Champix® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Champix® jest lekiem stosowanym w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu u pacjentów dorosłych. Preparat wykazuje działanie agonistyczno-antagonistyczne wobec nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2.

Mechanizm działania

Wareniklina, substancja czynna leku Champix®, charakteryzuje się wysokim powinowactwem i selektywnością wobec neuronalnych nikotynowych receptorów cholinergicznych α4β2. Działa jako częściowy agonista tych receptorów, wykazując zarówno działanie agonistyczne (o niższej skuteczności wewnętrznej niż nikotw obecności nikotyny.

Wareniklina wiąże się z receptorami α4β2 z większym powinowactwem niż nikotyna, skutecznie blokując jej zdolność do poraz mezolimbicznego układu dopaminergicznego. Układ ten odpowiada za zjawisko wzmocnienia i nagrody związane z paleniem tytoniu.

Skuteczność Champixu® w odzwyczajaniu od palenia wynika z:

• Częściowego działania agonistycznego na receptor α4β2, co łagodzi objawy głodu nikotynowego i abstynencyjne
• Działania antagonistycznego, blokującego wiązanie nikotyny z receptorami α4β2, co zmniejsza "efekt nagrody" i "efekt wzmocnienia" powodowane przez palenie

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania leku Champix®

Leczenie należy rozpocząć 1-2 tygodnie przed planowanym terminem zaprzestania palenia. Standardowy cykl terapii trwa 12 tygodni. U pacjentów, którzy z powodzeniem zaprzestali palenia, można rozważyć dodatkowy 12-tygodniowy okres leczenia dawką 1 mg dwa razy na dobę.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę do 0,5 mg dwa razy na dobę. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Należy jednak uwzględnić potencjalnie zmniejszoną wydolność nerek.

Zaburzenia czynności nerek:

• Lekkie i umiarkowane zaburzenia: bez modyfikacji dawki
• Ciężkie zaburzenia (ClCr <30 ml/min): zalecana dawka 1 mg/dobę, rozpoczynając od 0,5 mg/dobę przez pierwsze 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek: nie zaleca się stosowania

Zaburzenia czynności wątroby: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Champix® jest nadwrażliwość na wareniklinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosując Champix® należy mieć na uwadze następujące kwestie:

• Zaprzestanie palenia może wpływać na farmakokinetykę niektórych leków (np. teofilina, warfaryna, insulina) - może być konieczna modyfikacja ich dawkowania
• Rzucanie palenia może nasilać współistniejące zaburzenia psychiczne - należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z takimi schorzeniami w wywiadzie
• Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z padaczką
• Odstawienie leku może wiązać się z nasileniem drażliwości, potrzebą palenia, depresją i/lub bezsennością u około 3% pacjentów
• Należy poinformować pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lekarz powinien omówić z pacjentem potrzebę ewentualnego stopniowego zmniejszania dawki pod koniec terapii.

Interakcje

Champix® charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji lekowych. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. Badania in vitro wskazują na małe prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków metabolizowanych przez enzymy cytochromu P450.

Warto zwrócić uwagę na następujące interakcje:

• Cymetydyna: zwiększa ekspozycję na wareniklinę o 29% - u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania
• Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ): jednoczesne stosowanie może powodować spadek ciśnienia tętniczego i nasilenie działań niepożądanych
• Alkohol: ograniczone dane dotyczące potencjalnych interakcji

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania Champixu® w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Nie zaleca się stosowania leku Champix® w okresie ciąży. Decyzję o stosowaniu podczas karmienia piersią należy podjąć po rozważeniu korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

• Bardzo częste (>1/10): nudności, niezwykłe marzenia senne, bezsenność, ból głowy
• Częste (1/100 do <1/10): wymioty, zaparcia, biegunka, wzdęcia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, senność, zmęczenie

Rzadziej obserwowano zaburzenia psychiczne, sercowo-naczyniowe, oddechowe i skórne. Pełna lista działań niepożądanych znajduje się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe leczenie podtrzymujące. Wareniklina ulega dializie, jednak brak doświadczeń z dializą po przedawkowaniu.

Champix® stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu uzależnienia od tytoniu. Jego unikalne działanie farmakologiczne i wysoka skuteczność czynią go ważnym narzędziem w rękach lekarzy pomagających pacjentom w rzucaniu palenia.