Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Coaxil® - (IR)

Tianeptine sodium

tabl. draż.
12,5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
14,32
30% (1)
6,88
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Tianeptyna (Coaxil®) - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Tianeptyna jest wskazana w leczeniu zespołów depresyjnych u pacjentów dorosłych. Lek wykazuje działanie przeciwdepresyjne o umiarkowanej sile, zajmując pośrednie miejsce między lekami o działaniu stymulującym a uspokajającym.

Mechanizm działania

Tianeptyna wykazuje unikalny mechanizm działania, odmienny od klasycznych leków przeciwdepresyjnych:

  • Zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach kory mózgowej i hipokampa
  • Pobudza aktywność elektryczną komórek piramidowych w hipokampie
  • Przyspiesza odzyskiwanie aktywności neuronów po funkcjonalnym zahamowaniu

Ponadto tianeptyna nie wpływa na sen i czujność oraz nie wykazuje działania cholinolitycznego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecane dawkowanie
Dorośli 1 tabletka (12,5 mg) 3 razy na dobę
Osoby starsze (≥65 lat) Standardowa dawka (nie wymaga modyfikacji)
Osoby starsze o masie ciała <55 kg 2 tabletki na dobę
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <19 ml/min) 2 tabletki na dobę
Ciężka marskość wątroby (klasa C wg Child-Pugh) 2 tabletki na dobę

Tabletki należy przyjmować przed posiłkami. Leczenie powinno być kontynuowane przez odpowiedni okres, zwykle kilka miesięcy, aby zapobiec nawrotom.

Przerwanie leczenia

Należy unikać nagłego odstawienia leku. Dawkowanie należy stopniowo zmniejszać przez 7-14 dni, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na tianeptynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Wiek poniżej 15 lat
  • Jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO

Po zakończeniu terapii inhibitorem MAO należy odczekać 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia tianeptyną. Przed zastosowaniem inhibitora MAO należy odstawić tianeptynę na 24 godziny wcześniej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko samobójstwa: Pacjenci z depresją, szczególnie na początku leczenia, wymagają ścisłej obserwacji ze względu na zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dotyczy to zwłaszcza osób poniżej 25 roku życia oraz z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie.

Uzależnienie: Istnieje ryzyko nadużywania i uzależnienia od tianeptyny, szczególnie u osób poniżej 50 roku życia z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Należy ściśle monitorować tych pacjentów i nie przekraczać zalecanych dawek.

Zabiegi chirurgiczne: Należy poinformować anestezjologa o stosowaniu tianeptyny. Lek powinien być odstawiony na 24-48 godzin przed planowaną operacją. W przypadku zabiegów nagłych konieczna jest ścisła obserwacja w okresie pooperacyjnym.

Prowadzenie pojazdów: Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia senności i zaburzeń sprawności psychomotorycznej, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Warto zapamiętać
  • Tianeptyna zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny, w przeciwieństwie do SSRI
  • Lek wymaga stopniowego odstawiania przez 7-14 dni, aby uniknąć objawów odstawiennych

Interakcje lekowe

  • Przeciwwskazane: Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (ryzyko zapaści krążeniowej, przełomu nadciśnieniowego, hipertermii, drgawek)
  • Niezalecane: Stosowanie z mianseryną (antagonizm działania) oraz spożywanie alkoholu

Ciąża i laktacja

Ciąża: Brak wystarczających danych klinicznych. Stosowanie możliwe jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Zaleca się monitorowanie noworodka ze względu na możliwe działania niepożądane.

