Clopixol® Acuphase - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Clopixol® Acuphase jest wskazany w początkowym leczeniu ostrych psychoz, w tym manii, oraz w przypadku zaostrzenia przewlekłych psychoz. Preparat wykazuje silne działanie przeciwpsychotyczne oraz przejściowe działanie uspokajające zależne od dawki, co czyni go szczególnie przydatnym w leczeniu pacjentów psychotycznych, którzy są pobudzeni, niespokojni lub agresywni.

Szybkie i wyraźne zmniejszenie nasilenia objawów psychotycznych można zaobserwować już po podaniu jednej iniekcji preparatu. Działanie leku utrzymuje się przez 2-3 dni, co umożliwia płynne przejście na leczenie podtrzymujące formą doustną lub depot po podaniu jednego lub dwóch zastrzyków.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Clopixol® Acuphase należy ustalać indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta. Preparat podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka.

Ważne informacje dotyczące dawkowania:

• Maksymalna skumulowana dawka podczas jednego kursu leczenia nie może przekraczać 400 mg
• Liczba wstrzyknięć nie może być większa niż 4
• Leczenie nie może trwać dłużej niż 2 tygodnie
• Jeśli objętość wstrzyknięcia przekracza 2 ml, należy podzielić dawkę i podać w dwa różne miejsca

Clopixol® Acuphase nie jest przeznaczony do długoterminowego podawania. Po zakończeniu terapii tym preparatem należy kontynuować leczenie podtrzymujące, stosując zuklopentyksol doustnie lub dekanonian zuklopentyksolu domięśniowo.

Zmiana leczenia na inne formy zuklopentyksolu

Zmiana na postać doustną dichlorowodorku zuklopentyksolu:

• 2-3 dni po ostatnim wstrzyknięciu octanu zuklopentyksolu
• Dla pacjentów leczonych octanem zuklopentyksolu w dawce 100 mg, należy rozpocząć podawanie dichlorowodorku zuklopentyksolu doustnie w dawce około 40 mg/dobę
• Dawkę można zwiększać o 10-20 mg co 2-3 dni do dawki 75 mg/dobę lub większej, w zależności od potrzeb

Zmiana na dekanonian zuklopentyksolu:

• Równocześnie z (ostatnim) wstrzyknięciem octanu zuklopentyksolu (100 mg) należy podać domięśniowo 200-400 mg (1-2 ml) dekanonianu zuklopentyksolu w roztworze o stężeniu 200 mg/ml
• Następnie należy powtarzać wstrzyknięcia dekanonianu zuklopentyksolu co 2 tygodnie
• Octan zuklopentyksolu i dekanonian zuklopentyksolu można mieszać w strzykawce i podawać w jednym wstrzyknięciu

Kolejne dawki dekanonianu zuklopentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie.

Przeciwwskazania

Stosowanie Clopixol® Acuphase jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na pochodne tioksantenu
• Ostre zatrucie środkami wpływającymi depresyjnie na OUN (alkohol, barbiturany, związki opioidowe)
• Stany śpiączkowe
• Zapaść krążeniowa
• Dzieci poniżej 12 lat
• Okres bezpośrednio po zawale
• Leukopenia, granulocytopenia
• Uszkodzenie układu pozapiramidowego
• Przebyty złośliwy zespół neuroleptyczny
• Guz chromochłonny

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Clopixol® Acuphase należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z:

• Zespołem psychoorganicznym
• Skłonnością do drgawek
• Zaawansowaną chorobą wątroby
• Schorzeniami układu sercowo-naczyniowego
• Arytmią
• Zaburzeniami i niewydolnością krążenia mózgowego
• Porfirią
• Niewydolnością nerek
• Ostrymi zaburzeniami oddychania

Octan zuklopentyksolu może modyfikować reakcję na insulinę i glukozę, co może wymagać dostosowania terapii przeciwcukrzycowej u pacjentów z cukrzycą.

Preparat ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W okresie stosowania leku wykonywanie tych czynności jest przeciwwskazane.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN): Jest to rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłanie stosowania leków neuroleptycznych. Główne objawy ZZN to: hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości oraz zaburzenia wegetatywne (wahania ciśnienia krwi, tachykardia, zlewne poty). W przypadku wystąpienia ZZN należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i wdrożyć leczenie podtrzymujące oraz objawowe.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Clopixol® Acuphase może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Alkohol i barbiturany - nasilenie działania tłumiącego OUN
• Leki przeciwnadciśnieniowe - możliwe nasilenie lub osłabienie ich działania
• Guanetydyna i podobnie działające leki - osłabienie ich wpływu hipotensyjnego
• Preparaty litu - zwiększone ryzyko powikłań neurotoksycznych
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - wzajemne hamowanie metabolizmu
• Lewodopa i leki adrenergiczne - zmniejszenie ich działania
• Metoklopramid i piperazyna - zwiększone ryzyko objawów pozapiramidowych

Ciąża i karmienie piersią

Clopixol® Acuphase nie powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu zuklopentyksolu na proces reprodukcji.

Zuklopentyksol przenika do mleka matki w niewielkich stężeniach. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych, wpływ na organizm dziecka jest mało prawdopodobny. Spożywana przez niemowlę dawka wynosi mniej niż 1% dawki matki (w przeliczeniu na masę ciała). Karmienie piersią podczas terapii można kontynuować, jeśli jest to uznane za celowe terapeutycznie, jednak zaleca się obserwację stanu niemowlęcia, szczególnie w okresie noworodkowym.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Clopixol® Acuphase mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Objawy neurologiczne:

• Objawy pozapiramidowe (wzmożone napięcie mięśniowe, drżenie mięśniowe, hipokineza, dystonia, akatyzja, dyskinezy późne)
• Zawroty i bóle głowy
• Rzadko: niedowład, drgawki
• Sporadycznie: złośliwy zespół neuroleptyczny

Objawy psychiczne:

• Senność, zaburzenia koncentracji uwagi
• Rzadziej: zaburzenia pamięci, drażliwość, objawy depresyjne, bezsenność, apatia, nieprawidłowe marzenia senne
• Sporadycznie: zmiany libido

Objawy wegetatywne:

• Zaburzenia akomodacji, suchość jamy ustnej, ślinotok
• Rzadko: zaburzenia oddawania moczu

Objawy ze strony układu pokarmowego: wymioty, biegunka, mdłości

Objawy sercowo-naczyniowe: tachykardia, rzadko ortostatyczny spadek ciśnienia

Objawy ze strony układu oddechowego: rzadko duszność, niedrożność nosa

Zaburzenia czynnościowe układu rozrodczego: u kobiet może wystąpić laktacja poza połogiem

Objawy skórne: rzadko wysypki, nadmierna potliwość

Zaburzenia czynności wątroby: możliwe przejściowe, nieznaczne podwyższenie wartości prób czynnościowych

Stan ogólny: często uczucie osłabienia, rzadko reakcje uczuleniowe

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Clopixol® Acuphase mogą obejmować:

• Senność, śpiączkę
• Objawy pozapiramidowe
• Drgawki
• Niedociśnienie, wstrząs
• Hipertermię lub hipotermię

Leczenie przedawkowania ma charakter objawowy i podtrzymujący:

• Utrzymanie czynności układu oddechowego oraz sercowo-naczyniowego
• Nie stosować epinefryny (adrenaliny) ze względu na ryzyko spadku ciśnienia krwi
• Drgawki można leczyć diazepamem
• Objawy pozapiramidowe można leczyć biperidenem

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Zuklopentyksol, substancja czynna Clopixol® Acuphase, jest pochodną tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym i przejściowym działaniu uspokajającym. Działanie przeciwpsychotyczne wynika z blokowania receptorów dopaminergicznych i wtórnego wpływu na inne układy neuroprzekaźnikowe.

Po podaniu domięśniowym, octan zuklopentyksolu ulega enzymatycznemu rozkładowi do aktywnego zuklopentiksolu i kwasu octowego. Maksymalne stężenie zuklopentyksolu w surowicy krwi pojawia się w okresie 24-48 godzin (średnio po około 36 godzinach) od wstrzyknięcia. Następnie stężenie leku w surowicy powoli spada. Po trzech dniach od iniekcji poziom leku w surowicy wynosi około 1/3 maksymalnego stężenia.

Zuklopentyksol w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany w małych ilościach z mlekiem matki. Metabolity leku nie wykazują aktywności neuroleptycznej. Wydalanie następuje głównie z kałem, a w mniejszym stopniu z moczem.

Skład

1 ml roztworu Clopixol® Acuphase zawiera 50 mg octanu zuklopentyksolu.