Lewocetyryzyna - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Lewocetyryzyna jest wskazana w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów zarówno okresowego, jak i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W przypadku przewlekłego alergicznego nieżytu nosa można rozważyć kontynuację leczenia przez cały okres ekspozycji na alergeny.

Dawkowanie

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w oparciu o klirens kreatyniny.

Modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

• Prawidłowa czynność nerek (≥80 ml/min): 5 mg raz na dobę
• Łagodne zaburzenia (50-79 ml/min): 5 mg raz na dobę
• Umiarkowane zaburzenia (30-49 ml/min): 5 mg co 2 dni
• Ciężkie zaburzenia (<30 ml/min): 5 mg co 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek (<10 ml/min): przeciwwskazane

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy i masę ciała pacjenta.

Sposób podawania

Tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie całej dawki dobowej jednorazowo.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego). Lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu u tych pacjentów.

Produkt zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na lek, gdyż u niektórych osób może wystąpić senność, zmęczenie i astenia.

Interakcje

Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały znaczących interakcji z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem lub innymi lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, ze względu na możliwość nasilenia działania sedatywnego.

Ciąża i laktacja

Dane dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Można rozważyć zastosowanie leku w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Lewocetyryzyna prawdopodobnie przenika do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom karmiącym.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1% pacjentów) to:

• Bóle głowy
• Senność
• Suchość w jamie ustnej
• Zmęczenie

U dzieci dodatkowo często obserwowano biegunkę, wymioty, zaparcia i zaburzenia snu.

Rzadziej zgłaszane działania niepożądane obejmują m.in. zawroty głowy, nudności, bóle brzucha, astenię. W pojedynczych przypadkach raportowano reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję.

Przedawkowanie

Głównym objawem przedawkowania jest nasilona senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie ma specyficznego antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W razie potrzeby należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakologiczne

Lewocetyryzyna jest (R)-enancjomerem cetyryzyny, silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1, około dwukrotnie wyższe niż cetyryzyna. Działanie przeciwhistaminowe utrzymuje się przez 24 godziny po jednorazowym podaniu.

Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania - pierwsze efekty obserwuje się już po 12 minutach od podania. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 0,9 godziny od przyjęcia. Biodostępność lewocetyryzyny wynosi prawie 100%, a wiązanie z białkami osocza około 90%.

Lewocetyryzyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki (około 85% dawki). Okres półtrwania wynosi około 7-10 godzin u dorosłych z prawidłową czynnością nerek.

Podsumowanie

Lewocetyryzyna jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji. Wykazuje szybki początek i długi czas działania, co umożliwia stosowanie raz na dobę. Jest wskazana w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych oraz dzieci od 6 roku życia. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Cezera

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia