Concor 5; -10 - (IR)

Wskazania do stosowania

Concor jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

• Nadciśnienie tętnicze
• Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris)

Bisoprolol, substancja czynna leku Concor, należy do grupy leków zwanych beta-adrenolitykami. Działa on poprzez blokowanie receptorów beta w sercu i naczyniach krwionośnych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia obciążenia serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie leku Concor u dorosłych pacjentów

W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, w zależności od częstości skurczów serca i odpowiedzi terapeutycznej pacjenta. Leczenie bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe.

Uwaga: Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przejściowego nasilenia objawów choroby. Dotyczy to szczególnie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Szczególne grupy pacjentów:

• Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek: U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub ciężką niewydolnością wątroby zaleca się nieprzekraczanie dawki 10 mg/dobę.
• Osoby w podeszłym wieku: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
• Dzieci: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.

Sposób podawania: Tabletki należy przyjmować rano, z posiłkiem lub bez. Należy je połykać w całości, nie rozgryzając, popijając płynem.

Wnioski: Dawkowanie Concoru powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb pacjenta, rozpoczynając od niższych dawek i stopniowo je zwiększając. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Przeciwwskazania

Stosowanie bisoprololu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca wymagające dożylnej terapii inotropowej
• Wstrząs kardiogenny
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez rozrusznika serca)
• Zespół chorego węzła zatokowego
• Blok zatokowo-przedsionkowy
• Objawowa bradykardia
• Objawowe niedociśnienie
• Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
• Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda
• Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
• Kwasica metaboliczna
• Nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Wnioski: Przed rozpoczęciem terapii Concorem należy dokładnie ocenić stan pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję układu krążenia, oddechowego oraz obecność chorób współistniejących, które mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania bisoprololu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• U pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową z towarzyszącą niewydolnością krążenia
• U chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii)
• W trakcie ścisłej głodówki
• Podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne)
• U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
• U pacjentów z dławicą Prinzmetala
• U pacjentów z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia)
• U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie
• U pacjentów z tyreotoksykozą (bisoprolol może maskować objawy)
• U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (przed podaniem bisoprololu konieczne jest zablokowanie receptorów α)

Uwaga dla anestezjologów: W przypadku planowanego zabiegu chirurgicznego z zastosowaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować anestezjologa o stosowaniu bisoprololu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia przed zabiegiem, należy to zrobić stopniowo, odstawiając lek całkowicie na 48 godzin przed planowaną operacją.

Wnioski: Stosowanie Concoru wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistnienia innych chorób lub czynników ryzyka. Konieczna jest indywidualna ocena korzyści i ryzyka związanego z terapią.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisoprolol może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, dlatego ważne jest, aby lekarz był poinformowany o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta preparatach. Szczególną uwagę należy zwrócić na następujące grupy leków:

• Połączenia niezalecane:
  • Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i diltiazemu - ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe
  • Leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa) - ze względu na ryzyko bradykardii i niedociśnienia
• Połączenia wymagające ostrożności:
  • Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina) - ryzyko niedociśnienia
  • Leki przeciwarytmiczne klasy I i III - możliwość nasilenia wpływu na przewodzenie przedsionkowo-komorowe
  • Leki parasympatykomimetyczne - ryzyko wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego
  • Środki do znieczulenia ogólnego - ryzyko bradykardii i niedociśnienia
  • Glikozydy nasercowe - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • Niesteroidowe leki przeciwzapalne - mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu

Wnioski: Przed włączeniem lub odstawieniem jakiegokolwiek leku u pacjenta przyjmującego Concor, należy dokładnie przeanalizować potencjalne interakcje i dostosować dawkowanie lub rozważyć alternatywne leczenie.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie bisoprololu w ciąży i podczas karmienia piersią wiąże się z potencjalnym ryzykiem dla płodu i noworodka:

• Ciąża: Bisoprolol może szkodliwie wpływać na ciążę, płód i noworodka. Może powodować opóźnienie wzrostu, śmierć wewnątrzmaciczną, poronienia lub porody przedwczesne. U noworodka może wystąpić hipoglikemia lub bradykardia.
• Karmienie piersią: Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego. Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Zalecenia: Jeśli leczenie beta-adrenolitykiem jest konieczne w czasie ciąży, preferuje się stosowanie selektywnych blokerów receptorów β1, takich jak bisoprolol. Należy jednak ściśle monitorować stan płodu i noworodka. W przypadku niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Wnioski: Stosowanie Concoru w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Karmienie piersią nie jest zalecane podczas terapii bisoprololem.

Działania niepożądane

Podczas stosowania bisoprololu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Często występujące (≥1/100 do <1/10):
  • Zawroty głowy, bóle głowy
  • Uczucie zimna lub drętwienia kończyn
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)
  • Zmęczenie
• Niezbyt często występujące (≥1/1000 do <1/100):
  • Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
  • Nasilenie niewydolności serca
  • Bradykardia
  • Niedociśnienie
  • Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą
  • Osłabienie mięśni, kurcze mięśni
  • Depresja, zaburzenia snu
• Rzadko występujące (≥1/10000 do <1/1000):
  • Zaburzenia słuchu
  • Alergiczny nieżyt nosa
  • Reakcje alergiczne skórne
  • Zapalenie wątroby
  • Zaburzenia potencji

Wnioski: Pacjenci przyjmujący Concor powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz oddechowego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić następujące objawy:

• Bradykardia
• Niedociśnienie
• Skurcz oskrzeli
• Ostra niewydolność serca
• Hipoglikemia

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

1. Natychmiastowe odstawienie bisoprololu
2. Wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego
3. Monitorowanie funkcji życiowych pacjenta

Uwaga: Bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy.

Wnioski: Przedawkowanie Concoru może prowadzić do poważnych powikłań, szczególnie u pacjentów z istniejącą niewydolnością krążenia. Konieczne jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Właściwości farmakologiczne

Bisoprolol, substancja czynna leku Concor, jest wysoce selektywnym beta-adrenolitykiem, działającym głównie na receptory β1. Jego działanie farmakologiczne obejmuje:

• Ujemne działanie chronotropowe (zwolnienie rytmu serca)
• Wydłużenie czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym
• Zmniejszenie pojemności minutowej serca
• Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
• Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
• Zmniejszenie aktywności reninowej osocza

Farmakokinetyka:

• Wchłanianie: Prawie całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego
• Biodostępność: Około 90%
• Metabolizm: Około 50% dawki metabolizowane w wątrobie
• Wydalanie: 50% w postaci niezmienionej z moczem, 50% w postaci metabolitów
• Okres półtrwania: 10-12 godzin

Wnioski: Wysokie selektywne działanie bisoprololu na receptory β1 w sercu pozwala na skuteczne leczenie nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2.

Skład leku

Jedna tabletka powlekana leku Concor zawiera:

• Substancja czynna: 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu
• Substancje pomocnicze: (nie wymienione w dostępnych danych)

Wnioski: Concor jest dostępny w dwóch dawkach, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.