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania tianeptyny podczas karmienia piersią ze względu na przenikanie leku do mleka matki.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, zaparcia, ból brzucha
  • Zaburzenia psychiczne: bezsenność, koszmary senne
  • Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność
  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia, ból w klatce piersiowej
  • Zaburzenia skórne: wysypka, świąd (niezbyt często)

Rzadko obserwowano przypadki nadużywania i uzależnienia od leku. Należy monitorować pacjentów pod kątem tych zjawisk, szczególnie osoby z grupy ryzyka.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy:

  • Natychmiast przerwać leczenie
  • Wykonać płukanie żołądka
  • Monitorować czynność serca, oddychanie, funkcję nerek i parametry metaboliczne
  • Wdrożyć leczenie objawowe, ze szczególnym uwzględnieniem wspomagania oddychania i korekcji zaburzeń metabolicznych

Właściwości farmakologiczne

Tianeptyna wykazuje działanie przeciwdepresyjne o umiarkowanej sile, z wyraźnym wpływem na objawy somatyczne, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego, związane z lękiem i zaburzeniami nastroju. Lek nie wpływa istotnie na sen i czujność oraz nie wykazuje działania cholinolitycznego.

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny jako substancję czynną.

Tianeptyna stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu zespołów depresyjnych, szczególnie u pacjentów z współistniejącymi objawami somatycznymi ze strony przewodu pokarmowego. Unikalny mechanizm działania oraz korzystny profil bezpieczeństwa czynią ją interesującą alternatywą dla klasycznych leków przeciwdepresyjnych.


1) Choroby psychiczne lub upośledzenia umysłowe
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia


Wskazania

Tianeptyna jest wskazana w leczeniu zespołów depresyjnych.

Zalecaną dawką jest 1 tabl. (12,5 mg) 3x/dobę (rano, w środku dnia i wieczorem), przed posiłkami. Pacjenci w podeszłym wieku. Ustalono skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tianeptyny u pacjentów z depresją w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie wymaga się dostosowania dawki w zależności od wieku. U wątłych, szczupłych pacjentów w podeszłym wieku (o mc. <55 kg) dawka powinna wynosić 2 tabl./dobę. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr <19 ml/min) dawka powinna wynosić 2 tabl./dobę. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z ciężką marskością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) dawka powinna wynosić 2 tabl./dobę. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym, z łagodną lub umiarkowaną marskością albo bez marskości wątroby. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tianeptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Dawkowanie należy stopniowo zmniejszać w ciągu 7 do 14 dni w celu zmniejszenia ryzyka reakcji z odstawienia.

Nadwrażliwości na tianeptynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą; dzieci <15 lat; w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO: po stosowaniu inhibitorów MAO należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tianeptyną; przed zastosowaniem inhibitora MAO należy odstawić tianeptynę na 24 h wcześniej.

Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku 1-szych tyg. leczenia lub dłużej, pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad lekami przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu do placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów <25 lat, stosujących leki przeciwdepresyjne. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Gdy konieczne jest znieczulenie ogólne, należy powiadomić lekarza anestezjologa o stosowaniu tianeptyny. Lek należy odstawić na 24-48 h przed planowaną operacją. W przypadkach zabiegów nagłych, należy uważnie obserwować pacjenta w okresie pooperacyjnym. Leku nie należy odstawiać nagle. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 7-14 dni. Pacjentów z uzależnieniem od leków lub alkoholu w wywiadzie należy bardzo dokładnie obserwować w celu uniknięcia zwiększania dawki. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Lek zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy i izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Tianeptyna nie jest zalecana w leczeniu depresji u pacjentów <18 lat, ponieważ w tej grupie wiekowej nie zostało ustalone bezpieczeństwo stosowania i skuteczność. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. U niektórych pacjentów może wystąpić zaburzenie sprawności psychomotorycznej. Należy więc zwrócić uwagę kierowcom i operatorom maszyn na możliwość wystąpienia senności.

Nie należy stosować tianeptyny z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii, drgawek, zgonu. Nie należy stosować tianeptyny z mianseryną ze względu na działanie antagonistyczne obserwowane w modelach zwierzęcych. Nie zaleca się picia alkoholu podczas leczenia tianeptyną.

