bisoprololu w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Karmienie piersią w trakcie terapii bisoprololem nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane bisoprololu to:

  • Zawroty głowy i bóle głowy (często)
  • Uczucie zimna lub drętwienia kończyn (często)
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia (często)
  • Zmęczenie (często)
  • Bradykardia (niezbyt często)
  • Nasilenie niewydolności serca (niezbyt często)
  • Niedociśnienie (niezbyt często)
  • Zaburzenia snu (niezbyt często)
  • Depresja (niezbyt często)

Rzadziej obserwowane, ale istotne klinicznie działania niepożądane obejmują:

  • Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP
  • Zaburzenia potencji
  • Reakcje alergiczne skórne
  • Zaburzenia słuchu
  • Zapalenie wątroby

Pacjenci przyjmujący bisoprolol powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić następujące objawy:

  • Bradykardia
  • Niedociśnienie
  • Skurcz oskrzeli
  • Ostra niewydolność serca
  • Hipoglikemia

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

  1. Natychmiastowe odstawienie bisoprololu
  2. Wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego
  3. Monitorowanie funkcji życiowych pacjenta

Należy pamiętać, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.

Przedawkowanie bisoprololu może prowadzić do poważnych powikłań, szczególnie u pacjentów z istniejącymi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego. Kluczowe znaczenie ma szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Właściwości farmakologiczne

Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Jego działanie obejmuje:

  • Ujemne działanie chronotropowe (zwolnienie rytmu serca)
  • Wydłużenie czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym
  • Zmniejszenie pojemności minutowej serca
  • Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
  • Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
  • Zmniejszenie aktywności reninowej osocza

Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym:

  • Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 90%
  • Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie
  • 50% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej
  • Okres półtrwania (T0,5) wynosi 10-12 godzin

Wysoka selektywność bisoprololu w stosunku do receptorów β1 przekłada się na korzystny profil działania w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2.

Skład preparatu

Preparat Concor dostępny jest w dwóch dawkach:

  • Concor 5: 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu
  • Concor 10: 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu

Dostępność dwóch dawek leku umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.



Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).

Dorośli. W obu wskazaniach zaleca się 5 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie, zależnie od częstości skurczów serca i odpowiedzi terapeutycznej. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przejściowego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy nagle odstawiać preparatu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Niewydolność wątroby lub nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <20 ml/min.) oraz u chorych z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się nie przekraczać dawki 10 mg/dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; brak jest jednak dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Dzieci. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci, preparatu nie zaleca się w tej populacji.

Tabl. należy zażywać rano, z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połknąć nie rozgryzając i popić płynem.

Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, które wymagają stosowania dożylnej terapii inotropowej; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stosowania rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem węzłowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią; z objawowym niedociśnieniem; z ciężką astmą oskrzelową lub ciężkimi przewlekłymi obturacyjnym zaburzeniem czynności płuc; w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nie leczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy; w kwasicy metabolicznej; ze znaną nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Poza ściśle określonymi wskazaniami nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość przejściowego nasilenia objawów choroby. Bisoprolol trzeba stosować ostrożnie u chorych z nadciśnieniem lub dławicą piersiową przy towarzyszącej niewydolności krążenia. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż preparat może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje czy pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z anginą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, powinni stosować β-blokery np. bisoprolol wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (phaeochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α. U chorych znieczulanych ogólne, anestezjolog musi być świadomy istnienia blokady receptorów β-adrenergicznych. Jeśli przerwanie leczenia β-adrenolitykiem przed zabiegiem operacyjnym zostanie uznane za zasadne, należy stopniowo zmniejszać dawkę i odstawić preparat całkowicie na 48 h przed planowanym zabiegiem ze znieczuleniem. W astmie objawowej oskrzelowej i innych schorzeniach zwężających drogi oddechowe, należy równoległe podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy u chorych z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne przejściowe zwiększenie dawek środków pobudzających receptory β2. Ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, nie można wykluczyć, że zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn może być zmniejszona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i przy zmianie preparatu, jak również w połączeniu z alkoholem.

Połączenia niezalecane. Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i - w mniejszym stopniu - z grupy diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie antagonistów wapnia typu werapamilu może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ze względu na możliwość zwolnienia czynności serca i zmniejszenia objętości minutowej oraz rozszerzenia naczyń. Nagłe odstawienie tych leków może zwiększać ryzyko, "nadciśnienia z odbicia". Połączenia, które należy stosować z ostrożnością. Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina ) - ze względu na możliwy wzrost ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia wydolności komór u chorych z niewydolnością krążenia. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid,propafenon) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki parasympatykomimetyczne - jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. β-blokery stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) - mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego. Blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Środki używane do znieczulenia - ze względu na osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia. Glikozydy nasercowe - ze względu na wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i przez to zwolnienie czynności serca. Niesteroidowe leki przeciwzapalne - mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu. β-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych preparatów. Leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno adrenoreceptory , jak α i β - połączenie z bisoprololem może wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych b-blokerów. Stosowanie bisoprololu jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami, które mogą obniżać ciśnienie krwi (np. z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, czy pochodnymi fenotiazyny) może nasilać ryzyko niedociśnienia. Połączenia do rozważenia. Meflochina - nasila ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO, poza inhibitorami MAO-B - nasilają obniżanie ciśnienia przez β-blokery, ale jednocześnie zwiększają ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Bisoprololu fumaran ma działanie farmakologiczne, które może szkodliwie wpływać na ciążę i/lub płód lub noworodka. Na ogół blokery receptorów β-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, zaleca się selektywne blokery receptorów β1, do których należy bisoprolol. Preparatu nie wolno jednak stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych β-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych trzech dobach życia. Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego ani bezpieczeństwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol. Z tego względu nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Badania dodatkowe: (rzadko) podwyższony poziom triglicerydów, podwyższony poziom enzymów wątrobowych (A;AT, AspAT). Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącej niewydolności serca, bradykardia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy; (rzadko) omdlenia. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszony wypływ łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjne choroby płuc; (rzadko) alergiczny nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka); (bardzo rzadko) utrata włosów. β-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn; (niezbyt często) niedociśnienie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (niezbyt często) astenia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia psychiatryczne: (niezbyt często) depresja, zaburzenia snu; (rzadko) koszmary, omamy.

Najczęściej opisywanymi objawami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością krążenia są prawdopodobnie bardzo wrażliwi na preparat. W przypadku przedawkowania należy odstawić bisoprolol oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.

Lek z grupy β-adrenolityków o wysokiej selektywności w stosunku do receptorów β1, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Działa chronotropowo ujemnie, wydłuża czas przewodzenia w węźle AV, zmniejsza pojemność minutową, przez co obniża ciśnienie tętnicze krwi u chorych na nadciśnienie tętnicze. Nie wykazuje ujemnego działania inotropowego. Przez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, zmniejsza częstość epizodów bólowych i zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej. Zmniejsza również aktywność reninową osocza. Wybiórcza blokada receptorów adrenergicznych β1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych, związanych z obwodowym działaniem leku, w porównaniu z lekami nieselektywnymi. Po podaniu doustnym, prawie w całości jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi ok. 90%. Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 50% jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 10-12 h.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.