Lewocetyryzyna - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Lewocetyryzyna jest wskazana w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawichanie, świąd nosa, wyciek z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa oraz świąd i zaczerwienienie oczu. W przypadku pokrzywki zmniejsza świąd skóry i ilość oraz wielkość bąbli pokrzywkowych.

Dawkowanie

Tabela 1. Schemat dawkowania lewocetyryzyny w zależności od grupy pacjentów

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy dostosować dawkowanie w oparciu o klirens kreatyniny (ClCr) według następującego schematu:

• Prawidłowa czynność nerek (ClCr ≥80 ml/min): 5 mg raz na dobę
• Łagodne zaburzenia (ClCr 50-79 ml/min): 5 mg raz na dobę
• Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): 5 mg co 2 dni
• Ciężkie zaburzenia (ClCr <30 ml/min): 5 mg co 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min): przeciwwskazane

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę klirens nerkowy i masę ciała pacjenta.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z jednoczesnym upośledzeniem funkcji wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki.

Dawkowanie lewocetyryzyny powinno być dostosowane indywidualnie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kluczowe jest obliczenie klirensu kreatyniny i dobranie odpowiedniej częstotliwości podawania leku.

Sposób podawania

Tabletki powlekane lewocetyryzyny należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można stosować niezależnie od posiłków. Zaleca się przyjmowanie całej dawki dobowej jednorazowo.

W przypadku okresowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w razie ich ponownego wystąpienia. Przy przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie) zaleca się kontynuowanie terapii w okresie narażenia na alergeny.

Elastyczne podejście do długości terapii w zależności od charakteru objawów alergicznych pozwala na optymalizację leczenia i minimalizację niepotrzebnej ekspozycji na lek.

Przeciwwskazania

Stosowanie lewocetyryzyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min

Przed włączeniem leku konieczna jest dokładna ocena funkcji nerek pacjenta oraz zebranie wywiadu alergologicznego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewocetyryzyny w następujących sytuacjach:

• U dzieci poniżej 6 lat - nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych ze względu na brak możliwości dostosowania dawki
• Przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu
• U pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego)
• U pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Lewocetyryzyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez wywoływanie senności, zmęczenia i astenii u niektórych pacjentów. Należy poinformować o tym pacjentów i zalecić ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie lewocetyryzyny wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, szczególnie u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka działań niepożądanych.

Interakcje

Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji dla lewocetyryzyny. Badania z racemiczną cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie interakcji z wieloma powszechnie stosowanymi lekami, w tym:

• Antypiryna
• Pseudoefedryna
• Cymetydyna
• Ketokonazol
• Erytromycyna
• Azytromycyna
• Glipizyd
• Diazepam

Zaobserwowano niewielkie (16%) zmniejszenie klirensu cetyryzyny po jednoczesnym podaniu z teofiliną (400 mg raz na dobę), natomiast farmakokinetyka teofiliny pozostała niezmieniona.

W badaniu z rytonawirem (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyną (10 mg raz na dobę) zaobserwowano zwiększenie ekspozycji na cetyryzynę o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir zmieniła się nieznacznie (-11%).

Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania lewocetyryzyny, ale może zmniejszać szybkość jej absorpcji.

Lewocetyryzyna charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji lekowych, co czyni ją bezpieczną opcją terapeutyczną u pacjentów przyjmujących wiele leków.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Dane dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 udokumentowanych ciąż). Jednakże, duża liczba danych (ponad 1000 ciąż) dotyczących stosowania cetyryzyny (racematu) nie wskazuje na toksyczne działanie na płód/noworodka ani na wady rozwojowe. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.

Karmienie piersią: Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka kobiet karmiących. Dlatego też prawdopodobne jest, że lewocetyryzyna również przenika do mleka matki. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną.

Stosowanie lewocetyryzyny w ciąży można rozważyć, jeśli jest to konieczne, natomiast podczas karmienia piersią należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (częstość ≥1%) u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat to:

• Bóle głowy
• Senność
• Suchość w jamie ustnej
• Zmęczenie

U dzieci w wieku 6-12 lat najczęściej obserwowano:

• Bóle głowy
• Senność

Inne, rzadziej występujące działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia żołądka i jelit (biegunka, wymioty, zaparcia)
• Zaburzenia psychiczne (bezsenność, pobudzenie)
• Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja
• Zaburzenia wątroby
• Reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka)

Profil bezpieczeństwa lewocetyryzyny jest korzystny, a większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego. Najczęstsze objawy to senność i zmęczenie, co należy uwzględnić przy zalecaniu leku pacjentom wykonującym prace wymagające koncentracji.

Przedawkowanie

Głównym objawem przedawkowania lewocetyryzyny jest senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie istnieje specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.

W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od zażycia zbyt dużej dawki nie upłynęło dużo czasu

Należy pamiętać, że lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

W przypadku przedawkowania lewocetyryzyny kluczowe jest monitorowanie stanu pacjenta i wdrożenie leczenia objawowego, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest (R)-enancjomerem cetyryzyny i działa jako silny i wybiórczy antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1, około dwukrotnie wyższe niż cetyryzyna.

Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania i długim czasem działania. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 0,9 godziny od podania doustnego. Stan stacjonarny osiągany jest po dwóch dniach. Biodostępność leku wynosi 100%, a pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania, choć może opóźniać jego absorpcję.

Lewocetyryzyna w niewielkim stopniu (około 14%) podlega metabolizmowi w wątrobie. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z moczem (około 85% dawki). Okres półtrwania leku wynosi około 7-10 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek.

Lewocetyryzyna wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny, co przekłada się na wygodne dawkowanie raz na dobę i szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego.

Podsumowanie

Lewocetyryzyna jest nowoczesnym lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, charakteryzującym się wysoką skutecznością w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki. Jej selektywne działanie na receptory H1 oraz korzystny profil farmakokinetyczny przekładają się na dobrą tolerancję i niskie ryzyko interakcji lekowych. Kluczowe jest dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz monitorowanie potencjalnych działań sedatywnych, szczególnie na początku terapii.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Cezera

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia