Concor® 5; -10 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Concor® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

• Nadciśnienie tętnicze
• Choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa)

Bisoprolol, substancja czynna preparatu Concor®, należy do grupy leków zwanych beta-adrenolitykami. Wykazuje on wysoką selektywność w stosunku do receptorów β1, nie posiadając przy tym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

Mechanizm działania

Bisoprolol działa poprzez:

• Ujemne działanie chronotropowe (zmniejszenie częstości akcji serca)
• Wydłużenie czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym
• Zmniejszenie pojemności minutowej serca
• Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem
• Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
• Zwiększenie tolerancji wysiłku w dławicy piersiowej
• Zmniejszenie aktywności reninowej osocza

Warto podkreślić, że bisoprolol nie wykazuje istotnego ujemnego działania inotropowego (nie osłabia kurczliwości mięśnia sercowego). Selektywna blokada receptorów β1 w sercu zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku, w porównaniu z nieselektywnymi beta-adrenolitykami.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę.

Sposób podawania: Tabletki należy przyjmować rano, z posiłkiem lub bez. Należy je połykać w całości, popijając płynem, bez rozgryzania.

Czas trwania leczenia: Terapia bisoprololem jest zazwyczaj długotrwała. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia ze względu na ryzyko przejściowego nasilenia objawów choroby, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W przypadku konieczności odstawienia leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Szczególne grupy pacjentów:

• Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek: U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub ciężką niewydolnością wątroby zaleca się nie przekraczać dawki 10 mg/dobę.
• Osoby w podeszłym wieku: Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania.
• Dzieci i młodzież: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania bisoprololu w tej grupie wiekowej.

Wnioski: Dawkowanie Concor® powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem jego stanu klinicznego i odpowiedzi na leczenie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie bisoprololu jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnej terapii inotropowej
• Wstrząsem kardiogennym
• Blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez rozrusznika serca)
• Zespołem chorego węzła zatokowego
• Blokiem zatokowo-przedsionkowym
• Objawową bradykardią
• Objawowym niedociśnieniem
• Ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
• Zaawansowaną chorobą zarostową tętnic obwodowych lub zespołem Raynauda
• Nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy
• Kwasicą metaboliczną
• Nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Wnioski: Przed rozpoczęciem terapii Concor® należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem występowania wymienionych przeciwwskazań, aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych powikłań leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania bisoprololu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Z niewydolnością krążenia
• Z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi
• W trakcie ścisłej głodówki
• Poddawanych leczeniu odczulającemu
• Z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
• Z dławicą Prinzmetala
• Z chorobą zarostową tętnic obwodowych
• Z łuszczycą (również w wywiadzie)
• Z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy
• Z tyreotoksykozą

Bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, palpitacje, pocenie się) oraz tyreotoksykozy. Może również zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne.

U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu beta-adrenolityku. W przypadku planowanego zabiegu operacyjnego, jeśli uznano za konieczne przerwanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę i odstawić preparat całkowicie na 48 godzin przed zabiegiem.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi schorzeniami zwężającymi drogi oddechowe należy równolegle stosować leki rozszerzające oskrzela. Może być konieczne przejściowe zwiększenie dawek środków pobudzających receptory β2.

Wnioski: Stosowanie Concor® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących schorzeń. Lekarz powinien być świadomy potencjalnych interakcji i efektów maskujących bisoprololu, aby odpowiednio dostosować terapię i monitorowanie pacjenta.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Połączenia niezalecane:

• Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i diltiazemu - ryzyko negatywnego wpływu na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe
• Leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - ryzyko zwolnienia czynności serca i zmniejszenia objętości minutowej

Połączenia wymagające ostrożności:

• Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina) - ryzyko niedociśnienia i pogorszenia wydolności komór u pacjentów z niewydolnością krążenia
• Leki przeciwarytmiczne klasy I i III - możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego
• Leki parasympatykomimetyczne - ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i bradykardii
• Beta-adrenolityki stosowane miejscowo (np. w kroplach do oczu w jaskrze) - możliwość nasilenia ogólnoustrojowego działania bisoprololu
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego i maskowanie objawów hipoglikemii
• Środki do znieczulenia ogólnego - ryzyko osłabienia odruchowej tachykardii i niedociśnienia
• Glikozydy nasercowe - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie czynności serca
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne - możliwość osłabienia działania hipotensyjnego bisoprololu
• Beta-sympatykomimetyki - osłabienie działania obu preparatów
• Leki sympatykomimetyczne pobudzające receptory α i β - ryzyko wzrostu ciśnienia i nasilenia objawów chromania przestankowego

Inne interakcje do rozważenia:

• Meflochina - zwiększone ryzyko bradykardii
• Inhibitory MAO (z wyjątkiem MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko przełomu nadciśnieniowego

Wnioski: Stosowanie Concor® wymaga szczegółowej analizy wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków. Niektóre połączenia mogą wymagać dostosowania dawek lub ścisłego monitorowania stanu klinicznego pacjenta. W przypadku wątpliwości należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Bisoprolol może szkodliwie wpływać na ciążę, płód i noworodka. Może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co wiąże się z ryzykiem opóźnienia wzrostu, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia lub porodu przedwczesnego. U płodu lub noworodka może wystąpić hipoglikemia lub bradykardia.

Stosowanie bisoprololu w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku bezwzględnej konieczności. W takiej sytuacji należy ściśle monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W przypadku niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Laktacja: Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego oraz bezpieczeństwa jego stosowania u niemowląt. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas terapii bisoprololem.

Wnioski: Concor® powinien być stosowany w ciąży tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności, pod ścisłą kontrolą lekarską. Karmienie piersią w trakcie terapii nie jest zalecane. Kobiety w ciąży lub planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w celu oceny korzyści i ryzyka związanego z leczeniem.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem bisoprololu obejmują:

• Często występujące (≥1/100 do <1/10): zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zimna lub drętwienia kończyn, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), zmęczenie
• Niezbyt często występujące (≥1/1000 do <1/100): zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, depresja, zaburzenia snu, astenia
• Rzadko występujące (≥1/10 000 do <1/1000): podwyższony poziom triglicerydów i enzymów wątrobowych, omdlenia, zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt nosa, reakcje alergiczne skórne, zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary senne, omamy

Bardzo rzadko (≤1/10 000) mogą wystąpić: zapalenie spojówek i utrata włosów.

Wnioski: Mimo że Concor® jest zazwyczaj dobrze tolerowany, pacjenci powinni być świadomi możliwości wystąpienia działań niepożądanych. Należy poinformować lekarza o wszelkich nietypowych objawach pojawiających się w trakcie leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy bradykardii, niedociśnienia oraz zaburzenia oddechowe u pacjentów z astmą lub POChP.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić następujące objawy:

• Bradykardia
• Niedociśnienie
• Skurcz oskrzeli
• Ostra niewydolność serca
• Hipoglikemia

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

1. Natychmiastowe odstawienie bisoprololu
2. Wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego
3. Monitorowanie funkcji życiowych pacjenta

Należy pamiętać, że pacjenci z niewydolnością krążenia mogą być szczególnie wrażliwi na przedawkowanie bisoprololu. Bisoprolol jest trudny do usunięcia za pomocą dializy.

Wnioski: Przedawkowanie Concor® może prowadzić do poważnych powikłań, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala.

Właściwości farmakokinetyczne

Bisoprolol charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Wchłanianie: Po podaniu doustnym bisoprolol jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego
• Biodostępność: Około 90%
• Metabolizm: Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie
• Wydalanie: 50% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 50% w postaci metabolitów
• Okres półtrwania: 10-12 godzin

Wnioski: Wysoką biodostępność i długi okres półtrwania bisoprololu umożliwiają stosowanie leku raz na dobę, co może poprawić przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów. Wydalanie leku zarówno przez nerki, jak i wątrobę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów.

Skład preparatu

Concor® dostępny jest w dwóch dawkach:

• 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu
• 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu

Wnioski: Dostępność dwóch dawek pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Lekarz prowadzący powinien dobrać odpowiednią dawkę w zależności od stanu klinicznego i odpowiedzi na leczenie.