Jest korzystne, aby kobieta podczas ciąży zachowywała równowagę psychiczną. Jeśli leczenie jest konieczne, aby to zapewnić, terapię powinno się rozpocząć lub kontynuować za pomocą niezbędnej dawki przez całą ciążę, jeżeli to możliwe, w monoterapii. Wyniki badań na zwierzętach nie niepokoją, ale kliniczne dane są niedostateczne. Z tego względu zaleca się unikanie stosowania tianeptyny w jakimkolwiek okresie ciąży. Jeśli rozpoczęcie lub kontynuowanie leczenia tianeptyną okazuje się korzystne podczas ciąży, monitorując noworodka należy wziąć pod uwagę farmakologiczny profil substancji czynnej. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są wydzielane do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt. Zaburzenia psychiczne: (często) koszmary senne; (rzadko) nadużywanie i uzależnienie od leku, w szczególności u osób w wieku poniżej 50 lat z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie; (częstość nieznana) podczas leczenia tianeptyną lub wkrótce po jej odstawieniu zgłaszano przypadki myśli lub zachowań samobójczych. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bezsenność, senność, zawroty głowy, ból głowy, omdlenie, drżenia. Zaburzenia serca: (często) tachykardia, skurcze dodatkowe, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból żołądka, ból brzucha, uczucie suchości błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia. Zaburzenia skóry: (niezbyt często) wysypka grudkowo-plamkowa lub wysypka rumieniowata, świąd, pokrzywka; (częstość nieznana) trądzik. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: (często) ból mięśniowy, ból lędźwiowy. Zaburzenia ogólne: (często) osłabienie, uczucie ściśniętego gardła. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

W każdym przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać leczenie i uważnie obserwować pacjenta. Należy wykonać: płukanie żołądka; monitorować czynność serca, czynność oddechową, nerek, parametry metaboliczne; w razie wystąpienia jakichkolwiek objawów klinicznych, należy stosować leczenie objawowe, zwłaszcza wspomaganie oddychania, korekcję czynności nerek i zaburzeń metabolicznych.

Tianeptyna jest lekiem przeciwdepresyjnym. W badaniach na zwierzętach stwierdzono następujące właściwości tianeptyny: pobudza aktywność elektryczną komórek piramidowych w hipokampie oraz przyspiesza odzyskanie przez nie aktywności po funkcjonalnym zahamowaniu; zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach kory mózgowej oraz hipokampa. U ludzi działanie tianeptyny charakteryzuje się: wpływem na zaburzenia nastroju; tianeptyna zajmuje pośrednie miejsce między lekami przeciwdepresyjnymi działającymi stymulująco a lekami przeciwdepresyjnymi działającymi uspokajająco; wyraźnym działaniem na zaburzenia somatyczne, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego, związane z lękiem i zaburzeniami nastroju. Ponadto tianeptyna: nie wpływa na sen i czujność; nie działa na układ cholinergiczny.

1 tabl. powl. zawiera 12,5 mg soli sodowej tianeptyny.

Otępienie w chorobie Alzheimera F00
Otępienie naczyniowe F01
Otępienie w przebiegu innych chorób sklasyfikowanych gdzie indziej F02
Otępienie nieokreślone F03
Organiczny zespół amnestyczny nie wywołany alkoholem i innymi substancjami psychoaktywnymi F04
Majaczenie niespowodowane przez alkohol ani inne substancje psychoaktywne F05
Inne zaburzenia psychiczne spowodowane uszkodzeniem lub dysfunkcją mózgu i chorobą somatyczną F06
Zaburzenia osobowości i zachowania spowodowane chorobą, uszkodzeniem lub dysfunkcją mózgu F07
Nieokreślone zaburzenia psychiczne organiczne lub objawowe F09
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem alkoholu F10
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem opioidów F11
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem kanabinoli F12
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem substancji uspokajających i nasennych F13
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem kokainy F14
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem innych substancji stymulujących, w tym kofeiny F15
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem halucynogenów F16
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane paleniem tytoniu F17
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane odurzaniem się lotnymi rozpuszczalnikami organicznymi F18
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane używaniem wielu narkotyków i innych substancji psychoaktywnych F19
Schizofrenia F20

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.