Lewocetyryzyna - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Lewocetyryzyna jest wskazana w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów zarówno sezonowego, jak i przewlekłego alergicznego nieżytu nosa. W przypadku pokrzywki, lewocetyryzyna zmniejsza świąd i ilość zmian skórnych.

Dawkowanie

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy dostosować indywidualnie w oparciu o klirens kreatyniny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Sposób podawania

Tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie całej dawki dobowej jednorazowo.

Właściwości farmakodynamiczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1, około dwukrotnie wyższe niż cetyryzyna. Blokując receptory H1, lewocetyryzyna hamuje indukowane przez histaminę reakcje alergiczne, w tym rozszerzenie naczyń, zwiększoną przepuszczalność naczyń i aktywację komórek zapalnych.

Działanie przeciwhistaminowe utrzymuje się przez 24 godziny po jednorazowym podaniu dawki 5 mg. Lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania - pierwsze efekty obserwuje się już po 12 minutach od przyjęcia leku.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami predysponującymi do zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego). Lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu u tych pacjentów.

U niektórych pacjentów może wystąpić senność, zmęczenie i astenia. Należy poinformować pacjentów o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.

Produkt zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały interakcji m.in. z teofiliną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

Jednoczesne spożywanie alkoholu lub stosowanie innych leków działających hamująco na OUN może nasilać działanie sedatywne lewocetyryzyny u osób wrażliwych.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Dane dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży są ograniczone. Jednak dane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży nie wskazują na działanie teratogenne lub toksyczne dla płodu/noworodka. Stosowanie lewocetyryzyny w ciąży można rozważyć, jeśli jest to klinicznie uzasadnione.

Lewocetyryzyna prawdopodobnie przenika do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom karmiącym piersią ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (≥1% pacjentów) obejmują:

• Bóle głowy
• Senność
• Suchość w jamie ustnej
• Zmęczenie

Rzadziej obserwowano: astenię, ból brzucha, biegunkę, wymioty, zaparcia, zaburzenia snu.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również m.in.: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zwiększone łaknienie, agresję, depresję, drgawki, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, tachykardię, duszność, nudności, zapalenie wątroby, świąd, pokrzywkę, bóle mięśni i stawów.

Przedawkowanie

Głównym objawem przedawkowania jest nasilona senność. U dzieci początkowo może wystąpić pobudzenie i niepokój. Nie ma swoistego antidotum. Leczenie objawowe i podtrzymujące. W razie potrzeby można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana przez hemodializę.

Właściwości farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 0,9 godziny od podania. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach. Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania, ale zmniejsza i opóźnia jego szybkość. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90%. Objętość dystrybucji jest stosunkowo mała - 0,4 l/kg. Metabolizm leku jest ograniczony (<14% dawki), główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem w postaci niezmienionej (85% dawki). Okres półtrwania wynosi około 7-10 godzin.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania lewocetyryzyny, co wymaga dostosowania dawkowania.

Wnioski

Lewocetyryzyna jest skutecznym i bezpiecznym lekiem przeciwhistaminowym II generacji o korzystnym profilu farmakokinetycznym. Szybki początek i długi czas działania pozwalają na wygodne dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu objawowym alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki, przy jednoczesnym niskim ryzyku działań niepożądanych i minimalnym wpływie na funkcje poznawcze.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Cezera

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia